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胰蛋白酶抑制剂药用功能与展望
【摘要】胰蛋白酶抑制剂是具有抑制胰蛋白酶作用的一类物质，可以调控生物体内多种生理反应，具有许多临床应用功能。本文以近几年国内外相关文献为资料，对其各方面的应用价值进行综述。对其作用机制与多种临床应用功...
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“鸡尾酒”中蛋白酶抑制剂较少耐药
...出，艾滋病患者耐药基因突变，主要是针对核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂药物而产生的，而对蛋白酶抑制剂的耐药性还较少见，因此建议多考虑选用蛋白酶抑制剂，从而达到更好的病毒抑制效果。 高效抗...
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HIV感染者接受蛋白酶抑制剂可增加心梗风险
...研究人员进行了进一步的研究，旨在阐明累积暴露于蛋白酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂与发生心肌梗死风险之间的关系。研究结果表明，接受蛋白酶抑制剂治疗可能增加心梗的发生风险，这种风险在接受非核苷类逆转录酶...
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肥大细胞类胰蛋白酶在其相关疾病中作用的研究
...摘要】作为近年来备受关注的一种炎症介质，肥大细胞类胰蛋白酶有着多重生物活性效应，本文主要综述了肥大细胞类胰蛋白酶在其相关疾病发病机制中所起的重要作用；而对类胰蛋白酶的分泌和活性进行调控将有望成为此类相...
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牛胰蛋白酶抑制剂的研究进展*
...itz家族中，均有一段保守的Kunitz结构域(Kunitzdomain),其中牛胰蛋白酶抑制剂(bovinepancreatictrypsininhibitor,BPTI)是研究得比较清楚蛋白酶抑制剂。本文复习近年来有关BPTI研究进展的国内外文献做如下综述。 1BPTI的结构 Kunitz家族来...
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靶向蛋白酶：成功、失败与前景（二）
...探索最为广泛。除了直接阻滞靶标蛋白酶的活性外，蛋白酶抑制剂也阻滞下游蛋白酶的激活，或者与辅因子联合影响蛋白酶的活性。 ■直接抑制 ◆大分子在血液凝固领域已经开发出一些以蛋白酶为靶标的新型大分子抑制...
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抗艾滋病疗法不断演变复方制剂风头正劲
...变，至今，联合用药成为抗艾药研发的重点对象。由蛋白酶抑制剂和核苷类逆转录酶抑制剂组成的高效抗逆转录病毒疗法很快成为主流的选择。复方制剂增长力强劲在所有抗艾药中，2006年销售额最高的是核苷类逆转录酶抑制剂...
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中药对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究
...PNPG法测定。结果大黄和黄芪对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用，大黄的抑制作用类型为竞争性抑制。结论大黄中含有α-葡萄糖苷酶抑制剂成分，可用于糖尿病治疗。 【关键词】中药；α-葡萄糖苷酶；抑制作用；大黄 St...
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参附注射液防治化疗后骨髓抑制35例临床观察
...或5%葡萄糖液中静点15天。观察该组病人化疗后1~4周骨髓抑制的发生情况，并与38例未使用该组药物的化疗病人共228疗程（对照组）进行疗效分析。结果观察组病人第4周骨髓抑制明显控制，观察组在化疗后1周的骨髓抑制发生率明...
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外排泵抑制剂研究进展不断
...，细胞体内药物浓度下降，临床疗效降低或无效。外排泵抑制剂不仅可以抑制耐药细菌和肿瘤细胞对药物的外排，恢复其对药物的敏感性，提高耐药细菌和肿瘤的临床治疗效果，而且在改善某些药物的药动学特性（如提高口服药...
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抗HIV化学药物研发推陈出新
...分为针对HIV的五类抑制剂：进入宿主细胞抑制剂，逆转录酶抑制剂，整合酶抑制剂，蛋白酶抑制剂（PIs）和装配及释放抑制剂。■进入抑制剂新品种频现进入抑制剂是通过阻止HIV和宿主细胞的粘附融合而达到抑制HIV复制的目的。...
