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感染性腹泻常用氟哌酸一药，其药理作用及使用注意事项有哪些？
...氟哌酸为第三代喹诺酮类药物，主要作用部位为细菌的DNA促旋酶，DNA促旋酶的功能在DNA的复制、转录、重组等各个阶段中起着重要作用，是细菌生存的必要条件。本品作用于该酶，使细菌DNA曲旋状开裂，迅速抑制细菌的生长、繁...
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基药喹诺酮类抗生素市场深度分析
...涉及厂家达数百家。 喹诺酮类抗微生物药通过抑制DNA促旋酶和（或）拓扑异构酶Ⅳ而产生抗菌作用，其与DNA、DNA促旋酶或拓扑异构酶Ⅳ形成三元复合物，阻止DNA复制，导致DNA氧化损伤，进而激活细菌死亡机制。人体细胞缺乏...
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抗生素耐药性世界难题有望解决
...作出应答。发生的突变突变阻止环丙沙星结合其靶标——促旋酶，因为促旋酶是DNA复制所必需的。如果细菌不能阻止环丙沙星与促旋酶结合，那么细菌的DNA就不能正常复制，以致断裂，接着细菌就会死亡。了解SOS应答之后，罗姆...
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抗菌药物耐药性的分子生物学机制
...第二类包括拓扑异构酶Ⅱ、Ⅳ，其中拓扑异构酶Ⅱ又称DNA促旋酶，参与DNA超螺旋的形成，拓扑异构酶Ⅳ则参与细菌子代染色质分配到子代细菌中。但拓扑异构酶Ⅰ和Ⅲ对喹诺酮类药物不敏感，喹诺酮类药物的主要作用靶位是DNA促...
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试述喹诺酮类药物研究进展及临床应用
...构构酶。在大肠埃希氏菌中的2型拓扑异构酶有两种，DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，此两种酶都是细菌生长所必须的酶，其中一种受到抑制均可导致细菌死亡。喹诺酮类结合并阻断这两种酶使DNA断裂与再连接的功能，使DNA复制受阻...
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未来新型抗菌药物的研发路
...的抗菌药物是氟喹诺酮类，在DNA复制和修复中能够阻滞DNA促旋酶和相关的DNA拓扑异构酶活性。氟喹诺酮类是全球性的一线抗感染药物。合成抗菌药物的研发并不是非常顺利的。一些观察家认为，20世纪90年代早、中期的第一代合...
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左氧氟沙星治疗慢性阻塞性肺病急性感染40例临床观察
...物，具有独特的三环结构，其作用机制是通过抑制细菌DNA促旋酶，阻断DNA复制，导致细菌死亡，该药抗菌谱广对G+菌、G-菌以及β内酰胺类抗生素产生耐药的细菌都对其高度敏感且组织渗透性强，其抗菌活性分别是氧氟沙星、环丙...
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抗生素的耐药性与抗生素的应用
...手。 5氟喹诺酮类 该类药物作用于细菌的靶酶DNA促旋酶和拓扑异构酶IV。靶酶能与酶DNA复合物结合，阻止细菌的解旋作用，致细菌DNA复制受阻而死亡。DNA促旋酶有两个α亚基（gyrA）和两个β亚基（gyrB），拓扑异构酶...
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物理所通过单分子动力学研究阐释UvrD解旋酶的工作机理
...作，利用单分子磁镊装置以及带有发卡结构的DNA对UvrD解旋酶的解旋机制进行了深入研究。该项工作的结果发表在2008年12月份的EMBOJournal,27(2008)3279上。在低蛋白质浓度下，他们观察到了一系列单次DNA解旋过程，发现相邻两次解旋...
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科学家揭开DNA解旋奥秘
...helleWang，她的小组检验了在DNA代谢过程中起重要作用的解旋酶（helicase）的工作机制。长期以来，科学家知道，解旋酶位于DNA双链叉状分离的位置，有些类似于拉链的拉头。不过，对于解旋酶是主动起分离作用，还是被动地等待D...
