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Exenatide可帮助改善2型糖尿病人的血糖控制
...甲双胍、磺酰脲联合治疗控制不足的2型糖尿病人，加用exenatide改善了血糖控制。如资深研究人员美国圣地亚哥Amylin制药公司的巴隆（AlainD.Baron）告诉路透社记者的，“exenatide现已被批准以Byetta的商品名上市，是肠降血糖素模拟...
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肠促胰岛素在糖尿病治疗中的相关研究进展
...必然。 3.1GLP-1长效类似物目前在GLP-1长效类似物中，Exenatide及liraglutide已进行了较充分的研究，Exenatide已于2005年4月被美国FDA批准上市。 Exenatide：中文译名依西纳肽或依克那肽，第一个被批准上市的肠促胰岛素制剂，是从...
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毒蜥蜴唾液中成分可治糖尿病
...中，此调控路径由于讯息过弱而无法正常调控血糖。以“Exenatide”为产品名称正式上市的药物，与人类血液中调控血糖激素“胰高血糖激素胜肽1（glucagon-like-peptide-1，GLP-1）”的相仿，能够帮助46％的患者在投药后恢复正常的胰...
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糖尿病药物治疗新进展
...动剂及DPP-N抑制剂的研发。2.3 长效GLP-1受体激动剂2.3.1 Exenatide Exenatide是人工合成的Exendin-4，后者最初由毒蜥属动物唾液中分离，是由毒蜥属动物的一种与哺乳动物胰高糖素原基因相关的同源基因表达产生，其有53%的氨基酸序...
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我国开发出口服治疗糖尿病小分子
...疗领域的一大突破。此前获准上市的一种糖尿病治疗药物Exenatide也属于这种多肽类似物，虽然在治疗成年人Ⅱ型糖尿病方面也有疗效，但由于必须采用注射方式，其应用受到限制。中国国家新药筛选中心主任王明伟领导的研究小...
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胰高血糖素样肽1诱导巨噬细胞极化机制
...少。在一项最新研究中，科研人员探讨了GLP-1和艾塞那肽(Exenatide)对人单核细胞源性巨噬细胞（HMDM）激活的作用，艾塞那肽是GLP-1R激动剂，是首个化学全合成的肠促胰岛素类似物，可降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。研究发...
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Intarcia糖尿病药物临床三期研究取得显著成果
...A650是一种植入皮下的微型真空泵，能够将GLP-1受体激动剂exenatide持续注入机体，进而达到降低糖尿病患者血糖水平的目的。在公司进行的第一项临床三期研究中，研究人员招募了约460名血糖水平在7.5%-10%之间的二型糖尿病患者，...
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2型糖尿病口服药物的利弊分析
...杂志》上。糖尿病的治疗在近几年已有了很大的进展，像exenatide(Byetta)和sitagliptin(Januvia)等肠促胰岛素类似物作为新一代降糖药物已成为关注热点。但自从今年5月发表在《新英格兰杂志》上的一篇荟萃分析显示罗格列酮会显著增...
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我国开发出口服治疗糖尿病小分子有望找到糖尿病及其他代谢性疾病新疗法
...疗领域的一大突破。此前获准上市的一种糖尿病治疗药物Exenatide也属于这种多肽类似物，虽然在治疗成年人Ⅱ型糖尿病方面也有疗效，但由于必须采用注射方式，其应用受到限制。 中国国家新药筛选中心主任王明伟领导的研...
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上海交大教授揭示藏药独一味有效镇痛机制
...的小分子正构型完全激动剂，可能与GLP-1受体肽类激动剂exenatide具有相同的结合位点。 独一味的研究结果为王永祥课题组最近发现的脊髓GLP-1受体/β-内啡肽镇痛通路提供了新证据，也揭示了GLP-1受体可能为已被人体证明有效...
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非肽类GLP-1受体激动剂最新论文被《自然·中国》列为研究亮点
...减轻。而在正常小鼠中则未观察到上述作用。依森泰德(Exenatide)是GLP-1受体的肽类激动剂，也是目前常用的抗糖尿病药物。Boc5在剂量依赖性地抑制摄食、延缓胃排空、促进胰岛素分泌和提高胰岛素敏感性等方面具有与依森泰德相...
