氨苯蝶啶

1 拼音

ān běn dié dìng

2 英文参考

Triamterene[朗道汉英字典]

Ademine,Diesse,Dyren,Dyrenium,Salurene[湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与氨苯蝶啶有关的国家基本药物零售指导价格信息

注（化学药品和生物制品部分）：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

注（中成药部分）：

1、表中备注栏标注“*”的剂型规格为代表品。

2、表中备注栏加注“△”的剂型规格，及同剂型的其他规格为临时价格。

3、备注栏中标示用法用量的剂型规格，该剂型中其他规格的价格是基于相同用法用量，按《药品差比价规则》计算的。

4、表中剂型栏中标注的“蜜丸”，包括小蜜丸和大蜜丸。

4 概述

氨苯蝶啶是利尿药，为黄色结晶性粉末；无臭或几乎无臭，无味。通过抑制远曲小管和集合管皮质段对Na⁺的再吸收，增加Na⁺、Cl^-排泄而利尿，对K⁺则有潴留作用（尿中K⁺减少或不变）。还有增加尿酸排泄作用。本药为非醛固酮拮抗剂。主要用于治疗心力衰竭、肝硬化和慢性肾炎引起的水肿和腹水。主要影响水盐代谢，导致水和电解质代谢紊乱、高钾血症。

5 氨苯蝶啶药典标准

5.1 品名

5.1.1 中文名

氨苯蝶啶

5.1.2 汉语拼音

Anben Dieding

5.1.3 英文名

Triamterene

5.2 结构式

5.3 分子式与分子量

C₁₂H₁₁N₇  253.27

5.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶。按干燥品计算，含C₁₂H₁₁N₇不得少于98.5%。

5.5 性状

本品为黄色结晶性粉末；无臭或几乎无臭，无味。

本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶；在冰醋酸中极微溶解，在稀盐酸或稀硫酸中几乎不溶。

5.6 鉴别

（1）取本品约10mg，加稀硫酸5ml，振摇数分钟后，滤过，滤液显蓝绿色荧光；用水稀释后，荧光即加强。再将此溶液分成2份：一份加氨试液使成碱性，转变为蓝紫色荧光；另一份加10%氢氧化钠溶液使成碱性，荧光即消失。

（2）取本品，加10%醋酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在360nm的波长处有最大吸收。

5.7 检查

5.7.1 有关物质

取本品20mg，加二甲基亚砜4ml使溶解，用甲醇稀释至25ml，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取本品20mg及茶碱20mg，加二甲基亚砜4ml使溶解，用甲醇稀释至25ml，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以乙酸乙酯－甲醇－浓氨溶液（9：1：1）为展开剂，展开，晾干，先置紫外光灯（254nm）下检视，系统适用性试验溶液应显两个清晰分离的斑点；再置紫外光灯（365nm）下检视，供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液的主斑点比较，不得更强。

5.7.2 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0. 5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

5.7.3 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

5.8 含量测定

取本品约0.1g，精密称定，加冰醋酸20ml，加热使溶解，放冷，加醋酐10ml与喹哪啶红指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液的红色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.05mol/L）相当于12.66mg的C₁₂H₁₁N₇。

5.9 类别

利尿药。

5.10 贮藏

密封保存。

5.11 制剂

氨苯蝶啶片

5.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

6 氨苯蝶啶介绍

6.1 药品名称

氨苯蝶啶

6.2 英文名称

Triamterene

6.3 别名

三氨蝶啶；Dyrenium；Urocaudol

6.4 分类

泌尿系统药物 > 利尿药 > 低效利尿药

6.5 剂型

片剂:50mg。

6.6 氨苯蝶啶的药理作用

氨苯蝶啶是蝶啶衍生物，化学结构与叶酸有关。可直接作用于集合管皮质段，干扰Na⁺回收和K⁺、H⁺的分泌。使Na⁺进入上皮细胞的速度降低，减少K⁺分泌，导致Na⁺、Cl^-排泄增加而利尿，尿中K⁺减少或不变，从而达到保钾利尿的目的。其作用机制与醛固酮分泌或拮抗无直接关系，是直接作用于肾小管的结果。

6.7 氨苯蝶啶的药代动力学

口服吸收30%～70%，其生物利用度为52%。服后1h显效，2～3h达高峰，一般作用可持续9～16h。近20%以原形排出，80%则以各种代谢物出现。主要代谢物硫酸羟基氨苯蝶啶，有药学活性。部分代谢产物经胆汁、大部分代谢产物经肾脏排泄。

6.8 氨苯蝶啶的适应证

充血性心力衰充血性心力衰竭、肝硬化及肾病综合征并发的水肿。

6.9 氨苯蝶啶的禁忌证

1.肾功能衰竭及高钾血症禁用。

2.无尿病人禁用。

3.有严重肾病和肝病者忌用。

6.10 注意事项

1.孕妇及育龄的已婚妇女慎用，应随时注意血象变化、肝功能或其他特异反应。

2.有轻度贮钾作用，应注意高血钾，避免与可能增加血钾的药物同用。

6.11 氨苯蝶啶的不良反应

偶有恶心、呕吐、眩晕、口干、嗜睡、轻度腹泻、下肢肌痉挛及光敏。偶有皮疹及肝功能损害。氨苯蝶啶可使血钾升高，故其防范措施应同螺内酯。可增加血尿素氮。一般患者此反应为可逆性。服药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。

6.12 氨苯蝶啶的用法用量

1.每天50～100mg，分3次服用，为减少胃部刺激于饭后服用。每天最大剂量不宜超过300mg，维持量50mg，每天3次或100mg，每天3次。

2.儿童：每天2～4mg/kg，分次服用。氨苯蝶啶与氢氯噻嗪合用时，两者均应减量。

6.13 药物相互作用

螺内酯

6.14 专家点评

参阅螺内酯。

7 氨苯蝶啶中毒

氨苯蝶啶（三氨蝶呤）抑制远曲小管和集合管皮质段对Na⁺的再吸收，增加Na⁺、Cl^-排泄而利尿，对K⁺则有潴留作用（尿中K⁺减少或不变）。还有增加尿酸排泄作用。本药为非醛固酮拮抗剂。主要用于治疗心力衰竭、肝硬化和慢性肾炎引起的水肿和腹水。小鼠口服LD₅₀约为300mg/kg。常用量口服每次50～100mg，l～3/d。主要影响水盐代谢，导致水和电解质代谢紊乱、高钾血症。^[1]

7.1 临床表现

不良反应表现如下^[2]：

1.消化系统

口干、恶心、呕吐、腹泻等。也有发生黄疸和肝功异常。

2.代谢异常

长期大量应用可引起高钾血症、血尿素氮升高、高氯性酸中毒。

3.过敏反应

皮疹、药物热、光敏反应等。

4.其他

大剂量应用可致无力、软弱、嗜睡、低血压、肌肉痉挛、粒细胞减少、血小板减少、巨幼红细胞性贫血等。

7.2 治疗

氨苯蝶啶中毒的治疗要点为^[3]：

1.注意纠正水和电解质紊乱，防治高钾血症。

2.对症治疗。

8 参考资料

1. ^ [1] 张彧主编．急性中毒[M]．西安：第四军医大学出版社，2008：168．
2. ^ [2] 张彧主编．急性中毒[M]．西安：第四军医大学出版社，2008：168-169．
3. ^ [3] 张彧主编．急性中毒[M]．西安：第四军医大学出版社，2008：169．