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上海药物所构建喹唑啉和苯并咪唑的新合成方法
...究组基于氧化偶联反应的机理，精巧地设计了N-烷基-N‘-苯基甲脒底物，第一次实现了通过溶剂极性或氧化剂体系调控sp3C−H/sp2C−H或N−H/sp2C−H的直接偶联，从而选择性合成喹唑啉和苯并咪唑。该方法不需要任何金...
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茶条木挥发油的化学成分
...积归一化法测定了各成分的相对含量，其主要化学成分为二苯胺、棕榈酸甲酯、十六酸等。 茶条木是无患子科植物DelavayayunnanensisFranch,是茶条木属唯一一种植物，又名黑枪杆、滇木瓜、米香树等，产自云南大部分地区和广西...
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高效液相色谱法测定2-氯-4-硝基苯基-β-D-半乳糖苷和2-氯-4-硝基苯基-N-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖苷含量及其稳定性的研究
... HPLC，CNP-Gal，CNP-NAG，determination，stability 2-氯-4-硝基苯基-β-D-半乳糖苷(CNP-Gal)和2-氯-4-硝基苯基-N-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖苷(CNP-NAG)为肾脏疾病的早期诊断药品。CNP-Gal和CNP-NAG于1988年及1984年分别由美国、日本等国研制成功。我...
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高效液相色谱法测定盐酸苯环壬酯片的含量
...ets,HPLC 盐酸苯环壬酯（phencynonatehydrochloride）化学名为苯基环戊基羟基乙酸〔N-甲基-3-氮杂双环(3,3,1)壬〕-9α-酯盐酸盐。该药是一个新的选择性抗胆碱能药，可用于预防晕车所致的眩晕、恶心、呕吐等症［1］。其剂型有口服片...
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头孢菌素发展品种推荐
...1992年上市，主要生产原料为7-氨基-3-氯甲基-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯、D-a-（N-叔丁氧羰基氨基）-a（4-羟基苯基）乙酸和N，N’-二环己基碳化二亚胺等。其专利于2003年到期，在国内未获行政保护，目前国内由上海施贵宝公司进行研...
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固定液英汉对照
...二酸共聚物........................................ECSS-X甲基三氧苯基(10%)硅氧烷.......................................VersilubeF-50甲基硅油(甲基硅氧烷).....................................................OV-角鲨烷................................................................
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HPLC法测定布洛芬糖浆剂的含量
...为99.80%；布洛芬糖浆剂［3］：自制，标示量为2%(g.mL-1)；二苯胺(内标)及无水甲醇均为分析纯。2 色谱条件色谱柱：YWG?C184.6mm×250mm；流动相：取磷酸二氢钠380mg与磷酸氢二钠50mg，加水溶解至1000mL，用磷酸调pH至3.0，取出250mL加甲...
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HPLC法测定布洛芬糖浆剂的含量
...为99.80%；布洛芬糖浆剂［3］：自制，标示量为2%(g.mL-1)；二苯胺(内标)及无水甲醇均为分析纯。2 色谱条件色谱柱：YWG?C184.6mm×250mm；流动相：取磷酸二氢钠380mg与磷酸氢二钠50mg，加水溶解至1000mL，用磷酸调pH至3.0，取出250mL加甲...
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4-甲氧羰基芬太尼类化合物的合成及构效关系研究进展
...的活性构象为椅式构象，有人认为1位与4位侧链上的两个苯基是产生强效镇痛活性的重要结构要素之一［19］，4-N-丙酰基中的乙基部位被某些基团取代后也能保持或增强镇痛活性［28］，以下分别讨论改变这三个部位取代基对镇...
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热门新型医药中间体及其制备工艺介绍
...首先要进行保护，4-羧基保护常用方法将其制成叔丁酯、二苯甲酯和对硝基苄酯；7-氨基的保护可采用苯氧甲基、苄基、以及三甲基氯甲硅烷等甲硅烷基化试剂保护。然后进行亲核取代和还原反应，首先通过含硫的亲核试剂，如...
