洛伐他汀药典标准
品名
中文名
洛伐他汀
汉语拼音
Luofatating
英文名
Lovastatin
结构式
分子式与分子量
C24H36O5 404.55
来源（名称）、含量（效价）
本品为（S）-2-甲基丁酸（4R,6R）-6-（2-[（1S,2S,6R,8S,8aR）-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基2,6-二甲基-1-萘基]乙基]四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮-8-酯。按干燥品计算，含洛伐他汀（C24H36O5）不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭、无味，略有引湿性。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+325°至+340°。
鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在230nm、238nm与246nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》802图）一致。
检查
有关物质
取本品，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液作为供试品溶液；精密量取适量，用乙腈定量稀释制成每1ml中约含0.4μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为0.01%磷酸溶液，流动相B为乙腈，流速为每分钟1.0ml，照下表进行梯度洗脱；柱温为40℃；检测波长为238nm。取辛伐他汀对照品1mg，置50ml量瓶中，加乙腈溶解后，再加供试品溶液5ml，用乙腈稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，洛伐他汀峰与辛伐他汀峰的分离度应大于5.0。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.3%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的10倍（1.0%）。
| 时间（分钟） | 流动相A（%） | 流动相B（%） |
| 6 | 40 | 60 |
| 24 | 5 | 95 |
| 34 | 5 | 95 |
| 40 | 40 | 60 |
| 50 | 40 | 60 |
干燥失重
取本品，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过0.3%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－0.01%磷酸（60：40）为流动相；检测波长为238nm。理论板数按洛伐他汀峰计算不低于3000。
测定法
取本品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈使溶解并稀释至刻度，摇匀。精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取洛伐他汀对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
降血脂药。
贮藏
遮光、密封保存。
制剂
（1）洛伐他汀片 （2）洛伐他汀胶囊 （3）洛伐他汀颗粒
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
洛伐他汀说明书
药品名称
洛伐他汀
英文名称
Lovastatin , Mevacor
别名
美降之；乐瓦停；洛之达；洛特；脉温；脉温宁；美维诺林；乐福他汀；落之定；海立；乐福欣；罗华宁；美降脂；Mevinolin；Nergadow；Mevacor
分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制剂
剂型
1.片剂:10mg，20mg；
2.胶囊剂: 10mg， 20mg。
洛伐他汀的药理作用
1.抑制肝细胞内的胆固醇合成，结果刺激增加肝细胞合成LDL受体增多，从而导致血中VLDL和LDL合成减少；
2.抑制细胞合成胆固醇，干扰脂蛋白的生成，降低血总胆固醇水平；
3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降；
4.血HDL-C水平也有轻度升高，但目前机制尚不明了。
洛伐他汀的药代动力学
为无活性的内酯，服后在肝内迅速转变成有活性的β-羟酸和其他两种6-羟基衍生物。口服吸收率约为30%，肝脏首关效应明显，在血浆中约95%与血浆蛋白结合，仅5%进入体循环，70%由肝脏排入胆汁，洛伐他汀代谢产物主要经胆道排泄，不到10%的洛伐他汀经肾脏从尿中排出。洛伐他汀可能影响细胞色素酶P450 3A4的功能。
洛伐他汀的适应证
以TC升高为主的混合型高脂血症，可用于高脂蛋白血症ⅠⅠ型及纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。
洛伐他汀的禁忌证
对洛伐他汀过敏者、血转氨酶持续显著增高无原因可解释者、活动性肝病、严重肝脏损害、低白蛋白血症、胆汁淤积性肝硬化、孕妇和哺乳期妇女及有生育可能的妇女应忌用。
注意事项
1.肝肾功能不全者慎用。
2.洛伐他汀可引起转氨酶升高（3倍以上），常见于用药3～12个月时，一般为时短暂，停药后可恢复正常。治疗期间如出现血清转氨酶、CPK明显持续升高者应停药。
3.用药期间如出现肾功能不全或横纹肌溶解倾向，严重的急性感染，低血压，大手术，创伤，严重代谢、内分泌或电解质紊乱及癫痫发作的患者应考虑停药。
4.老年人宜减量。
5.用药期间应定期（每4～6周）检查肝功能。
6.洛伐他汀不适用于高三酰甘油的患者。
洛伐他汀的不良反应
通常患者对此药的耐受性良好。主要不良反应为腹痛、腹泻、便秘、皮疹、乏力、肌肉痉挛、白内障、视力模糊等。
洛伐他汀的用法用量
常用剂量为每次10～80mg，每晚顿服。
药物相互作用
与烟酸、环孢素、雷公藤制剂、环磷酰胺合用有可能增加或加重肝肾功能和（或）肌肉损害；与双香豆素类抗凝药物合用，可延长药物的作用时间，应注意调整抗凝药物的剂量，与环孢素、贝特类、红霉素类合用时，可能导致肌病的发生。
专家点评
洛伐他洛伐他汀20mg或40mg口服，每天2次，连续12周，其降低TC、LDL的效果明显，优于考来烯酸。对原发性高胆固醇血症的有效率达95%，高三酰甘油血症TG降低有效率73.3%，国产洛伐他汀的疗效与进口相似，价格要低于进口同类产品。