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第二节 免疫抑制剂及免疫抑制疗法
第二节 免疫抑制剂及免疫抑制疗法 一、免疫抑制剂 目前发现的具有免疫抑制作用的药物主要有以下几类： （一）化学制剂 用于免疫抑制治疗的化学制剂大部分来源于抗肿瘤物，主要有烷化剂和抗代谢药二大类...
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2014年药物研发最热门靶点逐个述评
...，早年发现的阿扎胞苷、地西他滨等被证明为DNA甲基转移酶抑制剂，目前研究得最多的是HDAC抑制剂(见1.17)，表观遗传的其他靶点如组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2、组蛋白H3甲基转移酶DOT1L、溴结构域蛋白BET等也开展了大量基础研究...
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环氧合酶-2抑制剂与肝细胞癌的关系
...用的研究。最近关于环氧化合酶-2（cyclooxygenase-2，COX-2）抑制剂与肝细胞癌（Hepatocellularcarcinoma，HCC）的关系受到关注。我国是肝癌大国，肝癌发病率和病死率居恶性肿瘤中第2位［1］，肝癌的发生与复发同乙型和（或）丙型肝炎...
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抑制素在卵巢恶性肿瘤中的应用
...需要，是急待解决的问题之一。通过近几年的研究发现，抑制素在某些卵巢恶性肿瘤中有一定程度的表达，可以作为一种肿瘤标记物应用于临床。现就抑制素在卵巢恶性肿瘤方面的应用价值及研究进展综述如下。 一、抑制素...
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抗癌新靶点：端粒及端粒酶抑制剂研究进展
...法产生了特别的关注。设想以端粒、端粒酶为靶点，通过抑制癌细胞端粒酶活性或直接抑制端粒延长、稳定，而使细胞无法连续增殖，继而进入衰老途径，直至死亡。同时端粒、端粒酶在肿瘤细胞与正常体组织之间的差别又可以...
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五种人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂在体外对细胞色素P4503A4,3A5和3A7的分化抑制
...YP3A5和CYP3A7酶的睾丸素6-β羟化作用在体外研究五种HIV蛋白酶抑制剂（安泼那韦（amprenavir）、印地那韦（indinavir）、那非那韦（nelfinavir）、利托那韦（ritonavir）和沙奎那韦（saquinavir））对细胞色素P450(CYP)3A4,3A5和3A7活性的作用。...
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库欣综合征中地塞米松抑制试验诊断标准与诊断价值的探讨
【摘要】目的分析库欣与类似库欣综合征病例中地塞米松抑制试验的各种诊断标准与相应的结果，探讨地塞米松抑制试验的最合适诊断标准与临床价值。方法收集近25年有手术病理明确病因的库欣综合征病人246例，近5年临床能排...
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科学家发现抑制性Ｔ细胞抑制免疫应答的机制
日本研究人员发现，两种蛋白质相互作用可调节抑制性Ｔ细胞的活动，从而从分子水平上揭示了抑制性Ｔ细胞抑制免疫应答的机制。根据京都大学日前发布的新闻公报，来自京都大学再生医学研究所、日本科学技术振兴机构和国...
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COX－Ⅱ抑制剂具有抑制非小细胞肺癌作用
在人们对COX－Ⅱ抑制剂类消炎药的前景感到迷惘和失去信心之时，一项来自西方医学界的最新研究成果使生产商重新看到了希望。美、英医学研究人员发现：COX－Ⅱ抑制剂具有抑制非小细胞肺癌的作用。因为副作用而“壮烈牺牲...
