药品标准
正式名
洛伐他汀
汉语拼音
Luofatating
标准号
WS-223（X-176）-98
拉丁文或英文
Lovastatin
主要活性成分
（S）-2-甲基丁酸-（1S，3R，7S，8S，8aR）-1，2，3，7，8，8a-六氢-3，7-二甲基-8-｛2-「（2R，4R）-4-羟基-6-氧代-2-四氢吡喃基］-乙基}-1-萘酯。按干燥品计算，含C24H36O5应不得少于98.5%。
性状
白色或类白色结晶性粉末，无臭。
在甲醇、氯仿中易溶，在乙醇、醋酸乙酯中溶解，在水中几乎不溶。
比旋度 取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每10ml中约含50mg的溶液，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅳ C），比旋度为+320°-+342°。
鉴别
（1）取本品适量，加甲醇使溶解并制成每1ml含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A）测定，在238nm的波长处有最大吸收。
（2）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
有关物质 取本品，加甲醇使溶解，制成每1ml含20μg的溶液和每1ml含4mg的溶液，作为供试品溶液A和B。另取洛伐他订对照品适量，加甲醇使溶解，制成每1ml含O.1mg的溶液，精密吸取4ml，加甲醇稀释成10ml，作为对照品溶液A；另精密吸取3ml，加甲醇稀释成10ml，作为对照品溶液B。照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述四种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF？？254？？薄层板上，以氯仿-丙酮（7:3）为展开剂，展开后，晾干，喷以硫酸甲醇溶液（1g→5ml），在110℃烘烤30分钟，立即检视，供试品溶液B如显杂质斑点，与对照品溶液B的主斑点比较，不得更深。
干燥失重 取本品，在60℃恒温减压干燥至恒重，减失重量不得超过0.3%（中国药典1995年版二部附录ⅧL）。
炽灼残渣 取1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。
重金属 取含量测定项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-水（90:10）为流动相，检查波长为238nm。理论板数按洛伐他汀峰计算应不小于2000。
测定方法 取和洛伐他汀对照品，精密称定，加甲醇溶解，并定量稀释制成每1ml中含0.04mg的溶液，作为供试品溶液和对照品溶液。取10ul注入液相色谱仪，按外标法以峰面积计算即得。
作用与用途
调整血脂药。
用法与用量
注意
1、对任何成分过敏者禁用。
2、肝脏活动性病变或血清转氨酶持续升高而无法解释者禁用。
3、孕妇及哺乳期妇女禁用。
4、使用前及用药期间应定期检查血清转氨酶。若血清转氨酶逐渐增高并上升至正常上限三倍以上时，应停药。
5、用药期间出现弥漫性肌痛、
剂量
口服，一次20mg，一日1次，或遵医嘱。
标示量
类别
制剂
口服，一次20mg，一日1次，或遵医嘱。
规格
贮藏
遮光，密闭保存。
有效期
暂定两年。
洛伐他汀说明书
药品名称
洛伐他汀
英文名称
Lovastatin , Mevacor
别名
美降之；乐瓦停；洛之达；洛特；脉温；脉温宁；美维诺林；乐福他汀；落之定；海立；乐福欣；罗华宁；美降脂；Mevinolin；Nergadow；Mevacor
分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制剂
剂型
1.片剂:10mg，20mg；
2.胶囊剂: 10mg， 20mg。
洛伐他汀的药理作用
1.抑制肝细胞内的胆固醇合成，结果刺激增加肝细胞合成LDL受体增多，从而导致血中VLDL和LDL合成减少；
2.抑制细胞合成胆固醇，干扰脂蛋白的生成，降低血总胆固醇水平；
3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降；
4.血HDL-C水平也有轻度升高，但目前机制尚不明了。
洛伐他汀的药代动力学
为无活性的内酯，服后在肝内迅速转变成有活性的β-羟酸和其他两种6-羟基衍生物。口服吸收率约为30%，肝脏首关效应明显，在血浆中约95%与血浆蛋白结合，仅5%进入体循环，70%由肝脏排入胆汁，洛伐他汀代谢产物主要经胆道排泄，不到10%的洛伐他汀经肾脏从尿中排出。洛伐他汀可能影响细胞色素酶P450 3A4的功能。
洛伐他汀的适应证
以TC升高为主的混合型高脂血症，可用于高脂蛋白血症ⅠⅠ型及纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。
洛伐他汀的禁忌证
对洛伐他汀过敏者、血转氨酶持续显著增高无原因可解释者、活动性肝病、严重肝脏损害、低白蛋白血症、胆汁淤积性肝硬化、孕妇和哺乳期妇女及有生育可能的妇女应忌用。
注意事项
1.肝肾功能不全者慎用。
2.洛伐他汀可引起转氨酶升高（3倍以上），常见于用药3～12个月时，一般为时短暂，停药后可恢复正常。治疗期间如出现血清转氨酶、CPK明显持续升高者应停药。
3.用药期间如出现肾功能不全或横纹肌溶解倾向，严重的急性感染，低血压，大手术，创伤，严重代谢、内分泌或电解质紊乱及癫痫发作的患者应考虑停药。
4.老年人宜减量。
5.用药期间应定期（每4～6周）检查肝功能。
6.洛伐他汀不适用于高三酰甘油的患者。
洛伐他汀的不良反应
通常患者对此药的耐受性良好。主要不良反应为腹痛、腹泻、便秘、皮疹、乏力、肌肉痉挛、白内障、视力模糊等。
洛伐他汀的用法用量
常用剂量为每次10～80mg，每晚顿服。
药物相互作用
与烟酸、环孢素、雷公藤制剂、环磷酰胺合用有可能增加或加重肝肾功能和（或）肌肉损害；与双香豆素类抗凝药物合用，可延长药物的作用时间，应注意调整抗凝药物的剂量，与环孢素、贝特类、红霉素类合用时，可能导致肌病的发生。
专家点评
洛伐他洛伐他汀20mg或40mg口服，每天2次，连续12周，其降低TC、LDL的效果明显，优于考来烯酸。对原发性高胆固醇血症的有效率达95%，高三酰甘油血症TG降低有效率73.3%，国产洛伐他汀的疗效与进口相似，价格要低于进口同类产品。