青霉素 2012年05月15日修订版

BY banlang

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。

概述

青霉素是由青霉、曲霉等属真菌产生的一种抗生素。青霉素是人类发现的第一种能够治疗人类疾病的抗生素。1929年英国细菌学家弗莱明首先从点青霉中获得青霉素。因其化学结构中侧链的不同而有许多种。青霉素可人工合成,用化学方法改造其部分结构,能制取一些新型衍生物。目前用人工合成的青霉素约有30种投入临床应用。用人工方法制造的青霉素具有毒性低、疗效高等优点。如青毒素G仅对革兰氏阳性细菌有效、对酸不稳定,而氨苄青霉素对酸稳定,抗菌谱广。

青霉素的发现是20世纪医学上的重大成就,为人类健康作出了重要贡献,同时也推动了整个发酵工业的发展。青霉素对革兰氏阳性细菌如链球菌、葡萄球菌、梭菌、芽孢杆菌等具有活性;而对革兰氏阴性如大肠杆菌、弧菌、分枝杆菌等无活性或活性低。青霉素对人和大多数动物无害,经肌肉或皮下注射后能迅速扩散到血液中去并几乎到达所有组织。在临床上青霉素用于治疗肺炎、脓肿、细菌性脑膜炎、梅毒、牙齿及口腔感染、骨髓炎以及其他对青霉素敏感的细菌引起的各种创伤感染。但青霉素能引起某些受药者过敏反应,严重时可引起休克、甚至死亡,故应用前必须做皮肤试验。

青霉素的发现

青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。1928年的一天,弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好,他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是,在青霉菌的近旁,葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他,他设法培养这种霉菌进行多次试验,证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星·青霉素。

1929年,弗莱明发表了学术论文,报告了他的发现,但当时未引起重视,而且青霉素的提纯问题也还没有解决。

1935年,英国牛津大学生物化学家钱恩和物理学家弗罗里对弗莱明的发现大感兴趣。钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化,使其抗菌力提高了几千倍,弗罗里负责对动物观察试验。至此,青霉素的功效得到了证明。

由于青霉素的发现和大量生产,拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命,及时抢救了许多的伤病员。青霉素的出现,当时曾轰动世界。为了表彰这一造福人类的贡献,弗莱明、钱恩、弗罗里于 1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。

青霉素药品说明书

别名

苄青霉素、青霉素G、配尼西林,青霉素

外文名

Benzylpencillin ,Penicillin G

作用与用途

本品为繁殖期杀菌剂,对各种球菌如溶血性链球菌,肺炎球菌,葡萄球菌,草绿色链球菌,肠球菌,脑膜炎双球菌,淋球菌及G+杆菌如白喉杆菌,破伤风杆菌,产气荚膜杆菌,炭疽杆菌等都有强大的杀菌作用;螺旋体,放线菌对之也敏感,对某些G-杆菌如大肠杆菌,流感杆菌等高浓度时有效.

作用机理

干扰敏感细菌细胞壁的粘肽合成,导致细胞壁缺损,引起细胞肿胀,变形,最后破裂死亡,起到杀菌作用.

适应症

1.溶血性链球菌感染:咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝织炎、皮肤软组织感染、败血症可作为首选。2.草绿色链球菌或肠球菌感染:亚急性细菌性心内膜炎可首选,但需加大剂量,并与氨基甙类抗生素合用,以增强疗效。3.肺炎球菌感染:大叶性肺炎、中耳炎、鼻旁窦炎、败血症等,可首选。4.金黄色葡萄球菌感染:如疖、痈、脓肿、骨髓炎等,对本品敏感的菌株可首选。5.白喉、破伤风、气性坏疽、炭疽等,可首选,但前两者需分别合用抗毒素。6.钩端螺旋体病、梅毒、回归热及放线菌病,均可首选。

用法与用量

成人 肌注:一般感染40-80万u,Bid,严重感染 Qid。静滴:严重感染200-1000万u/日

小儿 肌注:5-20万u/kg/日,分2-4次,也可作静滴。新生儿:<7天 10-20万u/(kg.d)

治疗脑膜炎、心内膜炎每日静滴1000万U~2000万U. >7天 10-30万u/(kg.d)

不良反应及注意事项

常见有过敏反应和毒性反应,其钾、钠盐大剂量静脉给药可发生高钾、高钠血症。用药前需进行 皮肤敏感试验,病人有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏疾病史及肾功能严重损害时慎用。

注意事项

1.使用前必须做皮试。

2.不可与阿拉明、新福林、维生素C、庆大霉素等合并静滴。

3.过敏性休克抢救措施:①分秒必争,就地抢救;②立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml,如无反应, 重复一次;③静脉注射氢化考的松50~100mg;④呼吸困难者静脉注射氨茶碱0.25~0.5g;⑤保温,维持 呼吸及循环功能.

规格

注射剂(钾盐): 0.125g(20万U), 0.25g(40万U), 0.5g(80万U), 0.625g(100万U) 注射剂(钠盐): 0.12g(20万U), 0.24g(40万U), 0.48g(80万U), 0.6g(100万U), 0.96g(160万U),2.4g(400万U)

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