苄氟噻嗪

1 拼音

biàn fú sāi qín

2 英文参考

naturetin[湘雅医学专业词典]

bendroflumethiazide[朗道汉英字典]

bendrofluazide[21世纪双语科技词典]

3 概述

苄氟噻嗪是利尿药，为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，无味。作用同氢氯噻嗪，但作用强而持久。用于治疗各种原因所引起的水肿及高血压。

4 苄氟噻嗪药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

苄氟噻嗪

4.1.2 汉语拼音

Bianfusaiqin

4.1.3 英文名

Bendroflumethiazide

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C₁₅H₁₄F₃N₃O₄S₂     421.41

4.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为3-苄基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物。按干燥品计算，含C₁₅H₁₄F₃N₃O₄S₂应为98.0%～102.0%。

4.5 性状

本品为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，无味。

本品在丙酮中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中微溶，在水或三氯甲烷中不溶；在碱性溶液中溶解。

4.6 鉴别

（1）取本品约20mg，置小试管中，用直火缓缓加热至炭化，即发生二氧化硫的刺激性特臭。

（2）取本品，加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在274nm与329nm的波长处有最大吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》173图）一致。

（4）本品显有机氟化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

4.7 检查

4.7.1 芳香第一胺

取本品80mg，精密称定，置100ml量瓶中，加丙酮溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取1ml，加1mol/L盐酸溶液9.0ml，立即加4%亚硝酸钠溶液0.10ml，摇匀，放置1分钟，加10%氨基磺酸铵溶液0.20ml，摇匀，放置3分钟，加2%二盐酸萘基乙二胺的稀乙醇溶液0.80ml，摇匀，放置2分钟（以上操作均在20℃进行），照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在518nm的波长处测定吸光度，不得大于0.11。

4.7.2 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

4.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

4.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

4.8 含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加二甲基甲酰胺40ml溶解后，加偶氮紫指示液3滴，在氮气流中，用甲醇钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液恰显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml甲醇钠滴定液（0.1mol/L）相当于21.07mg的C₁₅H₁₄F₃N₃O₄S₂。

4.9 类别

利尿药。

4.10 贮藏

密封保存。

4.11 制剂

苄氟噻嗪片

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 苄氟噻嗪介绍

5.1 药品名称

苄氟噻嗪

5.2 英文名称

Bendrofluazide

5.3 别名

利钠素；氟克尿噻；氟利尿；Benuron；Bendroflumethiazide；Naturetin

5.4 分类

泌尿系统药物 > 利尿药 > 中效利尿药

5.5 剂型

片剂:2.5mg，5mg，10mg。

5.6 苄氟噻嗪的药理作用

与氯噻酮作用基本相似。 排钠和利尿作用为氢氯噻嗪的5-10倍,降压作用温和.

5.7 苄氟噻嗪的药代动力学

口服吸收迅速完全，约1～2h起作用，作用持续时间18h以上，半衰期8.5h。血浆蛋白结合率为94%，大部分由肾脏排泄。

5.8 苄氟噻嗪的适应证

主要用于治疗各种原因引起的水肿。单用或配合其他降压药可用于治疗高血压。

5.9 苄氟噻嗪的禁忌证

1.严重肝肾功能不全者及孕妇慎用。

2.肾功能严重损伤及高血压合并痛风患者。

5.10 注意事项

（尚不明确）

5.11 苄氟噻嗪的不良反应

大多数不良反应与剂量和疗程有关。低钾血症，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心律失常等异位心律。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒。此外，低钠血症不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害，脱水造成血容量和肾血管流量减少亦可引起肾小球滤过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。高血糖症、高尿酸血症、过敏反应，如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。其他如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等，但较罕见。

5.12 苄氟噻嗪的用法用量

1.成人开始每次2.5～10mg，每天1～2次，维持量每天2.5～5mg，或隔日服用，或每周连续用3～5天。

2.高血压：每天2.5～20mg，单次或分2次服，并酌情调整剂量。

5.13 药物相互作用

氯噻酮

5.14 专家点评

该药作用与氢氯噻嗪相似。口服作用可靠，长期使用导致低钾血症、如长期使用者要给予钾盐。并注意纠正体内电解质不平衡。其他不良反应较少出现，故应用较广。

6 苄氟噻嗪中毒

苄氟噻嗪作用同氢氯噻嗪，但作用强而持久。用于治疗各种原因所引起的水肿及高血压。本药口服常用剂量：利尿作用每次5～15mg，1/d；降压作用每次2.5～5mg，3/d。^[1]

6.1 临床表现

不良反应表现如下^[1]：

1.消化系统

如厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘、肝内淤积性黄疸、肝损害、腮腺炎等，偶有胰腺水肿的报道。

2.中枢神经系统

头痛、眩晕、感觉异常、黄视症。

3.血液系统

白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。

4.皮肤及过敏反应

皮疹、荨麻疹、瘙痒、紫癜、剥脱性皮炎、药热等。

6.2 治疗

苄氟噻嗪中毒的治疗要点为^[1]：

对症治疗。

7 参考资料

1. ^ [1] 张彧主编．急性中毒[M]．西安：第四军医大学出版社，2008：166．