尼妥珠单抗
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尼妥珠单抗
尼妥珠单抗（Nimotuzumab，商品名：泰欣生），是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的人源化IgG1单克隆抗体。该药物由百泰生物药业有限公司研发生产，是我国第一个获得批准的国产人源化单抗药物。与其同类药物（如西妥昔单抗）相比，尼妥珠单抗具有独特的结合特性，其皮肤毒性（如皮疹）发生率显著降低。目前在中国已获批用于治疗鼻咽癌、胰腺癌和头颈部鳞状细胞癌。
药品基本信息
| 通用名称 | 尼妥珠单抗注射液 |
|---|---|
| 英文名称 | Nimotuzumab Injection |
| 商品名称 | 泰欣生 (Taixinsheng) |
| 药物类别 | 抗肿瘤药 / 单克隆抗体 (EGFR抑制剂) |
| 分子量 | 约 150 kDa |
| 剂型 | 注射液 |
| 规格 | 50mg/10mL (每瓶) |
| 批准文号 | 国药准字S20080001 |
| 生产企业 | 百泰生物药业有限公司 |
| 上市时间 | 2008年 (中国大陆) |
作用机制
尼妥珠单抗特异性结合肿瘤细胞表面的表皮生长因子受体 (EGFR) 胞外结构域，竞争性阻断配体（如EGF和TGF-α）与受体的结合，从而：
- 阻断EGFR信号传导通路，抑制肿瘤细胞的增殖、血管生成和转移。
- 诱导受体内吞和降解。
- 可能通过抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒作用 (CDC) 杀伤肿瘤细胞。
临床优势：与其他抗EGFR抗体相比，尼妥珠单抗对EGFR的亲和力适中，倾向于在高表达EGFR的肿瘤组织中富集，而在低表达EGFR的正常组织（如皮肤、黏膜）中结合较少，因此严重的皮肤毒性和黏膜毒性发生率极低。
适应症
截至2024年，本品在中国获批的适应症包括：
- 鼻咽癌：与放射治疗联合，用于治疗III/IV期鼻咽癌。
- 胰腺癌：与吉西他滨联合，用于治疗K-Ras野生型的局部晚期或转移性胰腺癌。
- 头颈部鳞状细胞癌：与同步放化疗联合，用于治疗局部晚期头颈部鳞状细胞癌。
用法用量
本品应在有经验的医生指导下使用，采用静脉输注给药。
- 配制方法
抽取所需剂量的尼妥珠单抗，注入250mL 0.9%氯化钠注射液（生理盐水）中，轻柔混匀，不可剧烈震荡。
- 推荐剂量方案
- 鼻咽癌：
- 剂量：100mg /次。
- 频率：每周1次，共8次。
- 给药时机：首次给药应在放射治疗的第1天，放疗前完成输注。
- 胰腺癌：
- 剂量：400mg /次。
- 频率：每周1次。
- 给药时机：直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
- 头颈部鳞状细胞癌：
- 剂量：200mg /次。
- 频率：每周1次，连续使用7周以上。
- 给药时机：首次给药在放疗前开始。
- 输注注意事项
- 静脉输注时间应在60分钟以上。
- 在给药过程中及给药结束后1小时内，需密切监测患者生命体征。
不良反应
尼妥珠单抗总体耐受性良好，常见不良反应多为轻度（I/II级）。
- 常见不良反应：恶心、呕吐、头痛、发热、血压波动、乏力。
- 血液学毒性：轻度白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血（通常与联合化疗有关）。
- 特异性副作用：与其他EGFR抗体不同，本品极少引起严重的皮疹、痤疮样皮炎或甲沟炎。
禁忌
- 对本品及辅料（如磷酸盐缓冲液等）过敏者禁用。
- 对鼠源蛋白过敏者慎用或禁用（本品为人源化抗体，仍保留极少量鼠源成分）。
临床研究
鼻咽癌
关键注册临床研究显示，在III/IV期鼻咽癌患者中，尼妥珠单抗联合放射治疗相比单纯放射治疗，显著提高了患者的5年生存率和局部控制率。
胰腺癌
NOTABLE研究（III期临床）结果表明，对于K-Ras野生型的局部晚期或转移性胰腺癌患者，尼妥珠单抗联合吉西他滨组的中位总生存期 (mOS) 显著长于吉西他滨单药组（10.9个月 vs 8.5个月），且未显著增加不良反应。
贮藏
- 于2℃-8℃避光保存和运输。
- 严禁冷冻。
参考文献
- [1] 尼妥珠单抗注射液（泰欣生）说明书. 修改日期: 2024年.
- [2] Qin S, et al. Nimotuzumab combined with gemcitabine versus gemcitabine alone in K-RAS wild-type locally advanced or metastatic pancreatic cancer: A prospective, randomized-controlled, double-blind, multicenter, and phase III clinical trial. J Clin Oncol. 2022.
- [3] 国家药品监督管理局(NMPA)药品批准证明文件.