药品标准
正式名
辛伐他汀
汉语拼音
Xinfatating
标准号
WS-611（X-530）-2000
拉丁文或英文
Simvastatin
主要活性成分
本品为2，2-二甲基丁酸-1,2,3,7,8,8α-六氢-3,7-二甲基-8-[2-（四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2）乙基]-1-萘酯。
性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。
本品在氯仿中极易溶解，在丙酮或甲醇中易溶，在水中不溶。
比旋度 取本品，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 江苏省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 南京海光应用化学研究所
扬州制药厂 提出
本标准自2001年1月22日起试行，试行期2年。
保护期至2001年12月20日，保护期内，其它单位不得仿制。
的溶液，依法测定（中国药典2000年版二部附录Ⅵ E），比旋度为＋285o至＋298o。
鉴别
（1）取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含8μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A）测定，在230nm、238nm和246nm的波长处有最大吸收。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
有关物质 取本品适量，加乙腈－0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（60:40）溶解并稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液，作为供试品溶液；量取适量，加上述溶剂稀释制成每1ml中含4μg的溶液，作为预试溶液。照含量测定项下色谱条件，取预试溶液20μl注入液相色谱仪，调节仪器检测器灵敏度，使主成份色谱峰的峰高为满量的20～30％，再取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍。量取各杂质峰面积的总和，不得大于总峰面积的1.5％。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0％（中国药典2000年版二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1％。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－0.1%磷酸溶液（60:40）为流动相，检测波长为238nm，辛伐他汀峰与洛伐他汀峰的分离度应符合规定，理论板数按辛伐他汀峰计算应不低于1000。
测定法 取本品约20mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈－0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（60:40）溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml置20ml量瓶中，加上述溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取经60℃减压干燥至恒重的辛伐他汀对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
作用与用途
降血脂药。
用法与用量
注意
对本品过敏者、活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者、怀孕或哺乳期妇女禁用本品。
剂量
高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。
冠心病：一般始服剂量为每天20mg，晚间顿服。
标示量
按干燥品计算，含C25H38O5应为98.5～102.0％。
类别
制剂
高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。 冠心病：一般始服剂量为每天20mg，晚间顿服。
规格
贮藏
30℃以下，密闭保存。
辛伐他汀说明书
药品名称
辛伐他汀
英文名称
Simvastatin
别名
舒降之；塞瓦停；泽之浩；西之达；舒降脂；新伐他汀；辛可；司伐他汀；斯伐他汀；默沙东；斯伐他汀；Sivastatin
分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制剂
剂型
片剂：5mg，20mg。
辛伐他汀的药理作用
洛伐他汀
抑制HMG辅酶A还原酶，降低内源性胆固醇的合成并反馈性地使肝内LDL受体数上调，从而降低血清总胆固醇及LDL-胆固醇。 用于高胆固醇血症的患者，尤其是已患有冠心病者。
辛伐他汀的药代动力学
口服吸收较完全（80%），在肝脏内首关效应强，食物的存在不影响其吸收。辛伐他汀为无活性的前体药，口服后主要在肝脏转变成有活性的β-羟酸形式，其中95%与血浆白蛋白蛋白相结合，只有5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外周组织中发现。半衰期约15.6h，在人体内代谢途径尚不十分清楚，微粒体细胞色素P450同工酶系可能起主要作用。代谢产物主要经胆道和肾脏排出，核素14C标记的辛伐他汀约60%由粪便排泄、13%由尿中排泄。
辛伐他汀的适应证
洛伐他汀
饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时，可应用舒降之降低原发性高胆固醇血症者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。舒降之同时可升高高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－Ｃ）并因此降低ＬＤＬ－ＨＤＬ及ＴＣ／ＨＤＬ的比率。
辛伐他汀的禁忌证
洛伐他汀
对辛伐他汀过敏者，活动性肝炎或无法解释的持续转氨酶升高者，妊娠或哺乳期妇女禁用。
注意事项
如血清总胆固醇水平＜3.6mmol/L或LDL-胆固醇水平＜1.94mmol/L，需减量。肾功能不全患者不需调整剂量。
辛伐他汀的不良反应
最常见不良反应是胃肠道症状，包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。辛伐他汀引起肝脏受损并不常见，主要表现为血清转氨酶轻度升高。长期接受辛伐他汀治疗者约有3.5%出现转氨酶一过性升高。连续两次或多次实验室检查发现转氨酶升高超过正常值3倍的病例少见。大约5%接受辛伐他汀治疗的患者可出现肌酸激酶（CK）一过性轻度升高（大于正常参考值的3倍），通常无临床意义。少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂者可发生肌炎，伴有或不伴有血清CK水平升高，但这种肌炎常为自限性。
辛伐他汀的用法用量
常用剂量为每次5～80mg，每晚顿服。
药物相互作用
1.同洛伐他汀。
2.辛伐他汀与利托那韦合用可引起横纹肌溶解。
3.可与免疫抑制剂、香豆类抗凝剂及烟酸肌醇酯发生相互作用。
专家点评
国外进行大的循证医学研究表明，使用辛伐他汀治疗高胆固醇血症患者，每天两次口服，每次5～10mg，TC下降27%，LDL-ch下降34%，TG下降10%，HDL上升9%，治疗原发性高胆固醇血症，辛伐他汀的效果要优于同类产品普伐他汀。使用辛伐他汀治疗杂合子家族性高胆固醇血症，此病是由于遗传缺陷，他们细胞膜上LDL受体另有正常人一半，经辛伐他汀8周治疗后，也可出现稳定的作用，LDL-ch降低43%～85%，TG降低21%～38%，不良反应罕见。