-
第六章 胆碱受体激动药--第一节 M,N胆碱受体激动药
第六章 胆碱受体激动药 胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆...
-
β2-受体激动剂在哮喘防治中的作用
β2-受体激动剂(即β2-肾上腺素能受体激动剂)的临床应用已有20余年的历史,是目前临床应用较广、种类较多的支气管解痉剂,特别是β2-受体激动剂的吸入剂型已广泛用于支气管哮喘急性发作的治疗,可以有效地缓解哮喘的急性...
-
外周选择性KOR激动剂研究进展迅速
...神经节细胞和初级传入神经元末梢中均有表达。早期的KOR激动剂都是中枢作用的,然而临床研究显示,它们普遍存在镇静、焦虑、利尿等副作用,这使得其在临床研究及应用上受到了严重的限制。目前,KOR已被证实也存在于中枢...
-
GnRH激动剂治疗前列腺癌增加骨折危险
...国学者最近的一项研究显示,用促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂治疗前列腺癌,可使骨折危险增加。(JUrol2006,175∶136)GnRH激动剂治疗可显著降低病人骨密度,几项回顾性研究显示,用GnRH激动剂治疗的前列腺癌患者骨折危险增加。美国波...
-
心房扑动的机制是什么?
...有肯定,有几种学说用来解释其发生的原理。 (1)环行激动学说:环行激动是指激动在环行径路中呈连续性传导,循环不已。环行激动学说在40年代以前,曾受到广泛的支持,目前仍被人们所重视。本学说解释心房扑动发生的...
-
PPAR激动剂类抗糖尿病药研发喜忧参半
...,具有双向作用的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂就是其中之一。无论是在动物实验还是在临床试验中,PPAR激动剂类抗糖尿病药物的疗效都已得到很好的证实,其市场前景也非常广阔。但是,PPAR激动剂的研发存在巨...
-
蛋白偶联受体固有活性为新药开发提供新思路
...白偶联受体具有一个很重要的特性——固有活性,即在无激动剂条件,受体固有的维持激活并维持下游信号传导通路的活性。G蛋白偶联受体固有活性为新药开发提供了新的视点,反相激动剂开发、基因敲除/敲入治疗技术、固有...
-
第四节 β受体激动药
第四节 β受体激动药 一、β1,β2受体激动药 异丙肾上腺素 异丙肾上腺素(isoprenaline)是人工合成品,化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。是经典的β1,β2受体激动剂。 【体内过程】...
-
氟马西尼拮抗咪唑安定所致术后烦躁矛盾性激动
...】目的:探讨氟马西尼拮抗咪唑安定所致术后烦躁矛盾性激动的效果。方法:选择临床麻醉中因使用咪唑安定术后出现烦躁矛盾性激动患者20例。随机分为A、B两组各10例。A组给予氟马西尼0.2mg静注,B组给予盐酸哌替啶100mg静滴。...
-
非接触心内膜激动标测系统指导下消融非典型心房扑动
...杜新平刘宇扬李月平赵迎新郭永和目的评价非接触心内膜激动标测系统(NMS)指导下消融右房非典型房扑的可行性和临床疗效。方法入选13例非典型房扑患者,平均年龄59±11岁,其中男性患者8例,女性5例。在NMS-EnSite-3000TM指导下...
-
第十章 肾上腺素受体激动药--第一节 化学、构效关系及分类
第十章 肾上腺素受体激动药第一节 化学、构效关系及分类 一、化学 肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)与肾上腺素受体结合,激动受体,产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类,而作用又与兴奋交感神经的效应...
-
超高效液相色谱-电喷雾串联四极杆质谱法检测动物组织中的20种β2-受体激动剂的残留
β2-受体激动剂,是一类人工合成苯乙胺类药物,具有促进肌肉生长,减少脂肪沉积等作用,因此也有一些饲料生产商与家畜生产者违禁使用该药品于家畜养殖中。由于β2-受体激动剂作用效应较强,并且在动物体内有较长...
-
预激综合征是怎么回事,其发生的原理是什么?
...心房肌与心室肌之间的联系依赖于房室传导系统,即心房激动通过房室结、希氏束束支系统传递到心室。但在某些情况下,房室间存在异常的附加旁道,即房室间另有短路,加速了房室间的传导,心房激动一方面沿正常途径传到...
-
反复心律的病机是什么?
从发生机理上说,反复心律是激动折返的一种形式。产生反复心律的条件有三: (1)在一定部位(常见为房室交界区)存在着至少两条激动折返的传导径路。例如房室交界区至少有以下4条可能的折返径路;①下共通径路,在交界...
-
期前收缩的病机是什么?
...起搏点的兴奋性增高,显著地超过窦房结的自律性时,使激动的产生与传播变得过早、过快和不规则。或在某种原因下,异位起搏点由于舒张期自动除极加速等原因而致自律性增高,而产生期前收缩。 (2)折返激动:心肌某一...
-
何谓心脏激动传导异常,包括哪些心律失常?
