药品标准
正式名
马来酸依那普利胶囊
汉语拼音
Malaisuan Yinapuli Jiaonang
标准号
WS-028(X-026)-98
拉丁文或英文
Enalapril Maleate Capsules
主要活性成分
本品含马来酸依那普利（C20H28N2O5·C4H4O4）
性状
本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末和颗粒。
鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。
检查
有关物质 取本品含量测定项下的溶液，作为供试品溶液；量取适量，加磷酸盐缓冲液（同含量测定项）稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件进行试验，取对照溶液20μl注入液相色谱仪进行预试，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满程约20～25%；再精密量取上述两种溶液各20μl分别进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液色谱图中显示各杂质峰面积的总和（马来酸峰和依那普利峰除外）不得大于对照溶液的主成分峰（依那普利）面积。
含量均匀度 取本品，照含量测定项下的方法，分别测定每粒含量，应符合规定（中国药典1995年版二部附录X E）。
溶出度 取本品，照溶出度测定法（中国药典1995年版二部附录X C第一法），
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 浙江省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 浙江海正药业股份有限公司 提出
南京海光应用化学研究所
本标准自2000年3月22日起试行，试行期 年。
以水500ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，弃去初滤液，取续滤液作为供试品溶液。另取经50℃碱压干燥4小时的马来酸依那普利对照品适量，精密称定，用水稀释成每1ml含马来酸依那普利20μg的溶液，作为对照品溶液，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，注入液相色谱仪，按含量测定项的色谱条件，依法操作，计算出每粒的溶出量，限度为标示量的75％，应符合规定。
其它 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录I E）。
含量测定
照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用辛基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾136mg，加水800ml溶解，用磷酸调节pH至2.0，用水稀释至1000ml，摇匀，即得）－乙腈（1:1）为流动相，检测波长为215nm，理论板数按依那普利峰计算应不低于1000。
测定法 取本品10粒，精密称定，倾出内容物，囊壳用小毛刷刷净后，精密称定，内容物混匀，研细，精密称取细粉适量（约相当于马来酸依那普利10mg），置50ml量瓶中，加上述磷酸盐缓冲液适量，充分振摇使马来酸依那普利溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取经50℃减压干燥4小时的马来酸依那普利对照品适量，精密称定，加上述磷酸盐缓冲液制成每1ml中含0.2mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
作用与用途
抗高血压药，适用于治疗高血压病。
用法与用量
注意
对本品过敏者或双侧肾动脉狭窄患者忌用，孕妇、哺乳期妇女、儿童、严重肾功能受损者慎用，定期查血细胞计数和肾功能。
剂量
口服 起始剂量为每日5～10.0mg，分1～2次服。一般剂量为每日10～20mg，最大剂量不超过每日40mg。
标示量
应为标示量的90.0～110.0%
类别
制剂
口服 起始剂量为每日5～10.0mg，分1～2次服。一般剂量为每日10～20mg，最大剂量不超过每日40mg。
规格
10mg。
贮藏
遮光，密闭保存。
有效期
暂定一年半。
药品说明书
性状
本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末和颗粒。
药理作用
本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉（Enalaprilat），后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。本品对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及原发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
药代动力学
依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢产物--依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收，与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5～4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓，依那普利给药20分钟后广泛分布于全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑中浓度最低。一日口服2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终半衰期延长为30～35小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人（肌酐清除率低于30ml/min）可出现药物蓄积，本药能用血液透析法清除。
适应症
用于治疗原发性高血压。
用法用量
口服。开始剂量为一日5mg～10mg，分1～2次服，肾功能严重受损病人（肌酐清除率低于30ml/min）为一日2.5mg。根据血压水平，可逐渐增加剂量。一般有效剂量为一日10～20mg，每日最大剂量一般不宜超过40mg，可与其他降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。
不良反应
可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、胸闷、咳嗽、蛋白尿、皮疹、面红等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。
禁忌
对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。儿童、肾功能严重受损者慎用。
注意事项
1．个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5mg开始。
2．定期作白细胞计数和肾功能及血钾测定。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇、哺乳期妇女慎用。
规格
（1）5mg （2）10mg