胃蛋白酶 2012年03月07日修订版

BY banlang

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。

概述

胃蛋白酶是指脊椎动物胃液中的蛋白酶,是典型的肽链内切酶,底物特异性广,但对邻接疏水性氨基酸残基的肽键能相当的水解。等电点在pH=1附近。活性的最适pH约为2(以变性蛋白质做底物时约为3.5)。在猪中除得到主要成分胃蛋白酶A(EC3.4.23.1)外也得到胃蛋白酶B和C。各种胃蛋白酶都是以无活性的前体物质胃蛋白酶原(pepsinogen)A、B、C的形态分泌出来,在胃液的酸性条件下自我催化而激活。胃蛋白酶原A的等电点为pH3.7,分子量约4万。氨基末端的残基是亮氨酸。激活时从氨基末端切下几个肽,剩下的部分,其分子量约33500,变成氨基末端具有异亮氨酸的胃蛋白酶A。这时被切下来的肽中有些具有抑制胃蛋白酶活性的作用。胃蛋白酶B和C也有和A很相似的性质(底物特异性也比A稍狭窄),激活时的变化也相同的。B对明胶的分解作用较强。据推测,它和曾被称为明胶酶(gelatinase)是同一物质。对胃蛋白酶的活性来说,认为两个天冬氨酸残基起重要作用。

药典标准

药品名称

胃蛋白酶

拼音名

Weidanbaimei

英文名

PEPSIN

来源(分子式)与标准

本品系自健康的猪、羊、牛的胃粘膜中提取的胃蛋白酶。每1g中含蛋白活力不得少 于3,800 单位。

性状

本品为白色或淡黄色的粉末;无霉败臭;有引湿性;水溶液显酸性反应

检查

干燥失重

取本品,在100 ℃干燥4 小时,减失重量不得过5.0 %(附 录Ⅷ L)。

蛋白酶活力测定

对照品溶液的制备 精密称取经 105℃干燥至恒重的酪氨酸 适量,加盐酸溶液〔取1mol/L盐酸溶液65ml,加水至1,000ml 〕制成每1ml 中含0.5mg 的溶液。

供试品溶液的制备 取本品适量,精密称定,用上述盐酸溶液制成每1ml 中约含 0.2 ~0.4 的溶液。

测定法 取试管6 支,其中3 支各精密加入对照品溶液1ml ,另3 支各精密加入供 试品溶液1ml ,置37±0.5 ℃水浴中,保温5 分钟,精密加入预热至37±0.5 ℃的血红 蛋白试液5ml ,摇匀,并准确计时,在37±0.5 ℃水浴中反应10分钟。立即精密加入5% 三氯醋酸溶液5ml ,摇匀,滤过,弃去初滤液,取续滤液备用。另取试管2 支,各精密 加入血红蛋白试液5ml ,置37±0.5 ℃水浴中保湿10分钟,再精密加入 5%三氯醋酸溶 液5ml ,其中1 支加供试品溶液1ml ,另1 支加上述盐酸溶液1ml ,摇匀,滤过,弃去 初滤液,取续滤液,分别作为供试品和对照品的空白对照,照分光光度法(附录Ⅳ A) 在275nm 的波长处测定吸收度,算出平均值AS 和A,按下式计算。

A×Ws×n

每g含蛋白酶活力单位数=───────────

As×W×10×181.19

式中

AS 为对照品的平均吸收度;A为供试品的平均吸收度;Ws =1ml 对照品溶液中含酪氨酸的量,μg ;W=供试品取样量,g ;n=供试品的稀释倍数。

在上述条件下,每分钟能催化水解血红蛋白生成1 μmol 酪氨酸的酶量,为一个蛋 白酶活力单位。

鉴别

取本品的水溶液,加鞣酸、没食子酸或多数重金属盐的溶液,即发生沉 淀。

类别

助消化药。

注意

禁与碱性药物配伍。

贮藏

密封,在干燥处保存。

制剂

含糖胃蛋白酶

药品说明书

别名

百布圣;蛋白酵素;酸青酶;胃液素 ,胃蛋白酶,消食妥

外文名

Pepsin

药理作用

本品水解蛋白能力强,使凝固的蛋白质分解成蛋白示和蛋白胨,亦能水解多肽。体内胃蛋白酶原须经盐酸激活,形成胃蛋白酶才能生效。

适应症

常用于因食蛋白性食物过多所致消化不良、病后恢复期消化功能减退以及慢性萎缩性胃炎、胃癌、恶性贫血所致的胃蛋白酶缺乏。

用量用法

胃蛋白酶片:口服,每次0.3g-1g,一日三次,宜与稀盐酸液0.5~2ml同服;胃蛋白酶合剂,每次10ml,一日三次,饭前或进食时服。

注意事项

1.不宜与抗酸药(碱性药物)同服,因胃内pH值升高而使其活力降 低。 2.本品的药理作用与硫糖铝相拮抗,二者亦不宜合用。

规格

片剂:每片0.1g(能消化凝固的卵蛋白300g)。 胃蛋白酶合剂:每100ml含胃蛋白酶3g,稀盐酸3ml,橙皮酊3ml.

胃蛋白酶医学检查

胃液中含PP和胃亚蛋白酶,两者活性比为4∶1,均由胃主细胞分泌,都是由胃蛋白酶原(pepsinogen,PG)转变而来。PG依其电泳迁移率分为2组,称为PGⅠ和PGⅡ,均可释放入血,仅PGⅠ从尿中排出。PG在酸性胃液中具活性,pH大于5时失活。

分类

血液生化检查、酶类测定

原理

同Metti法测定。

试剂

同Metti法测定。

操作方法

同Metti法测定。

正常值

Metti法,PP 40~60u。PGⅠ60.6±13.9mg/ml;PGⅡ11.9±4.2mg/ml,PGⅠ/PGⅡ比值5.52±1.86。

临床意义

胃溃疡时PP多为正常;十二指肠溃疡时明显升高;慢性十二指肠炎、胃扩张、慢性胃炎时活性减弱;恶性贫血时极低或无活性。PGⅠ、PGⅡ含量升高提示消化性溃疡发病的危险性增加,PGⅠ含量增高对判断溃疡活动有意义。PGⅠ/PGⅡ比值在胃癌和萎缩性胃炎时均明显降低,提示此项检查可作为萎缩性胃炎的一种追查指标和早期发现胃癌的筛选方法。

附注

血液中胃蛋白酶同工酶原水平能更准确地反映胃黏膜的情况。

相关疾病

恶性贫血     慢性胃炎     十二指肠溃疡     十二指肠炎     胃癌     胃溃疡

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