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磷酸酶抑制剂开始进入疾病治疗,PTP1B反译核酸终于显示一定疗效
今天核酸药物先驱ISIS宣布其PTP1B反译核酸药物，ISIS-PTP1B，在一个糖尿病二期临床实验中显着改善糖化蛋白水平并降低体重。在这个92人的实验中，用药组比对照组在36周多降低0.5%的HbA1c。ISIS-PTP1B据称也显着降低体重，但ISIS没有...
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Isis糖尿病药物ISIS-PTP1B显效时间晚于预期
...款药物与安慰剂相比将更加有效。Isis未披露这款药物ISIS-PTP1B在26周时的效果。该公司股票1月3日应声下跌10%。德意志银行的Young表示，数据与一些常用的处方药及Isis自己的试验性胰高血糖素受体ISIS-GCGR相比几乎不那么强尽。Isis...
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MonitoringtheActivationStateofInsulin/Insulin-LikeGrowthFactor-1HybridReceptorsUsingBioluminescenceResonanceEnergyTransfer
...ubleversionofthesubstrate-trappingmutantofproteintyrosinephosphatase1B(YFP-PTP1B-D181A-Cter).Inhybridreceptors,trans-phosphorylationofthekinase-dead-Rlucmoietybythewild-typemoietyinducedtherecruitmentofYFP-PTP1B-D181A-Cter,resultinginahybrid-specificligand-inducedBRETsignal.Therefore,bothmethodsallo...
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Counter-RegulatoryFunctionofProteinTyrosinePhosphatase1BinPlatelet-DerivedGrowthFactor-orFibroblastGrowthFactor-InducedMotilityandProliferati
...broblastgrowthfactor-2(FGF2)increasesthelevelsofproteintyrosinephosphatase(PTP)1B.ThecurrentstudywasdesignedtotestthehypothesisthatPTP1BattenuatesPDGF-orFGF-inducedmotilityandproliferationofculturedcells,aswellasneointimaformationininjuredratcarotidarteries.MethodsandResults-Treatmentofculturedcells...
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展示最新研究成果倡导糖尿病治疗新理念——第五届“诺和诺德糖尿病论坛”召开
...靶向抗氧化剂。 代谢综合征防治新靶点——PTP-1B 目前，代谢综合征（MS）在糖代谢异常人群中的发病率急剧增加，已成为这一人群的主要疾病之一。代谢综合征因为主要影响心血管疾病的预后而引起人们的重视...
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曹雪涛院士最新文章解析免疫应答
...个因子具有脯氨酸-谷氨酰胺-丝氨酸-苏氨酸富集结构域（PTP-PEST）。科学家们希望能了解这种结构域在TLR激活的免疫应答反应中具有什么样的作用。为了解开这个谜题，在这篇文章中，研究人员发现TLR配体巨噬细胞中PTP-PEST的表...
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上海药物所中草药抗肿瘤研究取得新进展
...ctone作用于STAT1的去磷酸化过程，通过抑制酪氨酸磷酸酶TCPTP的活性从而延长STAT1的活化信号。细胞实验以及体外酶活实验显示，Wedelolactone为TCPTP的特异性抑制剂。尤其有意思的是，Wedelolactone依赖该磷酸酶自身C端的调控结构域对...
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研究发现墨旱莲提取物或有助抗肿瘤
...酯作用于STAT1的去磷酸化过程，通过抑制酪氨酸磷酸酶TCPTP的活性从而延长STAT1的活化信号。细胞实验及体外酶活性实验显示，蟛蜞菊内酯为TCPTP的特异性抑制剂。尤其重要的是，蟛蜞菊内酯依赖该磷酸酶自身C端的调控结构域对其...
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高脂饮食诱导的肥胖大鼠胰腺蛋白酪氨酸磷酸酶1B表达增高
...察高脂饮食诱导的肥胖大鼠胰腺中蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP-1B）的表达。采用的方法是选取SD大鼠20只，随机分为正常对照组10只，给予常规饲料；肥胖模型组10只，给予高脂饲料，共喂养12周。测定大鼠空腹胰岛素、血糖、甘油三...
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Isis公司糖尿病药物药效超出预期
...mg剂量药物治疗26周比安慰剂的效果更好。该药物名为ISIS-PTP1B，Isis没有透露药物在治疗26周后的效果。该公司的股票在3日下跌了近10%。德意志银行的Young表示，相比一些常用的处方药和Isis自己的实验性胰高血糖素受体ISIS-GCGR，这...