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茚地普隆的合成工艺改进
...物，产率：83%。2.5N-［3-［3-(二甲氨基)-1-氧基-2-丙烯基］-苯基］–乙酰胺(7)的制备1L三口瓶，机械搅拌，加入66.2g间乙酰基苯乙酮(373mol)，100ml(746mmol)DMFDMA,N2保护下回流3h(油浴113℃)，变为橙黄色溶液，反应液慢慢变为棕黑色，并有...
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头孢氨苄的等速电泳法测定
...解质系统中测定头孢氨苄。结果：将头孢氨苄、7ADCA和α-苯基甘氨酸进行了有效分离，测定头孢氨苄含量的线性范围为1～12μg，r=0.9998，平均回收率在98%～101%之间，RSD≤1.3%。结论：方法简便，快速，准确度、精密度高，可排除α-...
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盐酸洛哌丁胺
... 主要活性成分：4-(对氯苯基）-4-羟基-N，N-二甲基-a，a-二苯基-/-哌啶丁酰胺的盐酸盐。按干燥品计算，含C29H33ClN2O2·HCL应为98.0～102.0%。 性状：白色或类白色的结晶性粉末；几乎无臭，味苦。在乙醇、冰醋酸中易溶，在水中...
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盐酸丙哌维林
...verineHydrochloride 主要活性成分：本品为1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯盐酸盐。 性状：本品为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，无味。本品在甲醇、氯仿、冰醋酸中易溶，在水、乙醇中溶解，在丙酮中略溶。熔点本品...
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盐酯洛哌丁胺
... 主要活性成分：4-(对氯苯基）-4-羟基-N，N-二甲基-a，a-二苯基-1-哌啶丁酰胺的盐酸盐。按干燥品计算，含C29H33ClN2O2·HCL应为98.0～102.0%。 性状：白色或类白色的结晶性粉末；几乎无臭味苦。在乙醇、冰醋酸中易溶，在水中微...
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葡萄糖酸依诺沙星
...拉丁文或英文：PhencynonateHydrochloride 主要活性成分：苯基环戊基羟基乙酸-N-甲基-3-氮杂双环[3，3，1]壬-9α酯盐酸盐。按干燥品计算，含C22H31NO3·HCI不得少于99.0%， 性状：白色或类白色的粉末；无臭，味微苦；有引湿性。在...
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盐酸苯环壬酯
...拉丁文或英文：PHENCYNONATIHYDROCHLORIDUM 主要活性成分：苯基环戊基羟基乙酸-N-甲基-3-氮杂双环[3，3，1]壬-9α酯盐酸盐。按干燥品计算，含C22H31NO3·HCl不得少于99.0%。 性状：白色或类白色的粉末；无臭，味微苦；有引湿性。本...
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雷诺嗪、奥硝唑等中间体创新工艺介绍
...苯胺加氯乙酰氯制得酰胺后与哌嗪反应得N－(2，6－二甲苯基)－2－(1－哌嗪基)乙酰胺，其与由邻甲氧基苯酚和环氧氯丙烷反应得到的2－(2－甲氧苯氧基甲基)环氧乙烷反应制得抗心绞痛药雷诺嗪，总收率为51%(以2，6-二甲苯胺计)。...
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茶叶中咖啡因的超临界流体色谱分析
...分1．1试剂和标准品：标准品咖啡因购自Sigma公司，内标二苯甲酮购自Lancaster公司，色谱纯甲醇购自Fisher公司，SFC级的CO2购自英国氧气公司。1．2样品摄取：样品绿茶产自云南和浙江，样品红茶产自英国伦敦。将200mg茶叶碾碎后用2...
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标准品与对照品表
... 乙酰苯胺 乙酰唑胺 乙酰氨基酚 二甘醇 二苯基－(2-氯苯基)甲醇 二氢青蒿素2,3-二氢-6-苯基咪唑[2,1-b]噻唑盐酸盐十一酸睾酮三唑仑土霉素 己酸羟孕酮 己烯雌酚 马来酸麦角新碱 门冬氨酸无水4-N...
