药典标准
药品名称
磷酸伯氨喹
拼音名
Linsuan Bo’ankui
英文名
PRIMAQUINE PHOSPHATE
来源(分子式)与标准
本品为N4?(6-甲氧基 -8- 喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐。按干燥品计算,含 C15H21N3O.2H3PO4不得少于98.0%。
性状
本品为橙红色结晶性粉末;无臭,味苦。
本品在水中溶解,在氯仿或乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点(附录Ⅵ C)为 200 ~205 ℃,熔融时同时分解。
检查
酸度
取本品0.50g ,加水50ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值 应为2.5 ~3.5 。
干燥失重
取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。
鉴别
(1) 取本品约10mg,加水5ml 溶解后,加5 %硫酸铈铵的稀硝酸溶液 1 ml,即显深紫色。
(2) 取本品,加盐酸滴定液(0.01mol/L) 制成每1ml 中含15μg 的溶液,照分光光 度法(附录Ⅳ A)测定,在265 与282nm 的波长处有最大吸收,其吸收度分别为0.50~ 0.52与0.49~0.51。
(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集578 图)一致。
(4) 取本品约50mg,加水5ml 溶解后,加氢氧化钠试液2ml ,摇匀,滤过,滤液用 稀硝酸中和后,显磷酸盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。
含量测定
取本品约0.15g ,精密称定,加冰醋酸40ml溶解后,照电位滴定法 (附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每 1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于22.77mg 的C15H21N3O.2H3PO4。
类别
抗疟药。
剂量
口服 一次26.4~52.8mg 一日1 次
贮藏
遮光,密闭保存。
制剂
磷酸伯氨喹片
药品说明书
别名
伯氨喹;磷酸伯喹 ,伯喹,伯氨喹啉,磷酸匹马喹啉,磷酸伯氨喹啉,磷酸伯氨喹
外文名
Primaquine , Primaquine Phosphate
适应症
为阻止疟疾复发、中断传播的有效药物。现主要用于根治间日疟和控制疟疾传播,常与氯喹或乙胺嘧啶合用。对恶性疟红细胞内期则完全无效,不能作为控制症状的药物应用。对某些疟原虫的红细胞前期也有影响,但因需用剂量较大,已接近极量,不够安全,故也不能作为病因预防药应用。
用量用法
1.根治间日疟:每日口服26.4mg(盐基15mg),连服14日;或每日服39.6mg,连服8日。服此药前3日同服氯奎,或在第1、2日同服乙胺嘧啶。 2.控制疟疾传播配合氯喹等治恶性疟时,每日服26.4mg,连服3日。
注意事项
1.本品口服后吸收迅速但消失也快,作用时间不持久,故必须每日给药。 2.毒性比其他抗疟药大。每日剂量超过52.8mg时,易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀、药热等症状,停药后可自行恢复。 3.少数特异质者可发生急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶应即停药,给予地噻米松或泼尼松可缓解,并静滴5%葡萄糖氯化钠注射液,严重者输血。如发生高铁血红蛋白血症,可静注亚甲蓝每千克体重1~2mg。 4.孕妇忌用,肝、肾、血液系统疾患者及糖尿病病人慎用。
规格
片剂:每片含磷酸伯氨喹13.2mg或26.4mg(相当于伯氨喹盐基7.5mg或15mg)。