吲達帕胺

1 拼音

yǐn dá pà àn

2 英文參考

Indapamide[朗道漢英字典]

SE-1520[湘雅醫學專業詞典]

Noranat[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與吲達帕胺有關的國家基本藥物零售指導價格信息

注（化學藥品和生物製品部分）：

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注（中成藥部分）：

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格，及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格，該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量，按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”，包括小蜜丸和大蜜丸。

4 概述

吲達帕胺爲一種非噻嗪類利尿和抗高血壓藥，爲類白色針狀結晶或結晶性粉末；無臭，無味。具有鈣拮抗作用和利尿作用。通過抑制腎遠曲小管近段對鈉的重吸收而發揮作用。臨牀上主要用於治療充血性心力衰竭引起的水鈉瀦留及妊娠水腫，亦用於治療高血壓。主要影響水鹽代謝，導致水和電解質失衡，產生低鉀血癥等。

5 吲達帕胺藥典標準

5.1 品名

5.1.1 中文名

吲達帕胺

5.1.2 漢語拼音

Yindapa'an

5.1.3 英文名

Indapamide

5.2 結構式

5.3 分子式與分子量

C₁₆H₁₆ClN₃O₃S    365.83

5.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲N-（2-甲基-2,3-二氫-1H-吲哚基）-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。按乾燥品計算，含C₁₆H₁₆ClN₃O₃S不得少於98.5%。

5.5 性狀

本品爲類白色針狀結晶或結晶性粉末；無臭，無味。

本品在丙酮、冰醋酸中易溶，在乙醇或乙酸乙酯中溶解，在三氯甲烷或乙醚中微溶，在水中幾乎不溶；在稀鹽酸中幾乎不溶。

5.5.1 熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲162～167℃（以形成彎月面時的溫度作爲全熔溫度）。

5.6 鑑別

（1）取本品約50mg，加水3ml，振搖，加過氧化氫試液0.5ml，振搖，微微加熱至近沸，放冷，濾過，濾液中加三氯化鐵試液3滴，搖勻，加氫氧化鈉試液1—2滴，即產生棕紅色沉澱。

（2）取本品約50mg，滴加氫氧化鈉溶液（0.4→100）約1～2ml，製成飽和溶液，濾過，濾液中加硫酸銅試液1滴，即產生土黃色或棕色沉澱。

（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》192圖）一致。

5.7 檢查

5.7.1 有關物質

取本品，加流動相適量，置熱水浴中振搖溶解後，用流動相稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用流動相稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液，作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍，供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積（1.0%）。供試品溶液中任何小於對照溶液主峯面積0.02倍的色譜峯可忽略不計。

5.7.2 乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過2.4%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

5.7.3 熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

5.7.4 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

5.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

5.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇－水－冰醋酸（45：55：0.1）爲流動相；檢測波長爲240nm。取吲達帕胺對照品約20mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加甲醇5ml溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，取上述溶液5ml，^[1]加1mol/L氫氧化鈉溶液2ml，搖勻，置水浴中加熱1小時，放冷後用1mol/L鹽酸溶液調節至中性，用流動相稀釋至50ml，搖勻，取20μl，注入液相色譜儀，使吲達帕胺峯的保留時間約爲12分鐘，色譜圖中吲達帕胺峯與相對保留時間約爲1.26的降解產物峯的分離度應大於6.0。

5.8.2 測定法

取本品約20mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加甲醇5ml溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品貯備液；精密量取10ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取吲達帕胺對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。

5.9 類別

抗高血壓藥。

5.10 貯藏

遮光，密封保存。

5.11 製劑

吲達帕胺片

5.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

6 吲達帕胺介紹

6.1 藥品名稱

吲達帕胺

6.2 英文名稱

Indapamide

6.3 別名

壽比山；鈉催離緩釋片；鈉催離；吲達胺；吲滿速尿；吲達滿；吲滿胺；吲噠胺；Natrilix；Indamol

6.4 分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 利尿降壓藥

6.5 劑型

片劑:2.5mg。

6.6 吲達帕胺的藥理作用

吲達帕胺是一種磺胺類利尿劑，通過抑制腎遠曲小管近段對鈉的重吸收而發揮作用。可增加尿鈉和氯的排出，在較小程度上增加尿鉀和鎂的排出，增加尿量。即使是應用利尿作用很微弱的劑量也能產生明顯的抗高血壓作用。吲達帕胺對功能性高血壓患者也有持久的抗高血壓作用。不影響血脂及糖類（碳水化合物）的代謝，對高血壓合併糖尿病的患者亦是如此。

6.7 吲達帕胺的藥代動力學

生物利用度爲93%，血漿蛋白結合率大於75%。半衰期18h。與單劑量服用相比，重複服用增加了穩定期血漿濃度，未發生藥物蓄積。吲達帕胺的腎臟清除率爲總清除率的60%～80%。腎功能衰竭者的藥動學參數沒有改變。

