版本：國家藥品監督管理局2001年公佈的第一批化學藥品說明書水楊酸毒扁豆鹼注射液說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監注［2001］586號《關於印發第一批化學藥品說明書的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
水楊酸毒扁豆鹼注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：水楊酸毒扁豆鹼注射液
商品名：依色林注射液
英文名：Physostigmine Salicylate Injection
漢語拼音：Shuiyangsuan Dubiandoujian Zhusheye
本品主要成分及其化學名稱爲：主要成分是水楊酸毒扁豆鹼，化學名爲1，2，3，3a-六氫-1，3a，8-三甲基吡咯並[2，3-b]吲哚-5-酚甲基氨基甲酸酯水楊酸鹽
其結構式爲：
分子式：C15H21N3O2· C7H6O3
分子量：413.47
【性狀】
本品爲無色或幾乎無色的澄明液體；遇光易變質。
【藥理毒理】
本品可逆性地抑制膽鹼脂酶，使膽鹼能神經末梢所釋放的乙酰膽鹼免遭此酶的水解，從而表現爲乙酰膽鹼的毒蕈鹼樣和菸鹼樣作用。口服及注射都易吸收，在外周出現擬膽鹼作用，也易透過血-腦脊液屏障。對中樞神經系統，小劑量興奮，大劑量抑制。大部分在體內爲膽鹼酯酶水解，經腎排出量很少。一次皮下注射劑量的大部分在2小時內被破壞，僅小部分以原形從尿液排出。本品的致死量爲6～10 mg.，致死原因主要爲呼吸麻痹。小鼠腹腔注射LD500.64mg/kg。
【藥代動力學】
【適應症】
【用法用量】
皮下或肌注，一次0.5mg或遵醫囑。
【不良反應】
主要表現爲膽鹼能神經過度興奮的症狀，流涎、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，可用阿托品對抗。
【禁忌症】
【注意事項】
1、本品如變紅色或發生沉澱後，不易再用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品能透過胎盤屏障，重症肌無力婦女孕期用藥可導致約20%新生兒產生短暫的肌肉衰弱。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過量】
本品過量引起“膽鹼能危象”，有出汗、流淚、大小便失禁、瞳孔縮小、睫狀肌痙攣、心動過緩、低血壓等徵狀，重者可因呼吸衰竭死亡。重症肌無力病人藥物過量所致“膽鹼能危象”，常以肌無力症狀加劇爲主，其他症狀較輕。口服本品6mg和靜脈注射1.2mg以後曾有死亡者。
【規格】
1ml:0.5mg
【有效期】
【貯藏】
【批准文號】
【生產企業】
參 考 文 獻
1.江明性主編. 實用新編藥物學. 北京：科學出版社，2000：41～45
2.陳祖基. 實用眼科藥理學. 北京：中國科學技術出版社，1993：345～369
3.王澤民主編. 當代結構藥物全集. 北京：中國科學技術出版社，1993：1136～1137
4.How HY and Spinnato JA. Effect of pregnancy on drug disposition. In: Zimmerman TJ et al. eds. Textbook of ocular pharmacology, Philadelphia：Lippincott-Raven Publishers, 1997：205～215
Havener WH. Ocular pharmacology. 5thed． St. Louis：The C.V. Mosby Company, 1983：344～347