版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書注射用頭孢曲松鈉說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
注射用頭孢曲松鈉說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用頭孢曲松鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Ceftriaxone Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Toubɑoqusonɡnɑ
本品主要成份爲：頭孢曲松鈉。其化學名稱爲：[6R[6α,7β(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氫-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](甲氧亞氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽三倍半水合物。
結構式：
分子式：C18H16N8Na2O7S3·3H2O
分子量：661.59
【性狀】
本品爲白色或類白色結晶性粉末。
【藥理毒理】
本品爲第三代頭孢菌素類抗生素。對腸桿菌科細菌有強大活性。對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌屬和沙雷菌屬的MIC90芥於0.12～0.25mg/L之間。陰溝腸桿菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌對本品的敏感性差。對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較強抗菌作用，對溶血性鏈球菌和肺炎球菌亦有良好作用。對金黃色葡萄球菌的MIC爲2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌對本品耐藥。多數脆弱擬桿菌對本品耐藥。
【藥代動力學】
肌內注射本品0.5g和1g，約於2小時後達到血藥峯濃度（Cmax），分別爲43mg/L和80mg/L。肌內注射0.5g後24小時的血藥濃度爲6.0 mg/L，血消除半衰期（t1/2b）爲7.1小時。1分鐘內靜注0.5g，即刻血藥峯濃度（Cmax）爲150.9mg/L，24小時後的血藥濃度爲9.9mg/L，血消除半衰期（t1/2b）爲7.87小時。30分鐘內靜滴本品 lg，滴注結束時的即刻血藥峯濃度（Cmax）爲150.7mg/L，24小時的血藥濃度爲9.3mg/L。給化膿性腦膜炎病人每日肌內注射15～20mg/kg後，6小時的腦脊液濃度平均爲5.16mg/L，12小時的濃度爲2.3mg/L。靜脈滴注本品1g後5小時和14小時膽汁中濃度分別爲1600mg/L和13.5mg/L。蛋白結合率爲95%。頭孢曲松在人體內不被代謝，約40%的藥物以原形自膽道和腸道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血藥濃度或延長其半衰期。
【適應症】
用於敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、膽道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血症、腦膜炎等及手術期感染預防。本品單劑可治療單純性淋病。
【用法用量】
肌內注射或靜脈滴注給藥。
（1）肌內注射溶液的配製：以3.6ml滅菌注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或1%鹽酸利多卡因加入1g瓶裝中，製成每1ml含250mg頭孢曲松的溶液。
（2）靜脈給藥溶液的配製：將9.6ml前述稀釋液（除利多卡因外）加入1g瓶裝中，製成每1ml含100mg頭孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100～250ml稀釋後靜脈滴注。
成人常用量 肌內或靜脈滴注，每24小時1～2g或每12小時0.5～1g。最高劑量一日4g。療程7～14日。
小兒常用量 靜脈滴注，按體重一日20～80mg／kg。12歲以上小兒用成人劑量。
【不良反應】
不良反應與治療的劑量、療程有關。局部反應有靜脈炎(1.86%)，此外可有皮疹、瘙癢、發熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應（2.77%），頭痛或頭暈（0.27%），腹瀉、噁心、嘔吐、腹痛、結腸炎、黃疸、脹氣、味覺障礙和消化不良等消化道反應（3.45%）。實驗室檢查異常約19%，其中血液學檢查異常佔14%，包括嗜酸性粒細胞增多，血小板增多或減少和白細胞減少。肝腎功能異常者爲5%和1.4%。
【禁忌】
對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】
（1）給藥前需進行過敏試驗。
（2）交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭黴素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%～10%；如作免疫反應測定時，則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
（3）對青黴素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
（4）有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、侷限性腸炎或抗生素相關性結腸炎（頭孢菌素類很少產生僞膜性結腸炎）者應慎用。
（5）由於頭孢菌素類毒性低，所以有慢性肝病患者應用本品時不需調整劑量。病人有嚴重肝腎損害或肝硬化者應調整劑量。
（6）腎功能不全患者肌酐清除大於5m1/分鐘，每日應用本品劑量少於2g時，不需作劑量調整。血液透析清除本品的量不多，透析後無需增補劑量。
（7）對診斷的干擾：應用本品的患者以硫酸銅法測尿糖時可獲得假陽性反應，以葡萄糖酶法則不受影響；血尿素氮和血清肌酐可有暫時性升高；血清膽紅質、鹼性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)和門冬氨酸氨基轉移酶(AST)皆可升高。
（8）本品的保存溫度爲25℃以下。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦和哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚未見發生問題的報告，其應用仍須權衡利弊。
【兒童用藥】
新生兒（出生體重小於2kg者）的用藥安全尚未確定。有黃疸的新生兒或有黃疸嚴重傾向的新生兒應慎用或避免使用本品。
【老年患者用藥】
除非老年患者虛弱、營養不良或有重度腎功能損害時，老年人應用頭孢曲松一般不需調整劑量。
【藥物相互作用】
（1）頭孢菌素類靜脈輸液中加入紅黴素、四環素、兩性黴素B、血管活性藥(間羥胺、去甲腎上腺素等)、苯妥英鈉、氯丙嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等時將出現混濁。由於本品的配伍禁忌藥物甚多，所以應單獨給藥。
（2）應用本品期間飲酒或服含酒精藥物時在個別病人可出現雙硫侖樣反應，故在應用本品期間和以後數天內，應避免飲酒和服含酒精的藥物。
【藥物過量】
【規格】
按C18H18N8O7S3計算 （1）0.25g （2）0.5g （3）1.0g （4）2.0g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
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電話號碼：
傳真號碼：
網 址：