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激酶组学助新药研发
激酶是细胞中最重要的蛋白质类别之一。它们在细胞信号传导中发挥作用，对从细胞生长到发炎等各个过程进行调控。不过，更加重要的是，当激酶的功能出现偏差时，在某些人类癌症中会发现其踪影，因此，它已经成为制药公...
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葡萄糖激酶构象变化机理被阐明——上海药物所所获成果为研发根治糖尿病新药带来希望
...蒋华良研究员领衔的研究小组，在与糖尿病相关的葡萄糖激酶构象变化机理研究方面取得重要进展，在国际上率先破解了葡萄糖激酶的工作原理，为研发根治糖尿病的药物指明了方向。研究结果近日发表在国际权威期刊《美国科...
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清华大学最新《PNAS》文章
...，这有利于进一步了解果蝇神经传递记忆形成过程中蛋白激酶A信号通路的作用。这一研究成果公布在《美国国家科学院刊》（PNAS）杂志上。文章的通讯作者是来自清华大学生物科学与技术系的周海梦教授，以及冷泉港实验室，...
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CASK激酶活性的涅磐重生
钙/钙调蛋白依赖性丝氨酸蛋白激酶（calcium/calmodulin-dependentserineproteinkinaseCASK）是一种独特的膜相关鸟苷酸激酶（membraneassociatedguanylatekinaseMAGUK）。CASK具有多个不同的蛋白质结合结构域，除了典型的MAGUK域之外，它还拥有一个氨基...
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新型溶栓剂纳豆激酶的研究进展
【摘要】纳豆激酶是一种由纳豆菌产生的具有强烈纤溶作用的丝氨酸蛋白酶，与传统的一些溶栓剂相比，其具有安全性好、成本低、经口服后可迅速入血、纤溶活性强、作用时间长等优点。有望被开发为新一代的口服抗血栓药物...
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中科院上海药物所率先破解“葡萄糖监控器”原理
...国科学院上海药物研究所科学家在与糖尿病相关的葡萄糖激酶构象变化机理研究方面取得重要进展，研究结果近日发表在国际权威期刊《美国科学院院刊（PNAS）》上。口服降糖药物、注射胰岛素来治疗糖尿病，毕竟治标不治本...
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一种激酶保证癌细胞能源供应
...机制。一种称为表皮细胞生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶通过一种非激酶依赖机制促进癌细胞的存活。EGFR与细胞增殖、存活和过度表达密切相关，而起源于上皮组织的癌症中常常可以观察到EGFR活化。迄今为止，人们认为EGFR...
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上海药物所葡萄糖激酶催化机制研究取得进展
...在《科学公共图书馆—综合(PLoSONE)》上发表了关于葡萄糖激酶催化机制研究的论文（PLoSONE,2009,7:e6304），阐述了葡萄糖激酶（Glucokinase,GK）催化过程的分子机理。葡萄糖激酶是调节人体血液中葡萄糖水平的重要酶，主要作用是监...
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蛋白激酶抑制剂：揭开CNS药物开发新篇章
蛋白激酶可为创新性和具有更好疗效的抗癌药开发提供药物作用靶点，这些小分子蛋白激酶抑制剂药物包括诺华的格列卫(伊马替尼)、辉瑞的索坦(舒尼替尼)、葛兰素史克的泰克泊（拉帕替尼）以及百时美施贵宝的扑瑞赛(达沙替...
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我国纳豆激酶产业亟待规范
“由于缺乏相关的产业标准，纳豆激酶产业在中国面临的仍然是严冬。”日前，针对我国纳豆激酶产业发展中的困境，很多业内专家表示担忧。 纳豆激酶是在纳豆发酵过程中由纳豆枯草杆菌产生的一种丝氨酸蛋白酶。上世纪...
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强磁场中心等发现II型激酶药物不必然有很高的选择性
TypeII抑制剂结合模式及激酶靶标群示意图近期，中国科学院强磁场科学中心研究员刘青松课题组联合英国牛津大学StefanKnapp教授以及美国哈佛大学医学院NathanaelS.Gray教授研究发现：与I型药物相比，II型激酶药物并不必然具有更高...
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英发现极光激酶B可杀死癌细胞
...曼彻斯特大学科研人员新近发现，抑制一种被称为“极光激酶B”的物质可以有效杀死癌细胞。这一发现将为研制抗癌药物开辟新路。 极光激酶是一类蛋白激酶，可以“修改”别的蛋白质，在细胞有丝分裂和癌变过程中起重...
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葡萄糖激酶机理研究获进展
...良教授及其博士研究生张健等，在与糖尿病相关的葡萄糖激酶构象变化机理研究中，首次在原子水平上解释了葡萄糖激酶激动剂作用原理，发现了3个葡萄糖激酶自调节变构的3个关键过渡态。有关论文日前发表在国际权威杂志《...
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前列腺癌细胞中雄激素调节蛋白激酶Cδ的转录及调节其凋亡功能
蛋白激酶C家族的新成员蛋白激酶Cδ的激活，可导致若干型细胞的凋亡。尽管基于蛋白激酶Cδ激活的分子基础仍不明了，所知的调控表达机制的信息仍十分有限。该项研究显示，在前列腺肿瘤细胞中蛋白激酶Cδ在转录水平上受雄...
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针对前列腺癌的新型BMX激酶选择性抑制剂问世
...NathanaelS.Gray课题组和SteveBalk课题组合作，开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1，并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的增殖。相关成果近日已由美国化学会《化学生物学》杂志在线...
