萘普生说明书
药品名称
萘普生
英文名称
Naproxen ,Anaprox, MNPA, NAPROSYN, Naxen, Naprosine,
别名
消痛灵；甲氧萘丙酸；奈普生；甲氧丙酸；辛达克；劳斯叮；Naprosyn；Naxen
分类
内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物
剂型
1.0.1g，0.125g，0.25g；
2.缓释片剂：500mg；
3.胶囊：每粒0.125g，0.2g，0.25g；
4.缓释胶囊：250mg；
5.栓剂：0.25g；
6.萘普生钠片：275mg；
7.钠注射剂：275mg（2ml）。
萘普生的药理作用
为长效解热、镇痛和消炎药。动物实验证实其抗炎作用约为保泰松的1l倍，镇痛作用约为阿司匹林的7倍，对炎性疼痛的效果优于创伤性疼痛。解热作用约为阿司匹林的22倍。其显著特点为毒性低，对胃肠道和神经系统的不良反应明显较阿司匹林、吲哚美辛少。作用机制与水杨酸相似，主要为抑制前列腺素合成酶，从而阻断炎症介质而起作用。同时对血小板的黏附和聚集反应也有一定的抑制作用，但此作用可能诱发出血症状。萘普生钠盐吸收更快，达峰时间较迅速。缓释制剂释放慢，生物利用度好，药物进入肠道碱性环境下逐渐释放，因而缓释片或胶囊每天仅口服1次，血浆药物浓度相对稳定，可在24h内持续镇痛。
萘普生的药代动力学
萘普生口服吸收迅速且完全，碳酸氢钠能加速其吸收，而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织，尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血-脑脊液屏障、胎盘屏障，亦可进入乳汁。在体内部分被代谢，以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄，消除半衰期约为13～14h。萘普生直肠给药也能吸收但达峰时间较缓慢。健康成年人单次口服萘普生500mg，tmax5.08h，Cmax40.8μg/ml，t1/215.3h。萘普生的排出速度与在血浆中的消失速度一致。与血浆蛋白结合率为99％以上。约95%随尿排出，其中10%为原药，其余为代谢物。经肠道排出不到5%。食物可减少萘普生的吸收速率，但不影响吸收程度。
萘普生的适应证
临床用于类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、急性痛风、运动系统（如关节、肌肉及腱）的慢性变性疾病以及轻、中度疼痛（如痛经、手术后的疼痛等）均有肯定疗效。
萘普生的禁忌证
1.对阿司匹林及萘普生过敏者禁用。
2.严重活动性消化道溃疡并出血者禁用。
3.正在接受抗凝治疗和有出血倾向者禁用。
注意事项
1.有慢性消化道溃疡及消化道溃疡病史者、孕妇、哺乳期妇女，14岁以下儿童慎用。
2.有凝血机制或血小板功能障碍，哮喘、心功能不全、高血压、肾功能不全者慎用。
3.长期使用应定期检查肝肾功能和血象。
萘普生的不良反应
1.恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃烧灼感、胃痛或不适、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、皮肤瘙痒、下肢水肿，发生率一般为3%～9%；
2.视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心慌、多汗等，发生率1%～3%；
3.胃肠出血、肾脏损害、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、血象异常、肝功损害等较少见，发生率1%～3%。
4.偶尔可致粒细胞和血小板减少、间质性肾炎、肾病综合征。
萘普生的用法用量
1.（1）抗风湿：每次250mg，每天2次（早晚各1次），或早晨服250mg，晚上服500mg；（2）止痛：首次500mg，以后每次250mg，必要时每6～8小时1次；（3）抗痛风：首次750mg，以后每次250mg，每8小时1次，直到急性发作停止；（4）痛经：首次500mg，以后必要时每次250mg，每6～8小时1次。
2.肌内注射：每次100～200mg，每天1次。
3.直肠给药：每次250mg，每天2次。
药物相互作用
1.萘普生与肝素、双香豆素等抗凝药同用，抗凝作用加强，可出现出血倾向，并可能导致胃肠道溃疡；
2.萘普生与水杨酸类制剂同服，并不增强疗效，反而增强胃肠道不良反应；
3.萘普生可降低呋塞米的排钠和降压作用；
4.萘普生与丙磺舒同用时，其血药浓度升高，t1/2延长，可增加疗效，但不良反应也相应增加；
5.萘普生可抑制锂随尿排泄，使锂的血药浓度升高；
6.饮酒或与其他抗炎药（非甾体抗炎药或糖皮质激素类）同用时，胃肠道的不良反应增多，并有溃疡发作的危险。
7.与口服降血糖药合用时，可增加其疗效，有致低血糖危险；
8.与中枢抑制药合用时，可增加镇痛效果。
专家点评
萘普生属苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药，疗效与布洛芬基本相同。具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。动物实验证实，萘普生的抗炎作用约为保泰松的11倍，镇痛作用是阿司匹林的7倍，解热作用是阿司匹林的22倍。萘普生具高效低毒的特点。大量临床资料表明，萘普生对类风湿性关节炎疗效肯定，国外报道总有效率达86％以上，国内观察结果为90％，可使类风湿因子、血沉、抗链“O”等指标恢复正常或转阴。萘普生用于镇痛，中等疼痛可于服药后1h内缓解，镇痛持续7h以上。用于急性痛风20例，首次剂量600～750mg，以后每8小时给250～300mg维持，总剂量2.4～4.5g，其中75％（15例）可于24～48h内消肿、止痛，3例一般，2例无效。萘普生在治疗剂量范围内，不良反应比阿司匹林、托美丁、布洛芬等为轻，发生率也较低。