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台研究发现Pif1解旋酶蛋白质杀死癌细胞有转机
...谜题逐渐解开。台湾大学生化所发现细胞内一种“Pif1解旋酶”蛋白质，能在癌细胞基因受损时，促进DNA间的重组，进而修复细胞。医师指出，无论是正常细胞或是癌细胞都拥有Pif1，未来有机会借由抑制癌细胞中的Pif1，开发抗癌...
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喹诺酮类抗生素对老年感染性疾病疗效
...其抗菌作用机理有一定的特点。此类抗生素能抑制细菌DNA促旋酶使DNA复制受阻，同时又能破坏细胞膜，使合成菌体的内容物流失从而达到抗菌的目的。该类抗生素对各期的细菌均有较强的抗菌活性，组织分布广、穿透能力强。肺...
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COPD下呼吸道感染的病原学及耐药情况分析
...有较好的抗菌活性，作用机制是抑制细菌DNA合成过程中DNA促旋酶。随着氟喹诺酮类药物的广泛应用，耐氟喹诺酮类的菌株逐渐增多，但新型氟喹诺酮类药物，如左旋氧氟沙星等，由于结构加以改变，不仅保留了原有抗菌活性，还...
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抗菌药物诱导性肠球菌耐药的实验研究
...菌株。 肠球菌对喹诺酮类药物耐药的主要机制是由于DNA促旋酶A亚单位（gyrA）和拓扑异构酶Ⅳ（parC）基因突变引起。一般认为parC为肠球菌对喹诺酮类药物耐药的第一突变基因，低中水平耐药一般仅有parC突变，高水平耐药常既...
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病毒ATPase结构经过测定
...人员通过将运转T4病毒的分子马达所需的ATPase的结构与解旋酶（helicases）的结构进行对比，推测了一种可能的马达工作机制。解旋酶是在基因复制过程中将双链DNA分开为单链的酶。DNA复制过程中，解旋酶选择性结合或脱离DNA，沿...
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美国获得HCV重要蛋白与核酸底物的构象快照
...象快照，美国洛克菲勒大学的研究人员首次提供了HCVNS3解旋酶沿着核酸链单向移动的证据，这项研究或许有助于药物设计者根据这一特点设计出阻断该病毒复制的药物。研究人员在之前的研究中已经了解到HCVNS3解旋酶的运动需要...
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PNAS抗衰老突破：改变蛔虫RNA解旋酶可使寿命双倍
...学家们通过监测秀丽隐杆线虫（一种蛔虫）细胞中的RNA解旋酶展开研究。虽然RNA解旋酶本身已经有了很好的研究，但是它们的功能与衰老之间的关系还并不清楚。该研究发现RNA解旋酶HEL-1能够通过激活DAF-16/forkheadboxO(FOXO)转录因子...
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喹诺酮类药物的合理应用及注意事项
... 4.1.1细菌对喹诺酮类药物产生耐药的机制（1）细菌的DNA促旋酶是喹诺酮类的靶位，细菌的gyrA亚单位的改变可引起酶构空间位障，阻止喹诺酮类进入喹诺酮类作用区或引起物理化学变化，干扰喹诺酮类—酶—DNA的相互作用。（2...
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中国农大特聘教授Cell子刊发表新成果
...证实，在S期细胞周期调控的Mcm10与双六聚体Mcm2-7互作是解旋酶分解的必要条件。这一研究结果发布在12月10日的《CellReports》杂志上。领导这一研究的是中国农业大学的特聘教授楼慧强(HuiqiangLou)。楼教授的研究方向是主要以真核...
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松开RNA的结构基础
...因此，RNA二级和三级结构是RNA过程的一个关键因子。RNA解旋酶（RNAhelicases）是一个包含了与RNA代谢（从翻译起始、核糖体形成、前mRNA拼接和mRNA降解）的许多方面有关的蛋白质家族。DEAD-boxRNA解旋酶是RNA解旋酶中常见的一类酶蛋...
