硝普钠 2014年10月29日修订版

BY wangyuan

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。

硝普钠说明书

药品名称

硝普钠

英文名称

Nitroprusside Sodium

别名

亚硝基铁氰化钠;Sodium Nitroferricyanide;Nipride;Nipruss;Nitropress;Sodium Nitroprusside

分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 直接作用的血管扩张剂

剂型

注射剂:每支50mg。 由于见光易变质,滴注瓶应用黑纸遮住。

硝普钠的药理作用

硝普钠是一种硝基氢氰酸盐,直接作用于动静脉血管床的强扩张剂。该药对阻力和容量血管都有直接扩张作用,对后负荷的作用大于硝酸甘油,故可使患者的左室充盈压减低,心排血量增加。对慢性左室衰竭患者的急性失代偿,硝普钠比呋塞米收效更快,更强。由于硝普钠主要作用于冠状动脉循环中阻力血管,故可引起冠状动脉窃血。硝普钠可使心肌和肺的动静脉分流增加,故总血流量的增加,未必表现为灌注情况获得改善的那部分血流增加。其每搏血量的增加可抗衡末梢血管阻力的减低,故动脉血压不会有很大下降。心率一般不增加,甚至可因血流动力学的改善而减低。其作用机制与硝酸酯类相同,能使血管内皮细胞释放NO及激活鸟苷酸环化酶,增加细胞内cGMP水平,扩张血管。临床上血流动力学改变的具体类型及内在病变基础,可能有助于对药物的选择。泵功能明显失常、左室充盈压增高而末梢血管阻力显著增加,出现心排血量减低而动脉压正常或增高的患者,选用硝普钠短期静脉滴注为宜。

硝普钠的药代动力学

硝普钠需新鲜配制静脉给药。硝普钠的半衰期极短。其作用维持时间仅5~15min,故应静脉滴注维持疗效。其先由红细胞转变为氰化物,再由肝中硫氰酸酶转化为终末代谢物硫氰酸。硫氰酸由肾排出,肾功能正常者的半衰期是4~7天。肾功能衰竭患者有蓄积性。若剂量太大,血中的代谢产物硫氰酸盐过高易发生中毒。

硝普钠的适应证

1.对各种高血压急症如急进型高血压、高血压危象、高血压脑病或高血压合并主动脉剥离(夹层血肿形成),硝普钠应列为首选;对心脏外科手术后反应性高血压,也可采用硝普钠。

2.急性左侧心力衰竭、肺水肿:对高血压并发急性左侧心力衰竭、肺水肿,硝普钠应及早使用;对急性心肌梗死并发左侧心力衰竭,发病已超过8h且对一般治疗无效者,可考虑采用硝普钠。

3.难治性心力衰竭:对各种病因引起的难治性心衰,可采用硝普钠与多巴酚丁胺合用,进行“冲击治疗”数日,常可使病情缓解,有时疗效可维持数周。

4.急性二尖瓣、主动脉瓣关闭不全、室间隔穿孔:使用硝普钠后血流前向阻力降低,反流量及左向右分流量均可减少,从而使病情有所缓解,可作为外科手术前的准备。

硝普钠的禁忌证

血容量不足未纠正者、严重肝肾功能不全者、甲状腺功能减退、血小板明显减少或对硝普钠过敏者禁用。严重低血压及尿闭。

注意事项

1.严重肝、肾功能不全者应慎用。

2.用药期间需严密监测血压和心率。

3.滴注宜避免,应新鲜配制,一次配制后宜于4h内使用,溶液变色应即停用。

4.用药72h以上,应每天测定血中硫氰酸盐浓度。

5.硝普钠应缓慢停药,骤然停药偶可发生急性左心衰竭。

6.硝普钠可引起轻度缺氧血症。

硝普钠的不良反应

1.短时间输入大量硝普钠可形成游离氰化物,可引起中毒。氰化物在肝脏转化为硫氰酸盐,由肾脏排泄,肝肾功能不全者易于发生中毒。常见的中毒症状为恶心、呕吐、肌肉痉挛、惊厥、意识障碍和嗜睡等。

2.血压过低:硝普钠可引起血压过低,导致心脑血管缺血,引起并发症如脑血栓形成,心肌缺血及(或)梗死等。

3.甲状腺功能减退:长时间用药由于硫氰酸盐积聚,引起甲状腺功能减退。

4.肾功能不全患者可出现呼吸困难、恶心、呕吐、肌肉抽搐、出汗、头痛及心悸。

5.长期输注期间,可能发生硫氰酸盐的潴留。硫氰酸盐的血浆浓度达50~100μg/ml时,可出现中毒症状,达200μg/ml时可致命。

6.硝普钠还可能引起冠状动脉窃血现象,导致心肌缺血。

7.长期用药可降低动脉氧分分压和饱和度。

8.长期输注期间偶有皮疹和甲状腺功能低下发生。

9.硝普钠可致血小板减少,有致出血倾向。

硝普钠的用法用量

临床多以硝普钠60mg加入5%葡萄糖液1000ml内静脉滴注,一般以每分钟25μg开始,每隔5~10min增加一次剂量,观察血压和心率的变化。有效量因人而异,有人静脉滴注40μg/min即可生效,有人需用至每分钟400μg以上,一般用量不应超过每分钟400μg,用量愈大,产生毒性反应的可能性愈大。溶液必须用新配制的,超过6~12h可能变质,由于见光易变质,输液瓶和输液管都必须用黑布或黑纸遮住。

药物相互作用

1.与其他降压药(如甲基多巴或可乐定等)同用可使血压急剧下降。

2.与多巴酚丁胺同用,可使心排血量增加而肺毛细血管楔嵌压降低。

3.西地那非可加重硝普钠的降压反应,临床上严禁合用。

4.与12 维生素B12合用,可预防硝普钠所致的氰化物中毒反应及12 维生素B12缺乏症。

5.拟交感胺类药可使硝普钠的降压作用减弱。

6.硝普钠与洋地黄及利尿剂合用,可增加这两种药物的疗效。

专家点评

硝普硝普钠使用方便,静脉点滴起效快,作用消失也快,一般无需创伤性血流动力学监测,对各种高血压急症应列为首选药物,对急性左心衰及难治性心衰(血压增高或血压正常者),硝普钠配合多巴酚丁胺静脉滴注进行“冲击治疗”也有显著疗效。

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