特非那定说明书
药品名称
特非那定
英文名称
Terfenadine
别名
得敏功;司立泰;敏迪;特西利;丁苯哌丁醇;特费定60;特非那丁;敏必治;净他敏;叔哌丁醇;泰芬纳啶;Gintam
分类
抗变态反应药物 > 抗组胺药
剂型
1.片剂:60mg。
2.混悬剂:30mg(5ml)。
特非那定的药理作用
特非那定是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂,其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织,而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。特非那定及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障,所以对中枢神经系统无明显影响,对其他一些重要器官均无影响。特非那定起效时间较阿司咪唑快,维持时间较阿司咪唑短。
特非那定的药代动力学
特非那定口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2h,以双相形式下降,血浆半衰期为3.4h和20.3h。维持12h,在肝、肺中浓度较高。特非那定具有广泛的首过效应,其羧酸代谢物具有抗组胺活性,代谢迅速、完全,经尿和粪便排泄,哺乳妇女亦可由乳汁排出一部分。
特非那定的适应证
特别适用于过敏性鼻炎和荨麻疹,也可用于神经性皮炎,接触性皮炎,遗传过敏性皮炎,光敏性皮炎,过敏性结膜炎,花粉变态反应,昆虫变态反应,食物药物过敏,花粉症等。用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。
特非那定的禁忌证
1.有心脏病者,心律失常者,或正在使用抗心律失常药者忌用特非那定。
2.对特非那定过敏者、妊娠哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。
3.汽车驾驶员、危险机器操作者忌用。
注意事项
1.肝肾功能不全者慎用。
2.特非那定不能超量使用,成人每天剂量应控制在120mg之内,如超量应停药,必要时应采取洗胃、催吐等措施,以防止药物过量吸收。
3.汽车驾驶员、危险机器操作者慎用。大剂量使用可引起心律失常。
特非那定的不良反应
1.偶见头痛、头晕、乏力、口干、共济失调、轻度胃肠功能紊乱和皮疹。罕见有镇静作用。
2.偶见用药中出现精神忧郁、心悸、失眠、肝功能失常、氨基转移酶升高、月经失调、肌肉关节痛、出汗、肌颤、尿频、视力障碍、皮肤感觉异常等,一般于停药后均可自然缓解。少数患者对特非那定过敏,主要表现为皮疹及瘙痒,应及时停药并采取对症处理。
3.近年来国外有报道用特非那定患者出现心律失常、心电图出现Q-T间期延长,甚至出现心跳骤停及猝死者,主要是由于特非那定有心肌毒性作用,多见于超量用药或肝功能不正常的患者。
4.有少数报道于特非那定用药期间患者支气管痉挛、意识障碍、脱发、失眠,但尚未肯定症状与服药有关,但如一旦出现症状,应立即停药,并检测心脏功能。
特非那定的用法用量
1.成人:每次60mg,每天2次。
2.6~12岁儿童:每次30~60mg,每天2次。
3.3~5岁小儿:每次15mg,每天2次,饭后服用。
药物相互作用
据报道特非那定与大环内酯类抗生素或抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑并用,可能引起Q-T间期延长或多形性室速(扭转型室速)和其他的心律失常,故不宜并用。
专家点评
特非那定起效时间较阿司咪唑快,但维持时间较阿斯咪唑短。特非那定对荨麻疹、神经性皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、光敏性皮炎等均有明显的疗效。也可用来治疗过敏性结膜炎、花粉过敏症、昆虫变态反应症、药物和药物过敏。特非那定是一种广谱高效的外用H1受体拮抗剂。具有良好的抗组胺作用,其本身及其活性代谢产物羟酸衍生物均不能透过血-脑脊液屏障,无镇静和抗胆碱作用。口服吸收良好。作用持续12h。特非那定系特异性外周H1受体拮抗药,无抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺能作用。不能通过血-脑脊液屏障,对中枢神经系统无作用。眼科系用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。