6.8 吲達帕胺的適應證

用於各型高血壓，老年人糖尿病及腎功能不全的患者均適用。

6.9 吲達帕胺的禁忌證

磺磺胺類過敏者、嚴重腎功能不全、肝性腦病或嚴重肝功能不全、低鉀血癥者禁用。

6.10 注意事項

1.應定期監測血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等，注意維持水和電解質平衡。必須預防某些高危人羣發生低鉀血癥的危險，如老年人、營養不良和（或）同時服用多種藥物的患者、肝硬化伴有水腫和腹水、冠心病、Q-T間期延長和心力衰竭患者。對高危患者需定期監測血鉀。噻嗪類利尿劑能夠降低尿鈣的排泄從而引起血鈣輕度的一過性升高。

2.可引起胎盤缺血，有致胎兒生長發育不良的危險，目前尚無有關吲達帕胺進入母乳的資料，治療期間不宜哺乳。

6.11 吲達帕胺的不良反應

不良反應呈劑量依賴性。肝功能受損的患者可能會發生肝性腦病。可出現過敏反應，偶見噁心、便祕、眩暈、感覺異常、頭痛、口乾等。在治療4～6周後部分患者出現低鉀血癥。少見低鈉同時伴有低血容量，導致脫水和直立性低血壓，血尿酸、血糖和血鈣升高極罕見。

6.12 吲達帕胺的用法用量

口服，每天2.5mg，於清晨早餐後服用。

6.13 藥物相互作用

1.阿司咪唑、苄普地爾、靜脈用紅黴素、長春胺。

2.與大劑量水楊酸鹽合用時，已脫水的患者可能發生急性腎功能衰竭。

3.與兩性黴素B（靜脈）、糖皮質激素、鹽皮質激素、替可克肽或刺激性輕瀉劑合用，可增加低鉀血癥的危險性。

4.與巴氯芬合用可增加抗高血壓效應。

5.與ACEI合用時，如果已經存在低鈉（特別是患有腎動脈狹窄的患者），可能出現突發的低血壓和（或）急性腎功能衰竭。應停用利尿劑3天后再開始使用ACEI。充血性心力衰竭的患者應以極小劑量的ACEI開始治療，但儘可能先減少排鉀利尿劑的劑量。

6.勿與Ⅰa類抗心律失常藥物（奎尼丁、丙吡胺）、胺碘酮、溴苄銨、索他洛爾合用。

7.與二甲雙胍合用易出現乳酸酸中毒。

8.與碘造影劑合用，當利尿劑引起脫水時，出現急性腎功能衰竭的危險性增加。

9.與三環類抗抑鬱藥（如丙咪嗪）或精神安定藥合用時，可增強抗高血壓作用並增加直立性低血壓的危險性。

10.與環孢素合用，可能導致肌酐濃度升高。

11.與腎上腺皮質激素合用，可降低抗高血壓作用。

6.14 專家點評

吲達帕胺降壓效果可靠，服用方便，不良反應少，且降壓平穩，爲輕、中度高血壓比較理想的藥物，可作爲降壓藥的一線藥物。

7 吲達帕胺中毒

吲達帕胺（壽比山、吲達胺、吲滿胺）爲一種非噻嗪類利尿和抗高血壓藥，具有鈣拮抗作用和利尿作用。臨牀上主要用於治療充血性心力衰竭引起的水鈉瀦留及妊娠水腫，亦用於治療高血壓。常用量每次2.5mg，1/d。主要影響水鹽代謝，導致水和電解質失衡，產生低鉀血癥等。^[2]

7.1 臨牀表現

不良反應表現^[3]：

1.中樞神經系統

頭暈、疲乏、無力、眩暈、煩躁、焦慮、失眠或嗜睡、視力模糊、四肢麻木、抽搐等。

2.消化系統

噁心、嘔吐、厭食、消化不良、腹瀉或便祕、腹痛、膽汁淤積性黃疸及涎腺炎等。

3.循環系統

體位性低血壓、心悸、心律失常（如室性期前收縮）、脈管炎等。

4.泌尿系統

尿頻、多尿等。

5.代謝異常

服用大劑量可出現低鉀血癥、低氯血癥、高尿酸血癥、高血糖症、血清尿素氮升高、肌酐增加、糖尿等。

6.血液系統

粒細胞缺乏症、白細胞減少、血小板減少、巨幼紅細胞性貧血等。

7.過敏反應

可出現皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥熱、光敏性皮炎、多形性紅斑。

8.其他

咳嗽、鼻竇炎，結膜炎、黃視症、性慾低下，陽痿等。

7.2 治療

吲達帕胺中毒的治療要點爲^[4]：

適當補氯，補鉀，糾正水和電解質平衡紊亂，餘者對症治療。

8 參考資料

1. ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．
2. ^ [2] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：167．
3. ^ [3] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：167-168．
4. ^ [4] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：168．