概述
青蒿素亦称黄花蒿素。是从中药青蒿(黄花蒿)中分离的抗恶性疟疾的一种过氧化物倍半萜类成分。无色针状结晶。
青蒿素的来源
存在于菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.叶。
青蒿素的临床研究
对疟原虫红内期有直接杀灭作用,对组织期无效。对实验动物毒性很低,在机体内吸收快、分布广、排泄快。其抗疟机理是干扰了疟原虫的表膜——线粒体的功能。本品治疗间日疟、恶性疟平均原虫转阴时间快于氯喹,临床治疗中未见毒副作用,特别在抗氯喹原虫株地区治疗恶性疟和脑型疟更显示出其优越性。通过对青蒿素进行结构改造,找到了新的衍生物——甲基青蒿素和青蒿酯钠,前者口服剂量只需青蒿素的l/6~1/8,且无苦味;后者易溶于水,可用于凶险型疟疾的静脉注射抢救。
青蒿素药典标准
药品名称
青蒿素
拼音名
Qinghaosu
英文名
ARTEMISININ
来源(分子式)与标准
本品为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H- 吡喃 [4,3,-j]-1,2- 苯并二塞平-10(3H)-酮。按干燥品计算,含C15H22O5不少于99.0%。
性状
本品为无色针状结晶,味苦。
本品在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯或冰醋酸中易溶,在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚 及石油醚中溶解,在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(附录Ⅵ C)为 150~ 153℃。
比旋度
取本品,精度密定,加无水乙醇制成每 1ml中含 10mg 的溶液,依法测定 (附录Ⅵ E),比旋度为+75°至+78°。
检查
有关物质
取本品及对照品,分别加氯仿制成每 1ml中含10mg的溶液,照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各 3μl 分别点于同一硅胶G薄层 板上,以石油醚(60~90℃)-乙醚(6∶4)为展开剂,展开后,晾干,立即喷以茴香醛 甲醇溶液(取冰醋酸10ml与浓硫酸 5ml缓缓加到55ml甲醇中,冷至室温,将此溶液加入 含有0.5ml 茴香醛的30ml甲醇中,摇匀,避光保存),在 110℃加热 3~5 分钟,供试 品溶液所显主斑点的颜色与位置应与对照品溶液的主斑点相同,并不得显其它的杂质斑 点。
干燥失重
取本品,在80℃干燥至恒重,减失重量不得过 0.5%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
不得过 0.1%(附录Ⅷ N)。
鉴别
(1) 取本品约 5mg,加无水乙醇0.5ml 溶解后,加碘化钾试液 0.4ml,稀硫酸2.5ml 与淀粉指示液 4滴,立即呈紫色。
(2) 取本品约 5mg,加无水乙醇 0.5ml溶解后,加盐酸羟胺试液 0.5ml,氢氧化钠 试液0.25ml,置水浴中微沸,放冷后,加盐酸 2滴和三氯化铁试液1 滴,立即显深紫红 色。
(3) 有关物质检查项下的薄层色谱显示供试品主斑点的位置与颜色应与对照品的主 斑点相同。
(4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集 220图)一致。
含量测定
取本品适量,精密称定,加乙醇制成每 1ml中约含50μg 的溶液,精密量取对照品溶液与供试品溶液各10ml,分别置50ml量瓶中,摇匀,用 0.2%氢氧化 钠溶液稀释至刻度,摇匀,置50± 1℃恒温水浴中微温30分钟,取出,冷至室温,俟液 面回复至刻度,另取乙醇 10ml ,同法处理后,作为空白,照分光光度法(附录Ⅳ A),在292nm 的波长处分别测定吸收度;另取青蒿素对照品,同法操作并测定,计算,即得。
作用与用途
抗疟药。用法与用量
直肠给药 一次 0.4~0.6g 一日 0.8~1.2g注意
妊娠早期妇女慎用。
贮藏
遮光,密闭保存。
药品说明书
别名
黄蒿素;黄花蒿素 ,青蒿素
外文名
Arteannuin ,Artemisinin
适应症
本品为我国首次从黄花蒿提出的一种新的抗疟有效成分。是一种高效,速效的抗疟药,用于间日疟,恶性疟特别是抢救脑型疟有良效。本品对血吸虫亦有杀灭作用。
用量用法
1.深部肌注:第1次200mg,6~8小时后再给100mg,第2、3日各肌注100mg,总剂量500mg(个别重症第4日再给100mg),或连用3日,每日肌注300mg,总量900mg。小儿每千克体重15mg,按上述方法3日内注完。 2.口服:先服1g,6~8小时再服0.5g,第2、3日各服0.5g,疗程3日,总量为2.5g。小儿每千克体重15mg,按上述方法3日内服完。
注意事项
1.注射部位较浅时,易引起局部疼痛和硬块。 2.个别病人可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。 3.少数病人有轻度恶心、呕吐、腹泻等不良反应,不加治疗亦可很快恢复正常。
规格
片剂 :50mg,100mg. 针剂:50mg(1ml), 100mg(2ml), 200mg(2ml).