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新生儿性传播性结膜炎40例临床诊治分析
...分的抗菌素，具有抗菌谱广，杀菌力强，它能抑制细胞DNA促旋酶，从而阻断DNA活性成分［3］，从临床上看，对新生儿淋菌性结膜炎具有高效、敏感的优点。沙眼衣原体也是最常见的性传播性疾病之一。沙眼衣原体种分为18个血清...
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杨伟博士《Cell》最新文章解密双螺旋
...生物学实验室的华裔学者杨伟（WeiYang，通讯作者）。解旋酶（Helicases）使用由三磷酸核苷水解产生的能量来解旋几乎所有与核酸有关的代谢途径中的双链。早期的晶体结构分析表明，DNA解螺酶能够沿着一条单链DNA以一种尺蠖（...
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莫西沙星的药理作用及临床应用进展
...的合成抗菌药物，具有吡啶酮酸的共同结构，通过抑制DNA促旋酶，阻断DNA的复制而产生抗菌作用。莫西沙星为第四代新型喹诺酮类抗菌药，化学名称为1-环丙基-7-（S，S）-2，8-重氮-二环［4，3，0］non-8-yl-6-氟-1，4-二氢-4-氧-3喹啉...
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4-2-2真核基因转录水平的调控
...TBP30与TATA盒结合TFⅡ-B33介导RNA聚合酶Ⅱ的结合TFⅡ-F30,74解旋酶TFⅡ-E34,37ATP酶TFⅡ-H62,89解旋酶TFⅡ-A12,19,35稳定TFⅡ-D的结合TFⅡ-I120促进TFⅡ-D的结合 以前认为与TATA盒结合的蛋白因子是TFⅡ-D，后来发现TFⅡ-D实际包括两类成分：与...
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潘学文博士Nature解析DNA修复
...中一条依赖于Exo1核酸外切酶，另外一条则主要通过Sgs1解旋酶，以及Dna2核酸酶，但是关于染色体中如何进行切除，组蛋白和组蛋白结合蛋白对切除酶的阻隔在哪里，科学家们还并不清楚。在这篇文章中，研究人员发现了酵母核小...
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α-甲酰辅酶A消旋酶、核基质蛋白在前列腺癌早期诊断敏感性的比较
...测前列腺癌和非前列腺癌患者前列腺液中α-甲酰辅酶A消旋酶（AMACR）、核基质蛋白（NMP）的含量，分析比较各指标对早期诊断的特异性和敏感性。方法64例前列腺癌标本（年龄在50岁以上）和24例对照组标本均来自泌尿外科住院患...
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抗生素耐药问题牵动全球神经——第16届欧洲临床微生物学和传染病会议热点追踪
... 本次大会报告的喹诺酮耐药新机制，涉及Qnr蛋白质对DNA促旋酶的保护。 法国进行的一项研究表明，携有qnr的阴沟肠杆菌临床菌株，也携有拓扑异构酶突变，这可以解释它们高水平的喹诺酮耐药现象——除了缺乏拓扑异构酶...
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新型合成抗菌药研究进展迅速
...大的喹诺酮。 第四代氟喹诺酮能比较均衡地作用于DNA促旋酶与拓扑异构酶IV两个靶位，在保持强革兰阴性菌活性的基础上，增强了抗革兰阳性菌与厌氧菌活性，并对支原体、衣原体等有效。近年上市的有吉米沙星与巴洛沙星...
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加替沙星临床应用中的不良反应与防治措施
...GTFX）是氟喹诺酮类广谱抗生素药物的一种，通过抑制DNA促旋酶而起作用，因具有吸收迅速，组织分布广，消除半衰期长，光毒性较低，疗效好等特点而在临床广泛用于慢性支气管炎、鼻窦炎、肺炎、尿道感染等感染性疾病。该...
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DNA复制研究最近进展
...的，DNA复制错误能够导致机体缺陷和疾病，比如癌症。解旋酶启动DNA复制，然后通过DNA聚合酶双链会重新生成。一条链叫前导链会连续不断的再生，另一条链是随从链，通过片段连接重新产生。研究人员使用state-of-the-art方法在...