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国内药厂原料药厄贝沙坦合成新方法
...其关键在于：在相转移催化剂存在下，2-丁基-3-[[2-氰基联苯基-4-基]甲基]-1，3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮与碱金属叠氮化物和无机铵盐在非极性非质子性溶剂中反应，反应后直接酸中和提纯得到厄贝沙坦。由于采用该发明的反...
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地花菌素的体外抗氧化活性
...对大鼠肝匀浆脂质过氧化、超氧化物歧化酶（SOD）、1，1-二苯基-2-苦基肼（DPPH）自由基的影响。结果地花菌素抑制大鼠肝匀浆脂质过氧化水平，IC50为104.2μg/ml，阳性对照叔丁基甲氧基苯酚（BHA）及维生素E（VitE）IC50分别是40.4，1...
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GC法测定盐酸达克罗宁有机溶剂残留量
...谱法测定，色谱柱为DB-5毛细柱（30.0m×320μm×0.25μm，以5％二苯基、95％二甲基聚硅氧烷为固定液），进样口温度：200℃，氢火焰离子化检测器（FID），检测器温度：300℃；柱温：程序升温，初始温度50℃维持6min，以每分钟20℃的...
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盐酸地芬诺酯
...名DIPHENOXYLATEHYDROCHLORIDE来源(分子式)与标准本品为1-(3，3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。按干燥品计算，含C30H32N2O2.HCl不得少于98.0％。性状 本品为白色或几乎白色的粉末或结晶性粉末；无臭。 本品在氯...
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葡萄糖激酶小分子活化剂研究日益活跃
...实验结果表明，只有其右旋光活体3-环戊基-2-(4-甲磺酰基-苯基)-N-噻唑-2-基丙酰胺（RO-28-1675）有活性。当浓度为3微摩尔/升时，GK催化磷酸化反应的最大反应速度（Vmax）增大1.5倍，最大半数活性浓度（S0.5）由原来的8.6毫摩尔/升降...
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用气相色谱－原子发射光谱法检测VX、Bz及其降解产物
...同时检测S-2-二异丙基氨乙基）甲基硫赶膦酸乙酯（VX）、二苯羟乙酸-3-喹咛环酯（Bz）战剂及其降解产物等5种化合物，得到了C、H、S、N、O、P6种元素色谱图，通过选择合适的检测元素，其检出限VX为15.6mg/L，Bz为16.79mg/L，二异丙...
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实验制备奥扎格雷中的注意事项
...实验，现报告如下。 1资料与方法 1.13—（4—甲基苯基）—2—丙烯酸甲酯的制备：取对甲基苯甲醛120ml和溴乙酸甲酯82ml为反应物，苯1100ml和适量的三苯膦作为溶剂和催化剂放在反应瓶中，搅拌溶解。在30min中内加入1000ml饱...
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恶唑烷酮类抗菌药研究：改造结构降低耐药
...取代基进行了改造，在3-位引入了3-氟-4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基，在5-位亚甲基上引入含硫取代基团及酰胺基团，合成了10个目标化合物，以期通过取代基的变化发现具有潜在抗菌活性的新化合物，并进一步探索构效关系。体外试验...
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恶唑烷酮类抗菌药研究进展概述
...代基进行了改造，在3-位引入了3-氟-4-（2-甲基噻唑-4-基）苯基，在5-位亚甲基上引入含硫取代基团及酰胺基团，合成了10个目标化合物，以期通过取代基的变化发现具有潜在抗菌活性的新化合物，并进一步探索构效关系。体外试...
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酰化试剂（Bolton和Hunter试剂）法
1．原理用酰化剂3--（4-羟苯基）丙酸—N琥珀酰胺酯（Bolton—Hunter试剂）做连接试剂，将125I标记在羟苯基的2，5位置上，再将琥珀酰胺酯水解，通过一个酰氨键将3--（4—羟基—5—125I—苯基）接在蛋白或多肽的末端氨基上。 2...