药品标准
正式名
曲昔匹特
汉语拼音
Jiahuangsuan peifushaxing Zhusheye
标准号
WS-333（X-292）-97
拉丁文或英文
Pefloxacin Mesylate lnjection
主要活性成分
甲磷酸培氟沙星的灭菌水溶液，含培氟沙星（C17H20FN303）应为标示量的900～110.0%。
性状
微黄绿色的澄明液体。
鉴别
（1）取本品1ml，置水浴上蒸干，取残渣约30mg，加氢氧化钠0.2g，加水数滴，溶解后置酒精灯上小火蒸干至炭化，加水数滴与2mol/L盐酸溶液3～4ml，缓缓加热，即发生二氧化硫气体，能使湿润的碘酸钾淀粉试纸（取滤纸条浸入含有5%碘酸钾溶液与淀粉指示液的等体积混合液中，湿透后，取出干燥，即得）显蓝色。
（2）上述残渣应显有机氟化物的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录Ⅲ）。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。
检查
pH值 应为30～40（中国药典1995年版二部附录ⅥH）。
颜色取本品，与黄绿色8号标准比色液（中国药典1995年版二部附录ⅨA第一法）比较，不得更深。
有关物质 避光操作。精密量取本品2ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，再精密量取2ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密量取供试溶液适量，加水制成每1ml中含培氟沙星2.4μg的溶液作为预试溶液，照含量测定项下的方法，取预试溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10-15%，再取供试品溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于总峰面积的1.0%。
热原 取本品，加5%葡萄糖注射液制成每1ml中含10mg的溶液，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅪD），剂量按家兔体重每1kg缓缓注射10ml，应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录ⅠB）。
含量测定
避光操作。照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；0.04mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-0.5mol/L四丁基溴化铵溶液（80∶9∶6）（用磷酸调节pH值为2.5）为流动相；检测波长为277nm，理论板数按甲磺酸培氟沙星峰计算应不低于2000。
测定法 精密量取本品2ml置250ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀。精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取在120℃干燥至恒重的甲磷酸培氟沙星对照品适量，精密称定，加水适量使溶解，并定量稀释制成每1ml约含20μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，并将计算结果乘以0.7762，即得。
作用与用途
氟喹诺酮类抗菌药。用于由敏感菌等所致的各种感染。
用法与用量
注意
对本品或其他喹诺酮类药物过敏者，十八岁以下患者，孕妇及哺乳期妇女，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者禁用。
剂量
静脉滴注。成人常用量：一次0.4g，加入5%葡萄糖溶液250ml中缓慢静滴（静滴时间不少于60分钟），每12小时一次。
标示量
类别
制剂
静脉滴注。成人常用量：一次0.4g，加入5%葡萄糖溶液250ml中缓慢静滴（静滴时间不少于60分钟），每12小时一次。
规格
2ml∶0.2g（按C17H20FN3O3计算）
贮藏
遮光，密闭保存。
有效期
暂定二年。
药品说明书
药理作用
(1) 促进胃溃疡部位修复的作用：大鼠的钳夹－可的松溃疡、醋酸溃疡及钳夹溃疡的组织学检查，表明本品能使胃粘膜再生和溃疡底部胶原纤维的发育相配合，有促进修复的作用，能促使慢性溃疡的愈合。此外，对大鼠的醋酸溃疡与西咪替丁并用，也具疗效。 (2) 抑制各种实验性溃疡的作用：能抑制大鼠水浸应激，利血平、消炎痛、阿司匹林、氢化可的松应激和失血幽门结扎应激溃疡的发生，显示粘膜保护作用。 (3) 有增加胃粘膜血流量的作用：能使胃粘膜血流量增加，也能使失血的胃粘膜及醋酸溃疡边缘部粘膜的血流量增加。 (4) 激活胃粘膜代谢的作用：能使大鼠胃粘膜氧消耗量及ATP含量增加，激活胃粘膜能量代谢。特别对血流量减少的溃疡边缘部位粘膜，此作用更强。 (5) 使胃粘膜组成成分正常化的作用：增加大鼠胃粘膜的粘多糖含量，抑制由抗炎药等或应激引起的粘多糖减少，增强胃粘膜屏障。 (6) 增加胃粘膜内前列腺素含量的作用：使大鼠胃粘膜内具细胞保护作用的前列腺素含量增加，可见本品的主要作用是增强防御因子。
药代动力
(1) 血药浓度：健康成人口服本品100mg，均3h后达血药浓度峰值，半衰期约6h。 (2) 代谢：健康成人口服100mg，尿中排泄物96％以上为原药，其它为代谢物。 (3) 排泄：健康成人口服100mg，尿中24h约排出给药量的61％，48h约67％。 (4) 分布：大鼠口服后主要分布在小肠、肝、胃、大肠、肾，其组织浓度约于3h后达到峰值。
适应症
胃溃疡。
用法用量
口服，成人每次100mg，tid，于饭后服用，并可随年龄、症状适当增减。
不良反应
(1) 消化系统：偶见便秘、腹部膨满感、胃部不适、暧气等。 (2) 肝脏：偶见SGOT、SGPT、ALP和 γ-GTP上升等肝功能异常。 (3) 其它：偶见头重感、全身倦怠感、心悸、瘙痒感等。 不良反应发生率约为2.1％(19/889)，临床检查值异常者约占1.2％(11/889)。
注意事项
(1) 小儿及孕妇给药的安全性尚未确定，故对已妊娠或可能妊娠的妇女，给药时须慎重考虑利弊。 (2) 本品可向母乳移行，故给药期间应停止授乳。 (3) 大鼠亚急性毒性试验中口服临床剂量的170倍(每日100mg/kg)以上时出现尿隐血(起因于膀胱炎症及出血)比对照组为多。动物实验中出现催乳激素分泌异常所致性周期紊乱。所以应仔细观察，如出现月经异常、乳汁分泌等，应停止给药，并适当处理。
规格
片剂：每片含本品50mg，100mg。