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诺和诺德公布降糖药Victoza2个IIIb期研究积极数据
...MSD）Januvia（sitagliptin，西塔列汀）及Amylin制药的Bydureon（exenatide，埃塞那肽）相比，在任何给定的时间点（12周、20周、26周），诺和诺德Victoza（liraglutide，利拉鲁肽）均实现了HbA1c＜7%的目标。首个研究的数据表明，在整个26周的...
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新靶点研究促进减肥新药开发
...进展最迅速的是美国Amylin制药公司合成的GLP-1受体激动剂Exenatide（含39个氨基酸的多肽）。Amylin制药公司于2003年11月公布了Exe-natide治疗2型糖尿病的3个关键性Ⅲ期临床试验结果，都达到了糖尿病治疗终点。高剂量组（10微克,每天3...
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联康生物糖尿病治疗排期临床研究
...糖以及能降低体重，令其市场前景更显乐观。化学合成的Exenatide在海外市场极为成功。尽管Exendin-4的优点十分显著，但作为多胜化合物，Exendin-4仍有其缺点，即生活体内的半衰期短暂，意即疗效短暂，须每日注射两次。长期且经...
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Cell：华裔杰出青年解析B类GPCR结构
...受体受体的药物却很少，并且都是注射剂（如GLP-1类似物exenatide、甲状旁腺激素teriparatide等）。CRF1R受体作用机制目前对通过天然肽激动剂调控B类G蛋白偶联受体的分子决定因素，知之甚少，为了探索这方面的内容，在这篇文章中...
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Pharmaprojects称：抗糖尿病药有不确定性
...的可能性，同时，Amylin去年推出的用于治疗II型糖尿病的exenatide(Byetta)和另外6个相似的项目目前也正处于积极的开发中。作者：
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2型糖尿病福音，降糖减肥两不误——诺和诺德在欧盟推出糖尿病鸡尾酒Xultophy
...拉鲁肽，每日一次），百时美施贵宝和阿斯利康的Byetta（exenatide，艾塞那肽，每日2次）和Bydureon（长效缓释艾塞那肽，每周一次），赛诺菲的Lyxumia（lixisenatide，利西拉肽，每日一次），葛兰素史克的Tanzeum/Eperzan（albiglutide，阿必...
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美国新一代口服糖尿病药物研究进展
...和Amylin制药公司合作开发的Byetta（合成肠促胰岛素类似物exenatide），是在2005年4月份批准上市的。天然GLP-1只能注射使用，而且半衰期特别短。DDP-1抑制剂可以避免这些缺点，因为它是提高内源性的激素浓度，而不是通过合成方法...
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生物毒素力助新药研发提速
...的镇痛新药Ziconotide（商品名Prialt）和治疗II型糖尿病新药Exenatide（商品名Byetta），它们分别是来源于芋螺和蜥蜴的多肽毒素。此外，至少有30种以上动物多肽毒素进入临床实验或临床前实验阶段，极有可能成为又一批动物多肽毒...
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应对氧化应激改善糖尿病治疗
...lin公司合作开发出的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)激动剂衍生物Exenatide(商品名Byetta),可以模拟人体内自然分泌的激素来调节血糖水平，并且还有助于患者恢复对β细胞的第一时相分泌（第一时相分泌是由摄取食物而引发的胰岛素分泌，2...
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美国糖尿病学会第66届年会纪实
...的抑制剂两类药物寄予特殊的关注。前一类进入临床的有exenatide及liraglutide,后一类是vildagliptins及sitagliptin,两类药物作用的比较见下表。在本次会上,上述药品的临床试验及动物实验的有效结果竞相披露,当然其真正临床应用的价值...
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2型糖尿病治疗靶点研究
...低高血糖的有效方法。2005年4月FDA批准了第一个GLP1类似物exenatide(Byetta)上市，2006年10月FDA批准了DPP4抑制剂Sitagliptin(Januvia)上市，目前，DPP4抑制剂Saxagliptin和Alogliptin已进入三期临床［6］。 2.4G蛋白偶联受体40 G蛋白偶联受体4...
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糖尿病治疗中改善胰岛β细胞功能的探索
...分泌增加34.5%。 3.3DPP-IV抑制剂包括Exendin-4、依西奈肽(Exenatide)、依西奈肽-LAR、AC-3174、利那鲁肽(Liraglutide)、维格列汀[Vilagliptin(LAF-237)]、西他列汀(Sitagliptin)、NVP-DPP728、CJC-131及ZP-10等，可抑制β细胞凋亡，保护β-CF[17];维格...