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MonitoringtheActivationStateoftheInsulin-LikeGrowthFactor-1ReceptorandItsInteractionwithProteinTyrosinePhosphatase1BUsingBioluminescenceRe
...GF1Rinteractionwithasubstrate-trappingmutantofproteintyrosinephosphatase1B(PTP1B-D181A)inlivingcells.Inthefirstassay,humanIGF1RfusedtoRenillareniformisluciferase(Rluc)oryellowfluorescentprotein(YFP)werecotransfectedinhumanembryonickidney(HEK)-293cells.Thechimericreceptorswerethenpartiallypurifiedbyw...
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InteractionoftheInsulinReceptorwiththeReceptor-LikeProteinTyrosinePhosphatasesPTPandPTPinLivingCells
...nreceptorandthetwohighlyhomologousreceptor-likeproteintyrosinephosphatases(PTPase)PTPandPTPwerestudiedinlivingcellsbyusingbioluminescenceresonanceenergytransfer.Inhumanembryonickidney293cellsexpressingtheinsulinreceptorfusedtoluciferaseandsubstrate-trappingmutantsofPTPorPTPfusedtothefluorescentprote...
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JCI：新型细胞机制可有效保护肺部功能
...人员在研究细胞间粘着连接机制的时候发现了一种名为VE-PTP的新型分子，其对于稳定细胞粘着连接非常关键；利用人类肺部血管细胞进行研究，研究人员发现，低氧条件可以诱发氧气敏感基因调节子HIF2alpha的表达，进而增加VE-PTP...
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蛋白酪氨酸磷酸酶1B基因1484插入G变异与中国人肥胖相关
...2006Vol.22No.1P.49-5111（上海）为了确定蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)基因1484插入G(insG)变异是否与中国人肥胖相关。研究者选取上海地区中国人305例，用PCR/SacⅡ酶解法检测1484insG突变，突变的样本全部进行DNA序列分析。结果正常对照组...
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Airwaysmoothmuscleprostaglandin-EP1receptorsdirectlymodulate?2-adrenergicreceptorswithinauniqueheterodimericcomplex
...thregardtosignaltransduction,theEP1-specificagonist17-phenyltrinor-PGE2(17-PTP)wasfoundtostimulateinositolphosphateproduction(Figure1B)anditransients(Figure1C).Ofnote,maximalactivationoftheEP1receptorby17-PTPstimulateditoagreaterextent,andwithgreaterpotency,thantheM3-muscarinicagonistcarbachol(Figur...
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球形多孔支架材料体内血管化的量化分析
...血管直径；(3)组织长入深度比例（proportionoftissuepenetration,PTP）%=组织长入深度/材料半径(4)血管相对百分比(relativevesselpercentage，RVP)%=血管面积/新生组织面积16个视野。最后的数据求均值为此切片的相应参数值。1.5统计学处理数据...
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2型糖尿病新药先导化合物MP-1研究项目喜获德彪-CCRF中国奖一等奖
...现，化合物MP-1对2型糖尿病靶标蛋白质酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)具有显著的抑制活性，而且作用机制与以往报道的PTP1B抑制剂不同，其全新的作用位点使得该化合物具有较高的针对PTP1B的选择性，为其发展成为一种具有全新作用机制...
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蛋白酪氨酸磷酸酶1B基因多态性与2型糖尿病和肥胖的相关性研究
...P.45-4814（上海）为了研究中国人群中蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP-1B)基因的单核苷酸多态性(SNP)与2型糖尿病及肥胖的相关性。研究者采用直接测序法对PTP-1B基因作SNP筛查，并在夫妻配对样本中对所检出的SNP作基因分型。结果共检出6个S...
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TCR-BCR识别抗原机制在分子生态水平的比较
...作用，属蛋白酪氨酸磷酸盐酶类（proteintyrosinephosphatase，PTPase），它在BCR中的作用，上面已经提到。实验表明：在大多数CD45-T细胞系统，其TCR几乎完全未有同某些信号通道相联系（almostcompletelyuncoupled），如增加多种生物学活性的...
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AngiotensinII–InducedInsulinResistanceandProteinTyrosinePhosphatases
...udiesalsosuggestthattyrosinedephosphorylationbyproteintyrosinephosphatases(PTPases)playanequallyimportantrole.Forexample,bothangiotensinII(AngII)andinsulinareknowntomediateproteintyrosinephosphorylationanddephosphorylationevents.TheseapparentlyparadoxicaleffectsofAngIIandinsulinsuggestthatbothconver...
