酞氨苄西林

1 酞氨西林介紹

1.1 藥品名稱

酞氨西林

1.2 英文名稱

Talampicillin

1.3 別名

氨苄青黴素酞酯；酞氨苄西林；Talpen；Talampicilline

1.4 分類

抗生素 > 青黴素類

1.5 劑型

片劑：0.25g，0.5g（以鹽酸鹽計）。

1.6 酞氨西林的藥理作用

酞氨西酞氨西林由氨苄西林和溴苯酞縮合而成，爲一種廣譜半合成青黴素。酞氨西林在體內經酯酶迅速水解成氨苄西林而發揮抗菌活性。其抗菌作用機制同青黴素。酞氨西林具有口服吸收完全、起效快、抗菌作用強、毒性低等特點。酞氨西林口服吸收後，血藥濃度爲相同劑量的氨苄西林2～3倍。酞氨西林對金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、白喉桿菌具有較強的抗菌活性，對傷寒桿菌、肺炎桿菌、志賀痢疾桿菌、沙門桿菌等也有一定的抗菌活性。酞氨西林對銅綠假單胞菌無抗菌作用。

1.7 酞氨西林的藥代動力學

口服吸收完全，水解迅速，口服後40～60min達到血藥峯濃度。血藥峯濃度較口服等劑量氨苄西林高。食物可降低和推遲血藥峯濃度的，但不影響總吸收量。酞氨西林主要由腎臟排出體外。

1.8 酞氨西林的適應證

臨牀適用範圍與氨苄西林相同，包括敏感菌所致呼吸系統、泌尿系統以及腸道感染等。

1.9 酞氨西林的禁忌證

對酞氨西林或其他青黴素類藥過敏者。

1.10 注意事項

1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。

2.慎用：（1）對頭孢菌素類藥有過敏史者；（2）高敏體質者；（3）嚴重腎功能障礙者；（4）傳染性單核細胞增多症。

3.以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響。

1.11 酞氨西林的不良反應

1.以皮疹、蕁麻疹、藥物熱較爲多見，偶見過敏性休克。

2.胃腸道反應：少數患者用藥後可出現噁心、食慾減退、腹瀉等胃腸道症狀。

3.肝臟：少數患者用藥後可出現血清丙氨酸氨基氨基轉移酶或天門冬氨基轉移酶暫時性升高。

4.血液系統：少數患者用藥後可出現嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、血小板減少和貧血。

5.其他：少數患者用藥後偶見喘鳴、眩暈、耳鳴等症狀。

1.12 酞氨西林的用法用量

成人每天0.75～2g，分3～4次給予（以鹽酸鹽計）。酞氨西林製劑有鹽酸鹽及萘磺酸鹽，注意劑量計算。酞氨西林鹽酸鹽1g相當於萘磺酸鹽1.33g，氨苄西林0.67g。萘磺酸鹽的劑量通常以鹽酸鹽的形式表示。

1.13 藥物相互作用

1.卡那黴素可加強酞氨西林對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。

2.慶大黴黴素可加強酞氨西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。

3.丙磺舒可使酞氨西林在腎的清除變緩，使血藥濃度升高。

4.酞氨西林與氯黴素聯用後，在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一。氯黴素在高濃度對酞氨西林無拮抗現象，在低濃度時可使酞氨西林的殺菌作用減弱，但對氯黴素的抗菌作用無影響。

5.林可黴素可抑制酞氨西林在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。

6.別嘌醇可使酞氨西林皮疹反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血癥者。

7.酞氨西林能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，降低口服避孕藥的效果。

1.14 專家點評

酞氨西林爲氨苄西林酞酯，本身無抗菌活性，在體內可迅速被酯酶水解，釋放出氨苄西林，發揮抗菌作用。臨牀適用範圍同氨苄西林。