氟氯苯唑青黴素

1 氟氯西林介紹

1.1 藥品名稱

氟氯西林

1.2 英文名稱

Flucloxacillin

1.3 別名

氟氯苯甲異惡唑青黴素；氟氯苯唑青黴素；氟氯青黴素鈉；氟沙星；Flucloxacillinum；Flucloxin

1.4 分類

抗生素 > 青黴素類

1.5 劑型

1.針劑：0.5g，1g；

2.膠囊：0.25g。

1.6 氟氯西林的藥理作用

氟氯西林爲耐酸、耐酶的半合成青黴素。其抗菌作用及抗菌譜與苯唑西林相似，對金黃色葡萄球菌的抗菌作用較後者弱。對產β-內酰胺酶的革蘭陽性細菌感染，與氨苄西林聯合應用能保護後者不被β-內酰胺酶破壞。氟氯西林對產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌有較好抗菌活性。糞腸球菌、耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌、腸道陰性桿菌、銅綠假單胞菌、厭氧脆弱擬桿菌對氟氯西林耐藥。

1.7 氟氯西林的藥代動力學

氟氯西氟氯西林的口服生物利用率爲30%～50%。口服250mg，1h後達血藥濃度峯值，爲6～20μg/ml。藥物吸收後在體內分佈良好。氟氯西林蛋白結合率高，爲92%～94%，消除半衰期0.75～1.5h。僅部分藥物在肝臟內進行代謝，大部分（50%～65%）藥物以原形形式經腎隨尿液排泄。血液透析不能有效清除藥物。

1.8 氟氯西林的適應證

用於由耐藥金黃色葡萄球菌所致的各種嚴重感染，如心內膜炎、敗血症（菌血症）、骨髓炎、腦膜炎、化膿性關節炎、腸道感染、燒傷創面感染、尿道感染、膽道感染、皮膚與軟組織感染等。

1.9 氟氯西林的禁忌證

對氟氯西林或其他青黴素類藥過敏者。

1.10 注意事項

1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素類藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素類過敏。

2.慎用：（1）孕婦及哺乳期婦女；（2）新生兒；（3）有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；（4）肝、腎功能嚴重損害者。

3.治療期間或治療後出現發熱、皮疹、皮膚瘙癢的患者，應監測肝臟功能。

1.11 氟氯西林的不良反應

1.用藥後可發生青黴素引起的各種過敏反應，較常見。

2.神經毒性：大劑量靜脈注射可引起頭痛、抽搐、驚厥等神經毒性反應，此反應尤易見於腎功能減退患者。

3.肝毒性：少數患者用藥後可出現氨基轉移酶暫時性升高，也有致急性肝臟膽汁淤積的報道。

4.腎毒性：偶有致急性間質性腎炎的報道。

5.血液系統：靜脈給藥後偶可出現中性粒細胞減少症或粒細胞缺乏症。也偶有致溶血性貧血的報道。

6.胃腸反應：口服給藥後可出現噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食慾減退等胃腸道症狀，偶見假膜性結腸炎。

1.12 氟氯西林的用法用量

1.成人每次250～500mg，兒童每次100～125mg，每天3次，餐前1h服用。

2.肌內注藥：每次250～500mg，兒童每天30～50mg/kg，分3～4次給予，溶於0.5%利多卡因注射劑中。

3.靜脈注射：成人每次500mg，每天4次，兒童每天25～50mg/kg，分3次給予，溶於注射用水或葡萄糖注射劑10～20ml中靜注。

1.13 藥物相互作用

1.氟氯西林與阿莫西林合用可產生協同作用，現已有氟氯西林和阿莫西林等比例組成的複方製劑新滅菌。

2.氟氯西林與阿米卡星聯用可增強對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。

3.丙磺舒可阻滯氟氯西林排泄，升高血藥濃度。

4.氟氯西林與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應，其可能的機制是氟氯西林對傷寒沙門菌具有抗菌活性。

5.氟氯西林與甲氨蝶呤同用可使甲氨蝶呤的血漿濃度-時間曲線下面積（AUC）下降，但這種結果只有統計學上的顯著性差異，而無臨牀意義。

1.14 專家點評

氟氯西氟氯西林爲耐金黃色葡萄球菌酶的半合成青黴素，臨牀上主要用於治療產酶的金黃色葡萄球菌引起的各種嚴重感染，也用於手術後預防葡萄球菌感染，臨牀不用於耐甲氧西西林葡萄球菌的感染。以氟氯西林治療化膿性鏈球菌所致的呼吸系統感染，治癒率高達90%。另也適用於耐藥金黃色葡萄球菌導致的尿道感染。