药品标准
正式名
萘丁美酮
汉语拼音
Naidingmeitong
标准号
WS-108（X-86）-93
拉丁文或英文
NABUMETONUM
主要活性成分
4-（6-甲氧基-2-萘基）-丁-2-酮，按干燥品计算，含C16H16O2应为98.5-102.0%。
性状
白色或类白色的结晶性粉末，无臭，无味。
在丙酮或氯仿中易溶，在甲醇或乙醇中略溶；在水中不溶。
熔点：熔点（中国药典1990版二部附录15页）为80-82℃。
鉴别
（1）取约0.1g，加乙醇10ml溶解，缓慢滴加2.4-二硝基苯肼试液数滴，水浴中加热10分钟，即有桔红色沉淀产生。
（2）取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典1990版二部附录24页）测定，在261，271，318与333nm的波长处有最大吸收.
（3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
溶液的澄清度与颜色取1.0g加氯仿5ml溶解后，溶液应澄清无色。如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典1990年版二部附录58页）比较，不得更浓；如显色，与黄色2号标准比色液（中国药典1990版二部附录57页第一法）比较，不得更深。
氯化物取2.0g，加水100ml，置水浴中加热溶解后，放冷滤过，取滤液25ml，依法检查（中国药典1990版二部附录48页），如发生浑浊.与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不能更浓（0.01%）。
硫酸盐取氯化物项下剩余50ml，依法检查（中国药典1990年版二部附录48页），如发生浑浊，与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不能更深（0.01%）。
有关物质取，加氯仿制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml中含0.20mg的溶液，作为对照溶液；照薄层色谱法（中国药典1990版二部附录30页）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点干同一硅胶GF254薄层板上，以环已烷-丙酮（4∶1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（245nm）下检视，供试品溶液如显杂质斑点，不得多于3个，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重取，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1990年版二部附录55
含量测定
对照品溶液的制备取经五氧化二磷干燥至恒重的萘丁美酮对照品约30mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml置50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，即得。
供试品溶液的制备取约30mg，精密称定，照对照品溶液项下的方法制备，即得。
测定法取对照品溶液和供试品溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在261nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。
作用与用途
用法与用量
注意
活动性消化道溃疡，严重肝、肾功能障碍，对过敏者及儿童禁用。
剂量
口服，一次1g，一日1次。
标示量
类别
消炎镇痛药。
制剂
口服，一次1g，一日1次。
规格
贮藏
避光，密闭保存。
有效期
暂定三年
萘丁美酮说明书
药品名称
萘丁美酮
英文名称
Nabumetone
别名
麦力通；奈丁美酮；萘力通；萘普酮；萘普通；瑞力芬；适洛特；纳布美通；萘美酮；Arthaxan；Nabumetone；Nabumetonum；Nabuser；Nebumetone
分类
内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物
剂型
1.片剂：0.25g，0.5g，0.75g；
2.胶囊：0.25g。
萘丁美酮的药理作用
1.抗炎镇痛解热的作用与其他非甾体抗炎药相似，与萘丁美酮的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。在体外还有抑制多形核白细胞和单核细胞向炎症组织迁移的能力，并可抑制炎症渗出物中某些水解酶活性。
2.对胃黏膜影响小：萘丁美酮是一种非酸性、非离子性前体药物，因此在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响。萘丁美酮对环氧酶-1的抑制作用小（对环氧酶-2具有相对选择性），故引起胃肠黏膜糜烂和微出血的发生率低。