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SeverelyImpairedInsulinSignalinginChronicWoundsofDiabeticob/obMice
...teinsweredetectedusingantiseradirectedagainstInsRß,Glut-4(SantaCruz),PTP-1B,IRS-1,IRS-2(Biomol,Hamburg,Germany),phospho-glycogensynthasekinase(GSK)-3/ß,phospho-glycogensynthase(GS),phospho-tyrosine(CellSignaling,Frankfurt,Germany),oractin(Sigma,Deisenhofen,Germany).DeterminationofPhospho...
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新靶点研究促进减肥新药开发
...未见报道。 瘦素增敏剂——蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B）抑制剂瘦素受体信号转导的主要途径是JAK-STAT途径。瘦素受体本身无酪氨酸激酶活性，但可与JAK酪氨酸激酶偶联。PTP1B可使瘦素受体相关激酶JAK2去磷酸化失活，导致瘦...
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辐射诱导的凋亡及其信号转导通路研究进展
...氧化物作用下，线粒体外膜蛋白聚合形成膜通透转运孔（PTP）复合体，导致外膜非特异性断裂，AIF自线粒体膜间隙释放。当细胞受凋亡刺激后，AIF自线粒体膜间隙转位到胞浆，并最终转位到细胞核，同时随着线粒体跨膜电位（Δ...
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Nature重大成果：瘫痪康复或指日可待
...以往的一些研究表明，当轴突中的蛋白酪氨酸磷酸酶σ（PTPσ）与填充瘢痕的一类糖蛋白——硫酸软骨素蛋白聚醣相互作用时，会阻止轴突移动。Lang博士和同事们设计出了ISP来阻断这种酶，并促进药物药物进入大脑和脊髓。将这...
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ErtiprotafibImprovesGlycemicControlandLowersLipidsviaMultipleMechanisms
...sultssuggestedthatthistherapeuticactivitymightinvolvemechanismsinadditiontoPTP1binhibition.Inthisstudy,wedemonstratethatertiprotafibactivatesperoxisomeproliferator-activatedreceptor(PPAR)andPPARatconcentrationscomparablewiththoseofknownagonistsoftheseregulators.Furthermore,itisabletodriveadipocytedi...
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肝胰岛素抵抗发病机制的研究进展
...肝胰岛素抵抗。1.1蛋白和脂类磷酸酶蛋白和脂类磷酸酶（PTPB1、GSK-3a/β、Pten、JNK等）活性增高可导致肝胰岛素抵抗，机制是通过磷酸化/去磷酸化IRS信号途径的磷酸化位点或者是与IRS密切相关的酶，下调信号转导。蛋白酪氨酸...
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ANaphthoquinoneDerivative,Shikonin,HasInsulin-LikeActionsbyInhibitingBothPhosphataseandTensinHomologDeletedonChromosome10andTyrosinePhosph
...penicillinG,and100µg/mlstreptomycin.RecombinantProteins.cDNAsencodingPTP1B,SHP-1,Cdc25A(GenBankaccessionnumbersNM_002827[GenBank],NM_002831[GenBank],andNM_001789[GenBank],respectively)wereobtainedbypolymerasechainreactionwithappropriatecDNAlibrariesandprimerspossessingadditionalnucleotideseque...
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急性肺栓塞基于验前概率的定量D-二聚体检查调整阈值的影响
...查的应用价值，得出结论根据验前概率(pretestprobability，PTP)改变定量D-二聚体检查阈值可以改善方法的特异性，而没有降低阴性预测值（negativepredictivevalue，NPV）。这是来自美国研究人员开展的一项前瞻性、多中心在急诊室进行的...
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生命的激情——记江汉大学蒋春笋博士
...线粒体ROS生成增多和氧化损伤加剧可能更容易诱导线粒体PTP的开放，并进而可能诱导细胞凋亡……结论几行字，实验千百次。蒋春笋朝着既定的研究目标，在实验台前实验——思考——实验，循环往复，乐此不疲。在“实验——...
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美爱克
...肾损害的患者，注意延长给药间隔。应指导患者将药物从PTP板取出后服用。有报道，因误服PTP板致使硬锐角部刺入食道粘膜，进一步引起穿孔并发纵隔炎等重症合并症。注意事项对本药成分有休克既往史的患者禁用。对青霉素类...