心脏激动传导异常主要表现为不同程度的心脏传导阻滞,即传导功能减弱。当激动传导的顺序或达到时间发生异常时称传导障碍。当心脏的某一部分对激动不能正常传导时称传导阻滞。 心脏激动传导异常所致心律失常包括:...
-
长效β受体激动剂可能增加重症哮喘恶化和死亡危险
...lley医学中心Salpeter等进行的一项荟萃分析表明,长效β受体激动剂除增加哮喘相关死亡外,还增加严重的、威胁生命的哮喘恶化的发生率。 已有报告,长效β受体激动剂可增加致死性和非致死性哮喘恶化危险,但即使在大规模...
-
何谓室内束支传导阻滞,有哪几种?
...分为如下几种: (1)右束支传导阻滞,指房室束下传的激动不能传入右束支,仅从左束支下传,仍先使室间隔左侧中1/3部分激动,在左心室壁除极将完毕时,激动才通过室间隔传向右心室。 (2)左束支传导阻滞,指从房...
-
房室传导阻滞的病机是什么?
...的相对不应期延长,引起房室传导时间延长,但每次心房激动均能传入心室。第二度房室传导阻滞是由于交界区的绝对不应期延长,但未占据整个心激动周期。此时落在交界区生理的绝对不应期之外(T波波峰之后)的心房激动仍不...
-
预激综合征的发生机理是什么?
...度远较正常的房室传导为快。当通过正常房室传导的心房激动尚未到达心室之间,该激动已通过附加的房室径路迅速到达心室,因而使部分心室肌提前开始激动。目前,在组织学上已经证实的附加径路有肯氏(Kent)束、詹氏(James)...
-
第八节 心律失常
...较小的“阈下刺激”,即可使心肌除极达到阈电位而产生激动。图14-8-2 正常心室肌腹极时膜电位水平与兴奋性恢复的关系示意图 (三)传导性:心肌纤维的激动自动地引起邻近心肌细胞激动的性能称为心肌的传导性,各...
-
心室扑动与颤动的发病机制是什么?
...前有多种学说并存,具体因素分述如下: (1)室性异位激动的频率。当室性异位激动的频率增加到一定程度时,由于心室肌各部分的不应期不相等,当激动传至各部分心肌时,易发生干扰,形成激动折返。如果激动折返沿着一...
-
何谓心脏激动起源异常,包括哪些心律失常?
心脏激动起源异常,指窦房结发出频率过快、过慢或有明显不规则的异常激动,形成各种不正常的窦性心律,或激动起源于窦房结以外起搏点的异常冲动,可控制整个或部分心脏活动,形成异位激动的。 心脏激动起源异常所...
-
部分激动剂的药理作用
部分激动剂在药理学中占有一席之地,在需要温和反应的临床应用中也是如此。它们与一个受体结合并将其激发,但只引发一个较小的反应,而不是一个真正的或完全的激动剂。对于那些在被配体激发的离子通道上发挥作用的药...
-
Donepezil在治疗阿尔茨海默氏病患者情绪激动方面的疗效观察
...glJMed.357(14):1382-92.医学空间(MEDcyber.com)1月3日消息--情绪激动是阿尔茨海默氏病患者常见的一种临床情况,胆碱酯酶抑制剂改善AD患者认知功能的疗效现已得到了肯定,但是否对情绪激动也有一定的治疗作用尚不明确。为此英国...
-
过氧化物酶体增殖剂激活受体的研究进展和应用前景
...化等神经退行性疾病中神经细胞的损伤。例如:PPAR-α激动药非诺贝特对缺血性脑损伤等急性神经退行性疾病有保护作用[1];15d-PGJ2及PGD2等PPAR-γ激动药对AD患者脑中的炎症反应具有抑制作用[2];噻唑烷二酮(TDZ)类PPAR-&gamm...
-
心房扑动及颤动的病机是什么?
...(1)环行运动学说:认为心肌内有一处发生局部传导阻滞,激动到达时不能在此处通过,而只能沿着对面一个方向前进。当激动绕过一周回到原处时,该处及其前面的心肌已恢复了应激性,因而能让激动继续前进,循环不已。建立...
-
心律失常发生的机制是什么?
...另一类是具有特殊功能的心肌细胞,它具有产生和传导电激动的性能,这类特殊的心肌细胞称为起搏细胞。心脏的传导系统由负责正常冲动的形成与传导的特殊心肌细胞构成,包括窦房结、结间束、房室结、希氏束、左右束支以...
-
体内靶组织内生长抑素受体激动剂诱发sst2生长抑素受体内化的高效性
...期发表在《JournalofNuclearMedicine》上的一篇文章报道了体内激动极可以促使生长抑素受体亚型2快速、高效内化。利用肽受体显像,如用于生长抑素受体,对于肿瘤诊断是成功的,这是基于在特定肿瘤组织中肽受体表达增加,受体...
-
利用心电图诊断心律失常应注意哪些问题?
...电图诊断心律失常需要遵循一定的顺序。①观察P波的激动性:寻找P波(F波或f波)明显的导联,一般来讲,肢体Ⅱ导联P波较明显,从中可以了解心房激动的情况,测定心房激动的频率。观察P波的形态,确定其是属于正常传导的P...