3.对出血和凝血无影响：萘丁美酮对健康志愿者的血标本在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著改变。
萘丁美酮的药代动力学
萘丁美酮药时曲线符合二室开放模型，健康成年人口服萘丁美酮1000mg，活性代谢物6-甲氧基-2-奈乙酸的tmax3～6h，Cmax37mg/L。每晚服1000mg比早晚各服500mg的血药浓度更高，后者的剂量增加至1000mg，血药浓度增加甚少。食物和牛奶增加萘丁美酮的生物利用度。萘丁美酮吸收后迅速扩散至滑液中，4～12h后浓度达高峰，终末相t1/2约24h，给药后24h，血和炎症部位中的萘丁美酮基本上完全消失，体内无蓄积。正常受试者静脉注射萘丁美酮后活性代谢物的分布容积为7.5L。血浆蛋白结合率大于99％。萘丁美酮的活性代谢物能透过胎盘，胎儿组织中的药物浓度是血浆浓度的1/10；亦可向乳汁移行，乳汁中药物浓度与血浆浓度很相似。萘丁美酮口服后主要经肝脏代谢，其主要代谢产物有较高的蛋白结合率，代谢产物80％从尿中排泄，10％从粪便排泄。机体总清除率为0.26L/h，剂量增加不影响药物的机体清除率和消除半衰期。肾损伤患者体内活性代谢物的消除半衰期有延长的倾向；肝损伤患者体内活性代谢物的血浆达峰时间有延迟的倾向；老年关节炎患者体内活性代谢物的血浆浓度较健康人约高1.5～2倍。
萘丁美酮的适应证
1.类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、增生性骨关节病、痛风性关节性关节炎、银屑病性关节性关节炎、反应性关节炎、赖特综合征、风湿性关节炎以及其他关节炎或关节痛。萘丁美酮可明显改善上述各种关节炎的症状。
2.软组织风湿病：包括肩关节周围炎、颈肩综合征、肱骨外上髁炎（网球肘）、纤维肌痛症、慢性劳损性腰背痛、腰椎间盘脱出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。
3.运动性软组织损伤、扭伤和挫伤等。
4.其他：如手术后疼痛、外伤后疼痛、癌性疼痛、牙痛、拔牙后痛、痛经等。
萘丁美酮的禁忌证
1.对萘丁美酮、阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏；
2.活动性消化道溃疡或出血；
3.严重肝功能异常；
4.孕妇、哺乳妇女。
注意事项
1.（1）肾功能不全；（2）有心力衰竭或水肿（史）、高血压；（3）肝脏疾患；（4）患血友病、严重血小板减少症（血小板计数少于50×109/L），或使用抗凝药物时；（5）大量饮酒；（6）既往有消化道溃疡、出血或穿孔史。
2.用药期间监测肝肾功能。
3.应在餐后或晚间服药。
4.儿童不得使用。
萘丁美酮的不良反应
1.常见恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛、便秘、口炎、胀气；偶见上消化道出血、溃疡。另外也可见胃灼热，少见或偶见黄疸、肝功能异常。
2.神经系统：常见头痛、眩晕、耳鸣、多汗、失眠、嗜睡、紧张和多梦；少见或偶见焦虑、抑郁、感觉异常、震颤。
3.皮肤、黏膜：常见皮疹、瘙痒、水肿。
4.其他：血管神经性水肿、呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎、蛋白尿和血尿。
萘丁美酮的用法用量
1.每次1g，每天1次，勿咀嚼。一天最大量为2g，分两次服。体重不足50kg的成人可以每天0.5g起始，逐渐上调至有效剂量。对于症状严重或持续存在急性加重的患者可酌情加量，有的患者每天剂量需达1.5～2.0g。
2.肾功能不全时剂量：应适当减少剂量。
3.老年人剂量：老年人每天量不超过1g，有时应用500mg即获良效。
药物相互作用
由于萘丁美酮的主要代谢产物具有较高的蛋白结合率，当与口服抗凝药、乙酰类抗惊厥药和磺酰脲类降血糖药合用时，应监测这些药物的过量体征，必要时调整剂量。萘丁美酮的吸收速率和程度不受抗酸药（氢氧化化铝）、阿司匹林、对乙酰氨基酚的影响。与华法林也不产生相互作用。
专家点评
萘丁美酮为前体长效非酸性甾体消炎镇痛解热药。其消炎作用明显强于阿司匹林和芬布芬，且对胃肠道的毒性也比二药小。萘丁美酮对出血和凝血无影响。萘丁美酮用于类风湿性关节炎每天1次，每次1000mg，其疗效与阿司匹林日剂量3600mg，吲哚美辛75～100mg，萘普生500～750mg，舒林酸400mg相同。对骨关节炎每天1次，1000mg，其疗效与双氯芬酸150mg，布洛芬1600mg相同。用于短期治疗急性软组织损伤每天1次，1000～2000mg，其疗效与3600mg阿司匹林，1600mg布洛芬，1000mg萘普生相同。萘丁美酮的镇痛效果较阿司匹林强。据报道18047例各种病例使用萘丁美酮500～1000mg治疗4周，89.3％（16109例）耐受性好，5.9％（1069例）较好，其余不好而停止治疗。