利血平概述
利血平亦称蛇根碱。是从夹竹桃科萝芙木属植物中国萝芙木Rauwolfia verticillata （Lour） Baill、云向萝芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、催吐萝芙木 Rauwolfia vomitoria Afz. ex Spreng的根中分离的具有降压作用的生物碱成分。为白色或淡黄褐色结晶或结晶性粉末。无臭，几乎无味。在氯仿中易溶，在丙酮或苯中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。有温和徐缓而比较稳定持久的降压作用，为抗高血压药，用于高血压症。口服常用量每次0.125mg～0.25mg。并有安定作用，还有抗菌和抗癌作用。也可用于治疗精神病。常见副作用有鼻塞、嗜眠等，偶可产生精神忧郁。本品对光比较敏感，光线照射易变色，应遮光保存，尤以其溶液见光易被氧化而变质。提取过程中干燥利血平时应避免温度过高，以免分解。
利血平说明书
药品名称
利血平
英文名称
Reserpine
别名
利舍平；血安平；蛇根碱；寿比安；降压静；安达平片；新降片；阿达芬；脉舒降；蛇根草碱；利寿品；尼寿品；血普舒
分类
循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 硝酸酯类药
剂型
1.注射液：每支1mg（1ml）。
2.片剂：每片0.25mg。
利血平的药理作用
利血平主要通过影响交感神经末梢中去甲肾上腺上腺上腺素摄取进入囊泡而致使其被单胺氧化化酶降解，耗尽去甲肾上腺上腺上腺素的贮存，妨碍交感神经冲动的传递，因而使血管舒张、血压下降、心率减慢，中枢神经的镇静和抑制作用可能是利血平进入脑内，耗竭中枢儿茶酚胺贮存的结果。静脉注射1h出现降压作用。口服治疗量约1周始出现降压作用，2～3周达峰效应，停药后尚能持续3～4周。
利血平的药代动力学
口服吸收迅速而完全，2～3h后血药浓度达峰水平，很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h，消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢，代谢物产物由尿、粪排出。
利血平的适应证
用于轻度至中度的早期高血压，疗效显著（精神紧张病人疗效尤好），长期应用小量，可将多数病人的血压稳定于正常范围内，但对严重和晚期病人，单用本品疗效较差，常与肼苯达嗪、氢氯噻嗪等合用，以增加疗效。肌注或静注还可用于高血压危象。
利血平的禁忌证
溃疡性结肠溃疡性结肠炎、有精神病抑郁病史者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.有胃及十二指肠溃疡者、窦房结功能异常者、癫痫患者应慎用。
2.任何剂量都可能发生精神抑郁，但以大剂量（每天大于12mg）时更常见，一旦发生即应停药，必要时须住院治疗。
3.慎与单胺氧化化酶合用。
4.高血压急症静脉应用时，须注意观察神志，以免药物所致的神志迟钝影响对病情发展的判断。
利血平的不良反应
可能发生嗜睡、口干、鼻黏膜充血和心动过缓，消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏，可见性功能减退及多梦，男性患者少数可见乳房发育。2%的患者发生精神抑郁。
利血平的用法用量
1.成人原发性高血压的初始剂量为每次0.125～0.5mg，每天2次，1～2周后改为维持量，每天0.125～0.25mg。最大剂量每次1.5～2.0mg，必要时可6h重复一次。
2.注射：每天1～2mg，肌内注射或静脉注射。小儿每天0.02mg/kg，分2～3次。
药物相互作用
全身麻醉药可增强利血平的降压作用。与洋地黄、奎尼丁合用可致心律失常。
专家点评
利血平降压作用较弱，但较持久，且有安定作用，对情绪紧张的早期轻度高血压患者仍不失为有效的药物，其复方制剂疗效较高。