药品标准
正式名
盐酸乌拉地尔
汉语拼音
Yan Suan Wuladi`er
标准号
WS-038(X-034)-2000
拉丁文或英文
Urapidil Hydrochloride
主要活性成分
本品为6－[(3-[4-(2-甲氧基苯基)－1－哌嗪基]丙基)氨基]-1.3－二甲基－2.4（1H，3H）嘧啶二酮盐酸盐，
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末；醇香；味苦。
本品在水或0.1mol/L盐酸溶液中易溶，在乙醇、氯仿或0.1mol/L氢氧化钠溶液中微溶，在乙醚中几乎不溶。
鉴别
（1）取本品约10mg，加水振摇溶解后，滴加碘化铋钾试液，即生成桔黄色沉淀。
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 河北省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 陕西省西安制药厂 提出
河北省药物研究所
本标准自2000年3月29日起试行，试行期2年。
保护期6年，保护期内，其它单位不得仿制。
（2）取本品加水制成每1ml中约含8μg的溶液，照分光光度法(中国药典1995
年版二部附录Ⅳ A)测定，在269nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
（4）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录Ⅲ）。
检查
澄清度 取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清，如显浑浊
与2号浊度标准液（中国药典1995年版二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓。
酸度 取本品0.05g，加水10ml溶解后，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅳ H），pH值应为4.0～6.0。
有关物质 照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－0.05mol/L磷酸二氢铵溶液－三乙胺(20:80:0.2)，用磷酸调pH至6.0为流动相，检测波长270nm，理论板数按盐酸乌拉地尔峰计算应不低于1500。
测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并制成每1ml中含0.4mg的溶液作为供试溶液；取供试溶液用同一溶剂稀释成每1ml内含2μg的溶液作为对照品溶液。取对照品溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成分峰高约为满量程的20%，再取供试溶液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试溶液如有杂质峰，量取各杂质峰面积之和，不得大于对照溶液的主峰面积。
失燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%(中国药典1995年版二部附录Ⅷ L)。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十五。
含量测定
取本品约0.11g，精密称定，加冰醋酸10ml，醋酐10ml与醋酸汞试液3ml使溶解后，照电位滴定法（中国药典1995年版二部附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于14.13mg的C20H29N5O3.HCl。
作用与用途
用于治疗高血压危象（如血压急骤升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。
用法与用量
注意
主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者（血液动力学无效的透析分流除外）禁用。
哺乳期妇女禁用。
对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。动物试验未发现此药有致畸作用。
剂量
静脉注射 缓慢静注10～50mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。
持续静脉点滴或作用输液泵 本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5％或10%的葡萄糖、5％的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入100mg乌拉地尔，再把上述液体稀释到50ml。
静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。
输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为2mg/min，维持速度为9mg/h。（若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。
血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。
不良反应
使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。过敏反应少见（如骚痒，皮肤发红，皮疹等）极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
标示量
按干燥品计算，含C20H29N5O3.HCl不得少于98.5%。
类别
制剂
静脉注射 缓慢静注10～50mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。
持续静脉点滴或作用输液泵 本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5％或10%的葡萄糖、5％的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入100mg乌拉地尔，再把上述液体稀释到50ml。
静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。
输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为2mg/min，维持速度为9mg/h。（若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。
血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。
不良反应
使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。过敏反应少见（如骚痒，皮肤发红，皮疹等）极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
规格
贮藏
密封保存。
有效期
暂定二年。
药品说明书
别名
乌拉地尔 Urapidil
药理作用及用途
为α1受体阻滞剂及较弱的β受体阻滞剂。兴奋中枢5-羟色胺受体，抑制中枢性交感张力。降低周围阻力，降低血压。增加心输出量，心率不加快。不兴奋肾素-血管紧张素系统，增加肾血流量。降低肺动脉压与肺毛嵌顿压。
用于儿茶酚胺过多所致的高血压、可乐定撤药反应；也可用于围手术期高血压危象、充血性心力衰竭；伴有肾功能不全及前列腺肥大者亦可使用。
用法及用量
紧急降压时，缓慢静注10～50mg，一般5分钟后即可显示降压效应。若不满意，可在10～15分钟重复用药。推荐初始速度为0.5～1.5mg/分，维持速度平均为9mg/小时。亦可用缓释胶囊口服维持，以60mg/次，2次/日开始，酌情加量，一般用药期限不超过7天。
不良反应
可见一过性头痛、头晕、出汗、坐立不安、疲劳、胸骨后压迫感及呼吸困难。若用药过量致严重低血压可补充血容量，若无效可注射?受体激动剂。
注意事项
主动脉峡部狭窄或动静脉分流患者禁用。并用西咪替啶可使该药血浓度上升。针剂不能与碱性液体混合。
规格
注射剂: 5ml:25mg， 10ml:50mg (盐酸盐)