药典标准
药品名称
乙胺嘧啶
拼音名
Yi'anmiding
英文名
PYRIMETHAMINE
来源(分子式)与标准
本品为6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺。含C12H13ClN4不得少于99.0％。
性状
本品为白色结晶性粉末；无臭，无味。
本品在乙醇或氯仿中微溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（附录Ⅵ C）为239 ～242 ℃。
吸收系数 取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解，并定量稀释制成每1ml 中约含13μg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在272nm 的波长处测定吸收度，吸 收系数（Ｅ1cm 1%）为309 ～329 。
检查
酸碱度
取本品0.30g ，加水15ml，煮沸后，放冷，滤过，滤液中加甲 基红指示液2 滴，不得显红色；再加盐酸滴定液(0.05mol/L)0.10ml ，应显红色。
有关物质
取本品，加氯仿－甲醇(9:1) 制成每1ml 中含20mg的溶液，作为供试品 溶液；精密量取适量，加同一溶剂稀释成每1ml 中含50μg 的溶液，作为对照溶液。照 薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶ＧＦ254 薄层板上，以甲苯－冰醋酸－正丙醇－氯仿(25:10:10:2)为展开剂，展开后，晾干，置 紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得 更深。
炽灼残渣
不得过0.1 ％（附录Ⅷ N）。
鉴别
(1) 取吸收系数项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在 272 nm的波长处有最大吸收，在261nm 的波长处有最小吸收。
(2) 取本品约0.1g，加无水碳酸钠0.5g，混合，炽灼后，放冷，残渣用水浸渍，滤 过，滤液中滴加硝酸至遇石蕊试纸显红色后，显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。
含量测定
取本品约0.15g ，精密称定，加冰醋酸20ml，加热溶解后，放冷至 室温，加喹哪啶红指示液2 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液几乎无色，并 将滴定的结果用空白试验校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.87mg 的 C12H13ClN4。
类别
抗疟药。
剂量
口服 预防 一次25mg 一周1 次或一次50mg 两周 1次 抗复发治疗 一次50mg 连服2 日
贮藏
遮光，密闭保存。
制剂
乙胺嘧啶片
药品说明书
别名
达拉匹林;息疟定,乙胺嘧啶
外文名
Pyrimethamine
适应症
本品对某些恶性疟及间日疟是较好的预防药。本品主要用于预防疟疾。也可用于预防中枢神经系统白血病。最近发现本品有抗药性虫株产生，合并应用其他抗疟药及磺胺类药物等，可提高其抗疟效果。
用量用法
1.预防疟疾：成人每次服２５ｍｇ，每周１次，小儿酌减。 2.抗复发治疗：成人每日服２５～５０ｍｇ，连用２日，小儿酌减（多与伯氨奎合用）。
注意事项
1.本品排泄极慢，服药后前５日尿中排泄量仅占口服量的１２％。因此，如１次误服过量或连续长期服用，均能引起毒性反应。如每日２５ｍｇ，用至１周以上，即可出现叶酸缺乏现象，从而影响代谢较快的骨髓和消化道，出现骨髓抑制和消化道症状，导致巨幼红细胞性贫血和白细胞减少，若及时停药可自行恢复。给予甲酸叶酸钙可改善骨髓功能，长期应用本品应经常检查血象。 2.由于其味不苦而微香，为小儿所乐用，故小儿易服过量而引起中毒甚至死亡，宜加注意。 3.成人如１次服１５０～２００ｍｇ，即有中毒危险，常在４～５小时内出现恶心、呕吐、头痛、头晕等症状，重者昏迷抽搐。６岁以下小儿有因顿服５０～１００ｍｇ而中毒致死者。急救法：洗胃、催吐、大量饮用１０％糖水或萝蔔汁，给以葡萄糖输液及利尿药，痉挛、抽搐者注射硫喷妥钠。 4.由于本品有高度蓄积性，肾功能不良者慎用。本品可通过乳汁排出，故授乳妇女亦应慎用。 5.偶可引起红斑样、水疱状药疹。
规格
片剂：每片６．２５ｍｇ。膜剂：每格６．２５ｍｇ。