版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书氨苄西林丙磺舒胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
氨苄西林丙磺舒胶囊说明书
【药品名称】
曾用名：
商品名：
英文名：Ampicillin and Probenecid Capsules
汉语拼音：Anbiɑnxilin Binɡhuɑnɡshu Jiɑonɑnɡ
本品为复方制剂，每片含活性成分氨苄西林0.1945g、丙磺舒0.0555g。
【性状】
本品为胶囊剂。
【药理毒理】
本品对多种革兰阳性菌与革兰阴性菌有效，阳性菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株）、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等；阴性菌包括大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等；厌氧菌包括脆弱杆菌。
氨苄西林钠为本品中的杀菌成分，作用于细菌活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起杀菌作用。丙磺舒为苯甲酸衍生物，它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体，抑制后者从肾小管排泄，提高氨苄西林的血药浓度，延长其血消除半衰期(t1/2b)。
【药代动力学】
氨苄西林对胃酸稳定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期（tl/2b）为1～1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%～60%，大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢，主要以单巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作为代谢物仍保持其羧基的功能，85%～95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。
人体生物利用度试验表明，口服本品可延缓氨苄西林排泄，显著延长氨苄西林的血消除半衰期，提高血药浓度30%～40%。
【适应症】
6．淋病。
【用法用量】
口服。成人，一次0.75g，一日3次。
治疗淋病：一次口服4.5g（3.5g氨苄西林、丙磺舒1g）。
【不良反应】
1．本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见。
2．胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。
3．粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。
【禁忌】
1．对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
3．2岁以下小儿禁用。
【注意事项】
1．肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患者慎用。
3．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。
4．一旦发生过敏性休克，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量氨苄西林可从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【儿童用药】
2岁以下小儿禁用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
1．氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
2．氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
3．与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。
4．与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。
6．与甲氨蝶呤、磺胺药合用，丙磺舒可使后者血药浓度增高，毒性增大。
7．与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。
8．丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出，两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。
【药物过量】
【规格】
0.25g
【贮藏】
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：