琥珀酸舒马普坦

1 拼音

hǔ pò suān shū mǎ pǔ tǎn

2 舒马普坦介绍

2.1 药品名称

舒马普坦

2.2 英文名称

Sumatriptan

2.3 别名

舒马坦；磺马曲坦；英明格；舒马曲坦；琥珀酸舒马普坦；Imigran

2.4 分类

神经系统药物 > 抗偏头痛药物

2.5 剂型

1.片剂：25mg，50mg；

2.注射剂（粉）：6mg。

2.6 舒马普坦的药理作用

舒马普坦为5-HT受体激动药。临床用琥珀酸盐。舒马普坦对血管5-HT₁受体亚型具有选择性激动作用，而对5-HT₂，5-HT₃受体亚型或α₁-，α₂-或β-肾上腺素能；D₁-；D₂-；毒蕈碱；或苯二氮卓受体无亲和力或药理活性。舒马普坦可使头部动脉产生收缩作用。它还能减轻硬脑膜中的神经源性炎症，有助于治疗偏头痛。

2.7 舒马普坦的药代动力学

舒马普坦口服后吸收迅速但不完全，进行首过代谢。其绝对生物利用度很低（14%）。口服后约2h可达血药峰值。皮下注射后25min可达血药峰值，生物利用度高达96%。蛋白结合率约为14%～21%。消除t_1/2约为2h。在肝内主要被A型单胺氧化化酶广泛代谢，主要以失活的吲哚醋酸衍生物及其葡萄糖醛酸结合物随尿排出。舒马普坦及其代谢物也出现在粪便中。还有小量进入乳汁中。

2.8 舒马普坦的适应证

用于治疗急性间隙性偏头痛和丛集性头痛。

2.9 舒马普坦的禁忌证

1.对舒马普坦过敏者、哺乳者孕妇、65岁以上老年人禁用。

2.舒马普坦及其他同类药物不宜用于基底部或偏瘫的偏头痛。

3.5-HT₁受体激动药禁用于未经控制的高血压、缺血性心脏病，有心肌梗死、冠状血管痉挛（变异型心绞痛）、周围血管疾病，既往曾有脑血管偶发事件或短暂性缺血发作史的患者。

4.肝肾功能不全者应慎用，严重者禁用。

5.有癫痫病史者慎用或禁用。

2.10 注意事项

1.禁止静脉注射。

2.不用于偏瘫性偏头痛治疗。

3.服药期间禁止驾车及操作机械。

2.11 舒马普坦的不良反应

1.5-HT₁受体激动药如舒马普坦，最常见的不良反应有头晕、面红、无力、嗜睡、疲劳。

2.可能发生恶心、呕吐。

3.疼痛或刺痛感、沉重、发热、压抑、紧缩感也有报道。

4.可能影响身体任一部位如喉和胸，而且可能是剧烈的。

5.这些症状都可能是由于血管痉挛引起的，在偶然情况下，可导致严重的心血管事件，如心律失常、心肌缺血，甚至心肌梗死。

6.个别患者出现脑血管症状。

7.给药后很快出现血压短暂性上升。

8.低血压、心动过缓或心动过速，心悸也有报道。

9.视力障碍也有发生。

10.偶见肝功能受损，引起癫痫发作（主要是有癫痫病史者）。

11.过敏反应轻者皮疹，重者出现全身过敏反应。

12.皮下注射局部疼痛常见。

2.12 舒马普坦的用法用量

1.对急性发作的偏头痛，应尽可能快地使用舒马普坦。通过任何给药途径。1次用药无效，就不再给第2次药。

2.起始口服50mg，个别患者需用100mg。肝功能不全者给予50mg是合适的。一般在给药后30min见效。用药有效，但偏头痛又复发时，可进一步给药，24h的用量可达到300mg。在美国，用量较低，起始只给予25mg，如难获疗效，第2次的用量可达到100mg。

3.鼻腔给药可望在用药后15min左右见效。英国建议一个鼻孔给药20mg；美国用药则分3个层次――5mg，10mg，20mg进入一个鼻孔。如症状复发，在首次给药后至少2h再使用下一个24h的用量。24h内不应超过40mg。

4.可采取患者自我皮下注射6mg，一般在10～15min见效。如症状重现，至少在首次注射后1h再注射6mg；24h内不超过12mg。

5.治疗丛集性头痛，可采用皮下注射，剂量与偏头痛治疗相似。

2.13 药物相互作用

1.舒马普坦和其他5-HT₁受体激动药不应合用麦角胺或有关的制剂，因有增加血管痉挛的风险。

2.患者已经接受了麦角胺，在停用麦角胺后至少24h才能使用舒马普坦或利扎曲普坦，至少6h后才能使用佐米曲普坦。

3.在至少停用以上几种5-HT₁受体激动药6h后始可给予麦角胺。

4.几种5-HT₁激动药不可同时使用。

5.5-HT₁激动药不可合用MAOI，在停用后者2周后才能使用前者。

6.佐米曲普坦如合用任一A型MAOI，前者应减量。

7.从理论上讲，5-HT₁激动药合用任一SSRIs都可能增加5-羟色胺综合征的风险。

2.14 专家点评

舒马普坦为5-羟色胺受体激动剂，具有高度的选择性。能使颅内动脉收缩，使血流重新分布，脑血流供应得以调整。三叉神经活性降低，从而解除偏头痛。它还能减轻硬脑膜中的神经源性炎症，有助于治疗偏头痛。

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