药典标准
药品名称
氯氮平
拼音名
Ludanping
英文名
CLOZAPINE
来源（分子式）与标准
本品为8-氯-11-（4- 甲基-1- 哌嗪基）-5H- 二苯并[b,e][1,4]二氮杂 。按干燥品 计算，含C18H19ClN4不得少于98.5％。
性状
本品为淡黄色结晶性粉末；无臭，无味。
本品在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在不中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（附录Ⅵ C）为181 ～185 ℃。
吸收系数 取本品，加0.5mol/L硫酸溶液－乙醇（1→99） 制成0.001 ％溶液，照分 光光度法（附录Ⅳ A），在242nm 与296nm 的波长处测定吸收度，吸收系数（Ｅ1cm 1% ）分别为710 ～770 与293 ～320 。
检查
干燥失重
取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0 ％（附 录Ⅷ L）。
鉴别
（1） 取本品约100mg ，加碳酸钠等量搅拌均匀，置干燥试管中灼烧，管 口复以用以1 ％1,2-萘醌-4磺酸钠溶液湿润的试纸，试液显紫蓝色。
（2） 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集504 图）一致。
含量测定
取本品约0.1g，精密称定，加冰醋酸20ml使溶解，加结晶紫指示液 1 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定于溶液显亮绿色，并将滴定的结果用空白试验校 正。每1ml 的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于16.34mg 的C18H19ClN4。
类别
抗精神病药。
剂量
口服 一日150 ～300mg 分2 ～3 次服用
注意
癫痫及严重心血管病患者慎用。用药期间应定期检查血象。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
氯氮平片
氯氮平说明书
药品名称
氯氮平
英文名称
Clozapine
别名
氯札平；氯扎平；Leponex；Clozaril
分类
神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他
剂型
1.片剂：25mg，50mg；
2.注射剂：25mg（2ml），50mg（2ml）。
氯氮平的药理作用
此乃最早上市的一种二苯氧氮杂类抗精神病药。氯氮平几乎无锥体外系反应。主要阻断边缘系统的多巴胺受体，而对纹状体多巴胺受体影响较小。除有较强的抗精神病作用外，氯氮平尚具有镇静、抗胆碱、抗肾上腺素及抗组胺的作用，对控制精神病的兴奋躁动、幻觉、妄想等急性症状效果较好，对慢性退缩、被动的患者也有—定疗效。
氯氮平的药代动力学
口服吸收迅速，2.5h可达血药峰值。广泛分布到各组织，可透过血-脑脊液屏障。生物利用度仅50%，蛋白结合率高达95%，稳态时t1/2约12h。作用持续时间为4～12h。在体内几乎完全被代谢，代谢物的活性很低或无活性，主要由尿排出，30%随粪便排出。其代谢主要通过P450CYP1A2介导。
氯氮平的适应证
1.治疗难治性急、慢性精神分裂症，其中以紧张型及妄想型疗效较显著。
2.治疗躁狂症。
3.治疗以兴奋躁动为主要症状的其他精神病。
氯氮平的禁忌证
1.中枢神经处于明显抑制状态的患者禁用。
2.曾有骨髓抑制或血细胞异常疾病史者禁用。
3.禁用于昏迷、酒精中毒性谵妄、药物中毒、中毒性精神病、严重肝肾疾病患者。
4.闭角型青光眼和前列腺增生患者禁用。
注意事项
1.氯氮平对12岁以下儿童的安全性和有效性尚不确定。
2.药物对老人的影响：老年患者可能对氯氮平的抗胆碱作用特别敏感，易发生尿潴留、便秘等。
3.药物对哺乳的影响：氯氮平可经乳汁分泌，服药期间建议停止哺乳。
4.用药前后及用药时应当检查或监测：治疗开始前与治疗后的每周均应进行白细胞分类与计数检查。如白细胞总数低于3500/μl时不应开始或继续进行治疗，已开始治疗者应停药观察，每周至少测白细胞2次。白细胞计数低于3000/μl时应终止治疗，然后根据白细胞与粒细胞的变化来决定是否恢复治疗。
5.服用氯氮平后不要开车或操纵有潜在危险性的机器。
氯氮平的不良反应
以治疗的前3周多见，有自行调节倾向，可并发白细胞升高或降低，如同时产生肌强直和自主神经并发症时，须排除抗精神病药恶性综合征，因已有此综合征的报道。
氯氮平的用法用量
1.开始口服每天50～100mg，2～3次分服，以后逐渐增加，最高可达每天600～800mg，维持量每天50～100mg。
2.急用时可肌内注射50～100mg，每天2次。
药物相互作用
1.其他中枢神经抑制药与氯氮平合用时，可严重加重对中枢神经的抑制作用。
2.抗胆碱药与氯氮平合用时，可增强抗胆碱作用。
3.地高辛、肝素、苯妥英钠、华法林与氯氮平合用时，可加重骨髓抑制作用。
4.碳酸锂与氯氮平合用时，可增加发生惊厥、抗精神病药恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。
5.与苯二氮卓类合用可致昏迷。
6.与酒精合用可引起过度镇静。
7.咖啡因可抑制氯氮平的代谢，使氯氮平血药浓度升高，毒性增加。故使用氯氮平期间应谨慎摄入含咖啡因的食物，如巴西可可、冬青茶等。
8.氯氮平与葡萄柚汁之间的相互作用还不明确。
专家点评
氯氮氯氮平是最早的典型抗精神病药物，治疗精神分裂症无论是阳性症状还是阴性症状其疗效均优于氯丙嗪或氟哌啶醇，尤其是对阴性症状的疗效更佳。另外，在改善情绪退缩、焦虑抑郁、概念紊乱、思维异常等方面的疗效也优于氯丙嗪。氯氮平对躁狂症有显著疗效，且见效快。其中对控制兴奋躁动的疗效与氯丙嗪相当，而情感症状的控制则优于氯丙嗪，因此很适用于治疗躁狂症患者，其疗效优于锂盐。