药典标准
药品名称
硫唑嘌呤
拼音名
Liuzuopiaoling
英文名
AZATHIOPRINE
来源(分子式)与标准
本品为6-[(1-甲基-4- 硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H- 嘌呤。按干燥品计算，含C9 H7N7O2S 不少于98.0％。
性状
本品为淡黄色粉末或结晶性粉末；无臭；味微苦。
本品在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在稀氨溶液中易溶。
检查
酸碱度
取本品0.50g ，加水25ml，振摇15分钟，滤过，取滤液20ml，加甲基红指示液0.1ml ，如显黄色，用盐酸滴定液(0.02mol/L)0.1ml，应显红色；如显 红色，加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.1ml，应显黄色。
6-巯基嘌呤 取本品，加6mol/L氨水制成每1ml 中含20mg的溶液，作为供试品溶液 。另取6-巯基嘌呤对照品，加6mol/L氨水制成每1ml 中含0.2mg 的溶液（上述两溶液均 应分别临用新制）。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别 点于同一纤维素Ｆ254 板上，以饱和6mol/L氨水的正丁醇为展开剂，展开后，于50℃干 燥，置紫外光灯（254nm ）下检视，供试品如显杂质斑点，与对照溶液所显的主斑点比 较，不得更深。
干燥失重
取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录Ⅷ N）。
炽灼残渣 不得过0.2 ％（附录Ⅷ N）。
鉴别
(1) 取本品约5mg ，加盐酸(1→2)数ml溶解后，加碘试液数滴，即产生 棕色沉淀。
(2) 取本品，加0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml 中约含10μg 的溶液，照分光光 度法（附录Ⅳ A）测定，在286 ±2nm 的波长处有最大吸收。
(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集478 图）一致。
含量测定
取本品约0.6g，精密称定，置200ml 量瓶中，加稀氨溶液20ml使溶 解，精密加入硝酸银滴定液(0.1mol/L)50ml，加水稀释至刻度，摇匀；滤过，弃去初滤 液，精密量取续滤液100ml ，加硝酸(1→2)20ml。放冷后，加硫酸铁铵指示液2ml ，用 硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml 的硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于27.73mg 的 C9H7N7O2S 。
类别
免疫抑制药。
剂量
口服 每日每公斤体重1 ～5mg
注意
用药期间应严格检查血象。肝功能不全者禁用。
贮藏
遮光，密闭保存。
药品说明书
别名
氮杂硫代嘌呤;咪唑巯嘌呤;依木兰;义美仁 ,硫唑嘌呤
外文名
Azathioprine ,Imuran, AZP
适应症
硫唑嘌呤主要用于异体移植时抑制免疫排异，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ＡＬＧ），疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮，自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效不及环磷山胺。由于其不良反应仍较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。
用量用法
口服：每日每千克体重１～４ｍｇ，一般每日１００ｍｇ可连服数月。用于器官移植：每日每千克体重２～５ｍｇ，维持量每日每千克体重０．５～３ｍｇ。
注意事项
1.毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血，一般在６～１０日后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、粘膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。肾功能不全病人应适当减量，肝功能损害者禁用。 2.可能致畸胎，孕妇慎用。此外，尚可诱发癌瘤。
规格
片剂：每片１００ｍｇ。