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大连医科大首席科学家Nature子刊发表癌症新成果
...、中山大学等处的研究人员证实，细胞核AURKA获得独立于激酶之外的反式激活功能，增强了乳腺癌干细胞表型。这一重要的研究发现发布在1月19日的《自然通讯》（NatureCommunications）杂志上。教育部长江学者特聘教授、973项目首...
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rt-pA与尿激酶治疗急性心肌梗死疗效观察
【摘要】目的观察组织型纤溶酶原激活剂（rt-pA）与尿激酶治疗急性心肌梗死（AMI）的临床疗效和副作用。方法将150例病人随机分为两组。rt-pA组80例，先给rt-pA8mg静脉推注，之后42mgrt-pA90min内静脉滴注;尿激酶组70例，给予尿激酶15...
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低分子右旋糖酐和尿激酶在抗血小板聚集方面的协同性研究
【摘要】目的探讨低分子右旋糖酐与尿激酶在抗血小板聚集上的协同作用。方法将低分子右旋糖酐+尿激酶的无菌注射液，经静脉注入脑缺血模型大鼠体内，并用生理盐水和尿激酶作为对照，分别于6h后采血制备PRP与PPP，以ADP为诱...
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胸腔内注入尿激酶治疗结核性渗出性胸膜炎的效果
【摘要】目的探讨胸腔内注入尿激酶治疗结核性渗出性胸膜炎的效果。方法确诊的结核性渗出性胸膜炎病人103例，随机分为尿激酶组和对照组，均应用抗结核药物治疗，及时胸腔穿刺抽液，尿激酶组于每次抽液后将尿激酶10万单...
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强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
...题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂GSK2126458联合用药后，可显著增强其对结直肠癌细胞...
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DDR1激酶选择性抑制剂可显著杀伤结直肠癌细胞
...题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂GSK2126458联合用药后，可显著增强其对结直肠癌细胞...
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我国突变性葡萄糖激酶基因治疗Ⅱ型糖尿病研究获得重要进展
...物技术有限公司２１日联合宣布：经过突变改造的葡萄糖激酶基因用于治疗Ⅱ型糖尿病获得重要进展。葡萄糖激酶是细胞血糖感受和调节系统中的重要元素，研究人员经过１０多年对葡萄糖激酶基因的深入系统研究，发现可以增...
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应大力加强抗血栓药物的研究
在“科学抗血栓健康教育全国行”启动仪式暨力之澜纳豆激酶上市发布会上，中日友好医院原副院长、中国健康教育协会副会长杨秉贤指出，血栓主要是在由于人类的血管发生病变，或者血液的沉闷发生了改变，引起血管狭窄、...
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科学家发现驱动恶性肿瘤生长和存在的关键激酶
...生物学中扮演者重要的开关作用。研究者发现一种酪氨酸激酶可以驱动（driver）恶性肿瘤的生长和生存。相关研究成果刊登在了近日的国际杂志CancerResearch上。一般的癌症（carcinomas）来源于上皮细胞，如乳腺癌，肺癌等；然而，...
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抗艾药物研发目光投向宿主蛋白抑制剂
...剑桥科德（KUDOS）制药公司的研究人员发现，人体内的ATM激酶有可能成为抗HIV-1感染药物的一种新型治疗靶位。通过抑制ATM激酶，可以有效阻止各种类型的HIV-1病毒株在宿主细胞中的复制，同时显著降低抗逆转录病毒药物耐药性产...
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胸腔细管引流并胸腔内注射尿激酶治疗包裹性胸腔积液31例临床观察
...亦增大。近2年笔者采用胸腔细管引流术并胸腔内注射尿激酶治疗包裹性胸腔积液，多数患者取得了满意的效果，现总结如下。 1资料与方法 1.1一般资料 31例患者均为住院患者，包括结核性胸膜炎29例、脓胸2例，其中...
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利用RNAi技术对生命活动中的激酶进行大规模研究
...组利用RNAi技术对在人类调亡、细胞周期等活动中出现的激酶进行了大规模的研究，文章发表在7月7号的Nature杂志上。学过细胞生物学的人对激酶和内吞作用一定不会陌生，蛋白激酶（Kinase）是一类磷酸转移酶，其作用是将ATP的γ...
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DNA依赖型蛋白激酶的结构图
...》（Structure）杂志封面的图片背景是一个DNA依赖型的蛋白激酶分子（DNA-PKcs）的冷冻电镜图，而前景则为该图描绘出的亚纳米级的DNA依赖型的蛋白激酶分子。DNA双链断裂被公认为由DNA依赖型的蛋白激酶决定，DNA依赖型蛋白激酶的...
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联合应用低分子右旋糖酐和尿激酶治疗小灶性脑梗死的临床研究
【关键词】尿激酶；低分子右旋糖酐；脑梗死；血液流变学TheclinicalstudyoncombinedapplicantionoflowermoleculardextranandurokinaseintreatmentofsmalllocalbraininfarctionZHANGYong-shun,LIUJian-qing.DepartmentofNeurology,WanchengHospital,Dongguan523000,China【Abstract】ObjectiveT...
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类风湿关节炎滑膜细胞酪氨酸激酶信号传导系统
...一，其受体则是把信号介导到细胞内，引起细胞内酪氨酸激酶磷酸化，使信号向下游传导，调控核内相关基因的开放或关闭，最终导致DNA合成和细胞分裂的关键成分。另外，许多癌基因蛋白是生长因子或其受体或细胞内重要激酶...