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研究：COX－Ⅱ抑制剂具有抑制非小细胞肺癌作用
在人们对COX－Ⅱ抑制剂类消炎药的前景感到迷惘和失去信心之时，一项来自西方医学界的最新研究成果使生产商重新看到了希望。美、英医学研究人员发现：COX－Ⅱ抑制剂具有抑制非小细胞肺癌的作用。因为副作用而“壮烈牺牲...
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质子泵抑制剂：基础与临床
...兴的药品，我们的认识需不断完善。目录：第一章质子泵抑制剂的发展史第一节世界上第一个质子泵抑制剂——奥美拉唑第二节发展中的质子泵抑制剂第三节酸相关性疾病治疗的进展第二章质子泵抑制剂的基础第一节胃酸分泌与...
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单分散非多孔交联聚甲基丙烯酸环氧丙酯微球作为亲和色谱载体的研究
...表面环氧基浓度、非特异性吸附性能等进行了表征；并以胰蛋白酶抑制剂为配基，制备了胰蛋白酶抑制剂-交联聚甲基丙烯酸环氧丙酯亲和色谱柱，考察了胰蛋白酶等蛋白质的亲和色谱行为，表明该基质适宜用作亲和色谱载体。...
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磺化多糖抑制人免疫缺陷病毒的研究进展
...出现的HIV-1抑制剂包括：病毒逆转录酶活性抑制剂、蛋白酶抑制剂［1］和磺化多糖［2～11］。前者通过抑制HIV的RNA转变成DNA达到抑制病毒活性的目的。该类药物主要是核苷类衍生物(如二脱氧叠氮胸苷AZT等)，对改善AIDS患者的生活...
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比较在心脏外科手术中暂停蛋白酶抑制剂前后的不同结局：来自中国单中心的研究结果
...ery》上发表了一篇文章认为，在心脏外科手术中使用蛋白酶抑制剂可以减少失血和输血的要求，并表现出显著的肺部保护作用，但并没有增加死亡率的风险或严重并发症。由于最近报道了在心脏外科手术中使用蛋白酶抑制剂研究...
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选择性COX-2抑制剂不依赖于COX-2的抗癌作用
选择性COX-2抑制剂不依赖于COX-2的抗癌作用(pdf)【摘要】非甾体抗炎药（NSAIDs）可以抑制肿瘤的发生、发展，其中一个机制是抑制环氧化酶－2（COX-2）的活性。COX-2在多种肿瘤组织中均高表达，从而促进肿瘤细胞增殖，抑制凋亡。...
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免试剂离子色谱测定阳离子中的离子抑制器应用研究
...泉水中碱金属、碱土金属离子测定的应用的也日趋成熟。抑制反应是构成离子色谱的高灵敏度和选择性的重要因素。自动连续再生抑制器因其有不需化学试剂和再生抑制器，抑制容量大等特点，现在广为使用，而电流的大小是抑...
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慢性心力衰竭患者RAS抑制剂的临床应用
慢性心力衰竭患者RAS抑制剂的临床应用(pdf) 当前临床投入使用的肾素-血管紧张素系统（renin-angiotensinsystem，RAS）抑制剂有两种：血管紧张素转换酶（angiotensin-convertingenzyme，ACE）抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体1型拮抗剂(angiotensin...
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乳癌患者如何正确使用芳香酶抑制剂
美国临床肿瘤学会（ＡＳＣＯ）日前对有关芳香酶抑制剂治疗乳腺癌的多项大型临床随机对照试验结果进行了总结，并制订了芳香酶抑制剂使用指南。ＡＳＣＯ建议，激素受体阳性的绝经后乳腺癌患者可一开始就选择芳香酶抑制...
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乳癌患者如何正确使用芳香酶抑制剂
美国临床肿瘤学会（ＡＳＣＯ）日前对有关芳香酶抑制剂治疗乳腺癌的多项大型临床随机对照试验结果进行了总结，并制订了芳香酶抑制剂使用指南。ＡＳＣＯ建议，激素受体阳性的绝经后乳腺癌患者可一开始就选择芳香酶抑制...