3 氨甲環酸注射液藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Anjiahuansuan Zhusheye
3.1.3 英文名
Tranexamic Acid Injection
3.2 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲氨甲環酸的滅菌水溶液。含氨甲環酸（C8H15NO2）應爲標示量的95.0%～105.0%。
3.3 性狀
本品爲無色的澄明液體。
3.4 鑑別
（1）取本品2ml，加水3ml稀釋後，加茚三酮約10mg，加熱，漸顯藍紫色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（3）取本品適量（約相當於氨甲環酸0.5g），加乙醚2ml，搖勻，再加甲醇5ml，搖勻，放置至析出結晶，濾過，結晶置105℃乾燥，依法測定。本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》409圖）一致。
3.5 檢查
3.5.1 pH值
應爲6.5～8.0（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H）。
3.5.2 有關物質
取本品適量，加水稀釋製成每1ml中約含氨甲環酸10mg的溶液，作爲供試品溶液。照氨甲環酸有關物質項下的方法測定。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，相對保留時間約1.2的環烯烴峯面積乘以校正因子0.005後，不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.1%），氨甲苯酸峯面積乘以校正因子0.006後，不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.1%），相對保留時間約1.5的Z-異構體雜質峯面積乘以校正因子1.2後，不得大於對照溶液主峯面積的0.4倍（0.2%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.1%），環烯烴、氨甲苯酸、Z-異構體峯面積分別乘以校正因子後與其他雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積（0.5%）。
3.5.3 細菌內毒素
取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg氨甲環酸中含內毒素的量應小於0.15EU。
3.5.4 其他
應符合注射劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄Ⅰ B）。
3.6 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.6.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.23%十二烷基硫酸鈉溶液（取磷酸二氫鈉18.3g，加水800ml溶解，加三乙胺8.3ml混勻後，再加十二烷基硫酸鈉2.3g，振搖使溶解，用磷酸調節pH值至2.5，加水至1000ml，搖勻）－甲醇（60：40）爲流動相；檢測波長爲220nm。取氨甲環酸與氨甲苯酸，加水溶解並稀釋製成每1ml中含氨甲環酸0.2mg與氨甲苯酸2μg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，調節流速使氨甲環酸峯保留時間約爲13分鐘，氨甲環酸峯與氨甲苯酸峯的分離度應大於5.0。
3.6.2 測定法
精密量取本品適量（約相當於氨甲環酸0.1g），置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取氨甲環酸對照品，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
3.7 類別
止血藥。
3.8 規格
（1） 2ml:0.1g （2） 2ml:0.2g （3） 5ml：0.25g （4）5ml:0.5g （5）10ml:1.0g
3.9 貯藏
3.10 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 氨甲環酸注射液介紹
4.1 別名
4.2 外文名
Tranexamic Acid Injection
4.3 性狀
氨甲環酸注射液爲無色透明液體。
4.4 氨甲環酸注射液的藥理作用
氨甲環酸注射液的化學結構與賴氨酸相似，因此能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。氨甲環酸注射液尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體（CI）的作用，從而達到防止遺傳性血管神經性水腫的發生。
4.5 氨甲環酸注射液的適應症
氨甲環酸注射液主要用於治療急性或慢性，侷限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血，氨甲環酸注射液尚適用於：
1.前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血；
2.用作組織型纖溶酶原激活物（t-PA）、鏈激酶及尿激酶的拮抗物；
3.人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血，以及病理性宮腔內局部纖溶性增高的月經過多症；
4.用於防止或減輕因子Ⅴ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術後的出血；
5.中樞神經病變輕症出血，如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血，應用氨甲環酸注射液止血優於其它抗纖溶藥，但必須注意並發腦水腫或腦梗塞的危險性，至於重症有手術指徵患者，氨甲環酸注射液僅可作輔助用藥；
6.用於治療遺傳性血管神經性水腫,可減少其發作次數和嚴重度；
4.6 氨甲環酸注射液的用量用法
靜脈注射或滴注，一次0.25-0.5g，一日0.75-2g。 爲防止手術前後出血，可參考上述劑量，爲治療原發性纖維蛋白溶解所致出血，劑量可酌情加大。
4.7 氨甲環酸注射液的不良反應
氨甲環酸注射液副作用較6-氨基己酸爲少。偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血。尚有腹瀉、噁心及嘔吐，較少見的有經期不適。由於氨甲環酸注射液可進入腦脊液，注射後可有視力模糊、頭疼、頭暈、疲乏等中樞神經系統症狀。
4.8 注意事項
有血栓形成趨向者禁用，腎功能不全者、血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時慎用，治療前列腺手術出血時用量減少。
4.9 規格
2ml:250mg