炔雌醇说明书
药品名称
炔雌醇
英文名称
Ethinylestradiol
别名
乙炔雌二醇；EE；Estinyl
分类
内分泌系统药物 > 性腺疾病用药
剂型
片剂：每片0.005mg，0.0125mg，0.5mg。
炔雌醇的药理作用
炔雌醇为半合成强效雌激素。其活性为雌二醇的7～8倍、己烯雌酚的20倍，小剂量用药能促进下丘脑-垂体-卵巢轴腺体细胞内激素受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药，对该轴有较强的抑制作用，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。与孕激素类药合用，能增强避孕效果，减少突破性出血。
炔雌醇的药代动力学
口服在胃肠道内迅速吸收，生物利用度为40%～50%，首过效应约60%，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，用药后12h左右，血药浓度出现第2个高峰，表明炔雌醇经肠肝循环，被小肠再次吸收。93%以上在血浆内以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在，能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期为6～14h。炔雌醇在肝脏代谢，大部分以原形药物排出，约60%由尿液中排出，部分自粪便中排出。
炔雌醇的适应证
1.补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、围绝经期综合期综合征等。
2.用于晚期乳腺癌（绝经期后妇女）、晚期前列腺癌的治疗。
3.与孕激素类药合用，能抑制排卵可作避孕药。炔雌醇与孕激素配伍，对抑制排卵有协同作用，能增强避孕效果。也可用作口服避孕药，还用于功能性子宫出血、子宫发育不全、前列腺癌、闭经、月经过少等。
4.治疗妇女围绝经期综合期综合征；女性老年性皮肤瘙痒症。
炔雌醇的禁忌证
1.肝肾功能不全者禁用。
2.孕妇禁用。
注意事项
1.应尽可能短程并以最低有效量使用炔雌醇，以减少可能发生的不良反应。用药前对乳腺及子宫内膜厚度、雌激素水平的生化检测尤为重要。
2.男性患者以及女性子宫切除后的患者，通常采用周期治疗，即用药三周停药一周，相当于自然月经周期中雌激素的变化情况，有子宫的女性，为避免过度刺激子宫内膜，可在用药周期的最后10～14天加用孕激素，模拟自然周期中激素的浓度变化。
3.长期或大量使用炔雌醇者，停药或减量须逐步进行。
4.炔雌醇与孕激素合用，对抑制排卵有协同作用，可增强避孕效果。大剂量用药刺激骨质溶解，可致高钙血症。
炔雌醇的不良反应
常见有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等症状。
炔雌醇的用法用量
1.用作短效口服避孕药：即口服避孕药1号、2号、0号及复方甲基炔诺酮片，于月经周期第5天起，每天固定时间服1片，连续22天，停药后2～4天可发生撤药性出血。下次仍于月经来潮第5天起服药。如在规定服药时间漏服，则在12h内补服1片，超过12h，必需加用其他措施避孕。
2.用于妇女更年期综合征：每次0.02～0.05mg，每天1～3次。
3.用于功能性子宫出血、子宫发育不全、前列腺癌、闭经、月经过少等症：每次0.02～0.05mg，每天2～3次。
4.用于前列腺肥大症：每次0.05～0.5mg，每天3～6次。
5.性腺发育不全：每次0.02～0.05mg，每晚1次，连服3周，第三周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1～3个周期。
6.围绝经期综合期综合征：每天0.025～0.05mg，连服21天，间隔7天后再用，有子宫的妇女，于周期后服用孕激素10～14天。
7.乳腺癌：每次1mg，每天3次。
8.前列腺癌：每次0.05～0.5mg，每天3～6次。
药物相互作用
1.口服1g维生素C能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60%～70%。
2.炔雌醇可增加钙剂的吸收。
3.与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其药效。
4.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可降低雌激素的药效。这是由于诱导肝微粒体酶，加快雌激素的代谢所致。
5.与抗凝药同用时，雌激素可降低其抗凝效应。故二者必须同用时，应调整抗凝药用量。
6.与抗高血压药合用，可降低抗高血压药的作用。
7.炔雌醇可降低他莫昔芬的治疗效果。
8.在服用炔雌醇时，吸烟可增加心血管系统不良反应发生的危险性，且危险性随着吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。
专家点评
炔雌炔雌醇是人工合成的雌二醇衍生物，与天然雌激素相比，在肝脏代谢慢，失活较少，故口服有效。目前已知雌激素受体广泛存于女性生殖系统，乳腺、垂体、下丘脑、肝脏及骨骼中。炔雌醇与雌二醇相似，通过与受体结合发生生物效应。但强度大于雌二醇。炔雌醇不仅具有促进女性生殖器官和副性征发育的作用，而且对机体代谢，内分泌，心血管等都有明显影响。炔雌醇是复合避孕药中主要成分，其同等抑制在50mg以下，避孕效果不减。雌激素较大剂量长期使用，可致绝经后妇女子宫内膜癌发生率增多，合成雌激素烯雌酚有引起流产及胎儿畸形的可能，故炔雌醇的使用需要慎用。炔雌醇为半合成的强效雌激素，口服易吸收，活性为雌二醇的8倍，己烯雌酚的20倍。加服维生素C可提高炔雌醇的生物利用度。肝、肾功能不良者禁用。炔雌醇是口服避孕药中最重要的雌激素，其与炔诺酮、甲地孕酮、炔诺孕酮及左炔诺孕酮等孕激素组成各种复方制剂。