2 頭孢布烯介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Ceftibuten
2.3 別名
2.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第三代
2.5 劑型
1.膠囊:200mg，400mg；
2.口服混懸劑:90mg（5ml）。
2.6 頭孢布烯的藥理作用
頭孢布頭孢布烯爲第三代口服頭孢菌素類抗生素，其抗菌作用機制與其他β-內酰胺抗生素相同，系與一個或多個青黴素結合蛋白（PBPs）結合而抑制細菌細胞壁的合成。頭孢布烯主要通過抑制細菌細胞壁中肽聚糖合成的最後步驟即轉肽步驟，從而抑制細胞壁的生物合成，當細胞壁的合成停止時，細菌最終因胞壁自溶性酶（自溶菌素和胞壁質水解酶）的活性而溶解。頭孢布烯對產氣腸桿菌、大腸埃希桿菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感桿菌、卡他莫拉菌、克雷白桿菌、吲哚陽性變形桿菌及其他變形桿菌均有較強的抗菌活性；對銅綠假單胞菌和部分厭氧菌有一定的抗菌作用，對大部分厭氧菌的抗菌活性較弱。頭孢布烯對葡萄球菌、腸球菌、不動桿菌、李斯特菌無抗菌活性。
2.7 頭孢布烯的藥代動力學
頭孢布頭孢布烯口服給藥後吸收迅速，在2～3h後可達血藥濃度峯值。藥物吸收後分佈廣泛，可在各組織、體腔液、體液中達到有效抗菌濃度。頭孢布烯主要經腎以原形隨尿液排出，清除半衰期約爲2h。在接受血液透析的患者中，經3h的血液透析後，約39%的給藥量可被清除，清除率約爲每分鐘76.9ml。
2.8 頭孢布烯的適應證
適用於治療敏感菌所致的呼吸系統感染、泌尿系統感染、消化道感染、皮膚軟組織感染以及咽炎、扁桃體炎或中耳炎等。
2.9 頭孢布烯的禁忌證
2.10 頭孢布烯的不良反應
1.偶見噁心、嘔吐、食慾減退、腹痛、腹瀉、便祕等胃腸道反應。
2.偶見皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等過敏反應；罕見過敏性休克。
3.少數患者用藥後可出現肝功能異常（丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶暫時性升高等）。
4.少數患者用藥後可出現血液學參數改變（血紅蛋白降低、白細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血小板增多等）。
2.11 頭孢布烯的用法用量
1.成人:每次400mg，每天1次；或每次200mg，每天2次。推薦療程爲5～10天；但由化膿性鏈球菌引起的感染療程至少10天。
2.兒童:每天9mg/kg，分1～2次給藥。推薦療程爲5～10天，但由化膿性鏈球菌引起的感染療程至少爲10天。
2.12 藥物相互作用
1.與丙磺舒合用，可使頭孢布烯藥物濃度曲線下面積（AUC）增加1倍。
2.與氨基糖苷類藥合用，對多種革蘭陰性需氧菌和鏈球菌有協同抗菌作用，但合用時可增強腎毒性。
3.與呋塞米、布美他尼、依他尼酸等強利尿劑合用可增強腎毒性。
5.與高劑量的抗酸藥或H2-受體阻斷藥（如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等）合用可增強腎毒性。
2.13 專家點評
頭孢布烯對革蘭陰性桿菌抗菌作用極強，明顯超過第一代和第二代頭孢菌素。對革蘭陽性球菌抗菌作用不如第一代和第二代頭孢菌素。口服吸收良好。臨牀多用於敏感菌所致慢性支氣管炎急性發作、急性中耳炎、咽炎、扁桃體炎。國外報道，以頭孢布烯治療慢性支氣管炎、支氣管擴張症、慢性呼吸系統感染急性發作的有效率爲70.8%，治療肺炎的有效率爲66.7%，治療其他感染的有效率爲77%。細菌學總清除率爲66.5%，其中對革蘭陰性細菌的清除率爲84.9%，對陽性細菌的清除率爲70.8%，對混合感染的清除率爲61.9%。另一報道，應用頭孢布烯每天給藥300mg、400mg或600mg的臨牀有效率分別爲73.8%、68.4%和87%。對740例尿道感染的有效率爲75.3%，其中對急性單純性膀胱炎和複雜性尿道感染的有效率分別爲95.5%和56.9%，對急性和慢性前列腺炎的有效率分別爲81.3%和32.5%，對淋球菌尿道炎的有效率爲83.3%，治療後對革蘭陰性細菌的清除率爲89.2%，對陽性細菌的清除率爲57.1%。頭孢布烯的重要特點是可作爲重症感染階段的治療藥品，其療效與頭孢噻肟或頭孢曲松連續應用7～10天的療效相似。國內2000年對141例下呼吸道感染者進行成本-效果比較，其中68例採用續貫治療，先以頭孢噻肟靜脈滴注每次2g，每天2次，連續3天后改用頭孢布烯口服，每次200mg，每天2次，連續5～11天，另一組73例採用頭孢噻肟靜脈滴注每次2g，每天2次，連續8～14天。結果兩組有效率分別爲91%和89%，幾無差異（P＞0.05），但費用上續貫治療組每例可節約3000元，使用續貫治療組更具成本效果。頭孢布烯對兒科感染也十分有效，可用於呼吸系統感染、泌尿系統感染、急性中耳炎、咽炎、齶扁桃體炎、皮膚和軟組織感染、腸道感染。有些患兒腸道發病率較高，主要病原菌爲大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬。由於近年多重耐藥腸桿菌科細菌擴散，因而致許多藥物的治療效果不佳，上述病菌包括鼠疫沙門菌卻對頭孢布烯敏感，臨牀研究顯示，頭孢布烯對上述菌株的療效高於磺胺甲噁甲噁唑、複方磺胺甲噁甲噁甲噁唑、氨基糖苷類和第三代頭孢類抗生素。大多數患兒每天9mg/kg，分2次給予，連續5天糞便可恢復正常，療程尚短。