利鲁唑说明书
药品名称
利鲁唑
英文名称
Riluzole
别名
Rilutek
分类
神经系统药物 > 神经细胞活化剂及营养药物 > 其他
剂型
每片含利鲁唑50mg。
利鲁唑的药理作用
利鲁唑为苯并噻唑类谷氨酸盐拮抗剂。肌萎缩性侧索硬化症（ALS）或运动神经元疾病是一种渐进的致命性神经变性疾病。谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能病因。利鲁唑能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。利鲁唑也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活，刺激依赖G蛋白的信号传导过程，从而保护运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响，并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。
利鲁唑的药代动力学
口服给药后，利鲁唑能迅速吸收，给药60～90分钟内达到血药浓度峰值。约90%的药物被吸收，绝对生物利用度为60%。在每12小时25mg～100mg的剂量范围内，药动学呈线性关系。高脂肪食品降低利鲁唑吸收，使AUC减少约20%，峰值降低约45%。利鲁唑经肝代谢，主要随尿排出，消除半衰期为9～15小时。
利鲁唑的适应证
利鲁唑适用于肌萎缩性侧索硬化症的治疗，延长生命或机械换气时间。但不适用于其他形式的运动神经元疾病。
利鲁唑的禁忌证
伴严重肝病的患者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。
注意事项
利鲁唑应在专家指导下开始治疗；肾功能不全者慎用；轻、中度肝病患者在治疗前及治疗期间应监测血清转氨酶值，若转氨酶水平升高至正常值的5倍时，需中止治疗；提醒患者报告因轻微的中性粒细胞减少所致的发热性疾病。
利鲁唑的不良反应
最常见的不良反应是乏力、恶心、头痛、腹痛、呕吐、肝功能测试值升高、头晕、心动过速、嗜睡、口周感觉错乱。
利鲁唑的用法用量
成人50mg/次，2次/d。在饭前至少1小时前或饭后2小时服用。儿童不推荐使用利鲁唑。
专家点评
在最初的一项以服用利鲁唑100mg/d的用量包括155例ALS患者的双盲研究中，利鲁唑治疗组患者12个月生存率为74%，而安慰组为58%。此外，延髓发病患者的1年生存率，利鲁唑与安慰剂组分别为73%和35%，而肢体发病患者的1年生存率两者分别为74%和64%。研究还证实，经利鲁唑治疗的患者其肌肉减退明显较慢。 在第二顶包括959例ALS患者的多中心双盲试验中，又一次证明利鲁唑治疗组生存率明显较高（57%对50%）。但治疗18个月后肢体发病亚组与延髓发病亚组间或在肌肉测试中未发现有显著差异。 考虑到研究中ALS患者生存结果有较大差异，为对这些结果作进一步评价，还要使用Cox模型（补偿已知的预后因素）。该模型证实治疗18个月后治疗组患者死亡危险率降低了35%。