异卡波肼 2014年09月30日修订版

BY wangyuan

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。

异卡波肼说明书

药品名称

异卡波肼

英文名称

Isocarboxazid

别名

异恶唑酰肼;闷可乐;异唑肼;马泼伦;异羧肼;Marplan

分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 单胺氧化酶抑制药

剂型

10mg。

异卡波肼的药理作用

为非选择性单胺氧化化酶抑制剂,与单胺氧化化酶A与B产生不可逆性结合作用,影响单胺类神经递质的氧化代谢。单胺氧化化酶受抑制后,可增加中枢神经部位NA含量,起到抗抑郁作用。近年研究发现非选择性单胺氧化化酶抑制剂可使中枢α与β肾上腺素受体与5-羟色胺受体脱敏感。后者可能与抗抑郁作用的效应有关。

异卡波肼的药代动力学

口服后快速被吸收。3~5h可达血药峰值,作用时间持续10天。在肝中氧化代谢和生物转化代谢物经肾脏排泄。

异卡波肼的适应证

抑郁药或电休克治疗无效的抑郁症患者或对三环类抗抑郁药治疗有所禁忌者,对伴有焦虑、疑病性神经症的抑郁症效果较好。

异卡波肼的禁忌证

脑血管损伤、心血管病、高血压及嗜铬细胞瘤患者禁用。

注意事项

1.鉴于异卡波肼易产生体位性血压下降,故在60岁以上高龄患者中应慎用。

2.动物实验提示此类药物可能抑制生长发育,不适用于15岁以下的儿童。哺乳期妇女及孕妇慎用。

3.药物过量与处理:超量可致昏厥,多汗,脉快,呼吸表浅。注意对症治疗如肌内注射氯丙嗪对抗。

4.肝、肾功能不全者慎用。

异卡波肼的不良反应

1.直立性低血压或晕厥。

2.水肿(脚部或下肢)。

3.肝炎(有时伴黄疸)。

4.白细胞减少。

5.过量或耐受差者可出现萎靡、焦虑烦躁、幻觉、头痛、意识障碍等。

6.有蓄积作用,不宜长期服用。长期服用易引起积蓄中毒,直立性低血压,水钠潴留,便秘,恶心。

异卡波肼的用法用量

开始口服每天10~30mg,分次服,以后可加至每天30~60mg。一旦达到充分疗效后,即应改为维持用量。

药物相互作用

1.可加强乙醇及中枢神经抑制剂的作用,产生过度镇静。也可强化全身及局部麻醉药效果。

2.加强可卡因的作用,同时使用时可产生中枢性高血压危象。

3.可增加某些抗凝药的作用。

4.与三环类抗抑郁药同时伍用可产生高热与高血压危象,严重者可致死。

5.可增强抗胆碱药的效能。

6.与含咖啡因药物合用过量时,可产生严重心律失常或高血压危象。

7.不能与抗抑郁药氟西汀合用,否则也可产生中毒症状。如原已使用氟西汀,需停药5周后再用异卡波肼。

专家点评

参见苯乙肼。

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