头孢羟氨苄说明书
药品名称
头孢羟氨苄
英文名称
Cefadroxil
别名
氨羟苄头孢菌素；欧意；羟氨苄头孢菌素；赛锋；使力安；水头孢羟氨苄；仙逢久；Cefadroxilum；Sai Feng；Baxan；Bidocef；Cefamx
分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第一代
剂型
0.125g；
2.胶囊：0.125g，0.25g，0.5g。
头孢羟氨苄的药理作用
1.对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素，对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；
2.对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素，更不及第三代头孢菌素。头孢羟氨苄为广谱抗生素，对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌的抗菌作用与头孢氨苄相仿，对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋球菌的抗菌活性比头孢氨苄弱。甲氧西西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对头孢羟氨苄耐药。
头孢羟氨苄的药代动力学
头孢羟氨头孢羟氨苄口服吸收良好，生物利用度约为94%。空腹口服头孢羟氨苄0.5g，1.5h后血药浓度达峰值，约为16μg/ml。头孢羟氨苄从胃肠道吸收比头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度比后二者持久。药物吸收后在各器官组织中分布良好。口服头孢羟氨苄1g，2～5h后痰、胸腔积液和肺组织中的浓度分别为1.3μg/ml、11.4μg/ml和7.4μg/ml，骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般比血清浓度低。头孢羟氨苄可通过胎盘屏障，也可少量分泌入乳汁。头孢羟氨苄蛋白结合率约为20%，半衰期约为1.5h。药物主要经肾小球过滤和肾小管分泌，经尿液排出。24h尿中可排出给药量的86%。血液透析可有效清除药物。
头孢羟氨苄的适应证
适用于治疗敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染、急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎及肺部感染等。
头孢羟氨苄的禁忌证
对头孢羟氨苄或其他头孢菌素类药过敏者禁用。
注意事项
1.对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.慎用：（1）对青霉素类药过敏者；（2）孕妇、哺乳期妇女；（3）严重肝、肾功能不全者；（4）有慢性胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎者。
3.药物对检验值或诊断的影响：（1）可出现直接抗人球蛋白（Coombs）试验阳性反应；（2）以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。
头孢羟氨苄的不良反应
1.以皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应症状较多见，过敏性休克少见。
2.消化道反应：以恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道症状较为多见，偶见假膜性肠炎。
3.肝毒性：少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶一过性升高。
4.肾毒性：少数患者用药后偶可出现尿素氮、肌酸、肌酐暂时性升高。
5.泌尿生殖系统：曾有用药过程中出现阴道瘙痒、烧灼感、排尿困难或尿频的报道。
头孢羟氨苄的用法用量
1.成人每次0.5～1g，每天2次。最大剂量为每天4g。
2.肾功能不全时剂量：肾功能减退者首次剂量为1g饱和量，然后根据肾功能减退程度延长给药间期。肌酐清除率为每分钟25～50ml、10～25ml和0～10ml时，分别每12小时、24小时和36小时服药500mg。
3.儿童：（1）一般感染：每12小时15～20mg/kg。（2）A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎：每12小时15mg/kg，共10天。
药物相互作用
1.与丙磺舒同用可延迟头孢羟氨苄的排泄，升高头孢羟氨苄的血药浓度。
2.与呋塞米、布美他尼、依他尼酸等利尿药合用可增加肾毒性。
3.与氨基糖苷类抗生素同用可增加肾毒性。
4.与伤寒活疫苗同用可能降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是头孢羟氨苄对伤寒沙门菌具有抗菌活性。
专家点评
头孢羟氨苄的抗菌活性与头孢氨苄相似。头孢羟氨苄给药方便，不良反应少而轻。主要治疗呼吸系统、泌尿系统、皮肤与软组织、骨与关节的感染及中耳炎，疗效满意。