版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書注射用甲磺酸酚妥拉明說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
注射用甲磺酸酚妥拉明說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用甲磺酸酚妥拉明
曾用名：
商品名：
英文名：Phentolamine Mesylate for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Jiɑhuɑnɡsuɑn Fentuolɑminɡ
本品主要成份及其化學名稱爲：3[(4,5-二氫-1咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基苯酚甲磺酸鹽。
結構式：（參見甲磺酸酚妥拉明分散片）
分子式：C17H19N3O·CH4O3S
分子量：377.46
【性狀】
本品爲白色疏鬆塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性a-受體阻滯劑（a1、a2），能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力；拮抗兒茶酚胺效應，用於診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟後負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用於治療心力衰竭。
長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明注射劑沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對大鼠、小鼠和兔子的試驗中，未發現甲磺酸酚妥拉明注射劑有致畸或胚胎毒性。
【藥代動力學】
肌內注射20分鐘血藥濃度達峯值，持續30～45分鐘；靜脈注射2分鐘血藥濃度達峯值，作用持續15～30分鐘。靜脈注射的半衰期（t1/2）約19分鐘。靜脈注射後, 一次給藥量的13%以原形自尿排出。
【適應症】
嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。
【用法和用量】
成人常用量：（1）酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg，若反應陰性，再給5mg，如此則假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。（2）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg靜脈滴注，作爲預防之用。已發生去甲腎上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢後12小時內有效。（3）嗜鉻細胞瘤手術：術前1～2小時靜脈注射5mg，術時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5～1mg，以防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。（4）心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每分鐘0.17～0.4mg。
兒童常用量：（1）酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，或肌內注射3mg。（2）嗜鉻細胞瘤手術：術前1～2小時肌內或靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時可重複；術時靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2。
【不良反應】
較常見的有體位性低血壓、心動過速、心律失常，鼻塞、噁心、嘔吐等，暈倒和乏力較少見；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現。
【禁忌】
2．嚴重腎功能不全。
4．對本品過敏者。
【注意事項】
1．有報道指出，使用本品可出現心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。
2．進行酚妥拉明實驗時，在給藥前、靜脈注射給藥後至3分鐘內每30秒鐘、以後7分鐘內每分鐘測一次血壓，或在肌內注射後30～45分鐘內每5分鐘測一次血壓。試驗時應平臥於安靜和略暗的室內，靜脈注射速度應快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。表現爲陣發性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現假陰性；尿毒症或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛藥、鎮靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應停用；用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發生低血壓時，可靜脈內滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進一步降低。
3．心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考慮使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大於弊後，方可在妊娠期使用。
尚不知本品是否經乳汁分泌，但爲慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人對其降壓作用敏感，易誘發低溫，腎功能較差，應用本品時需慎重。
【藥物相互作用】
1．與擬交感胺類藥物合用，使後者的周圍血管收縮作用抵消或減弱。
【藥物過量】
藥物過量主要影響心血管系統，出現心律失常、心動過速、低血壓甚至休克；另外也可能出現興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、噁心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現嚴重的低血壓或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。患者置於頭低腳高臥位，並擴張血容量。必要時可靜脈推注去甲腎上腺素，並持續靜脈滴注直至血壓恢復至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進一步下降。
【規格】
10mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：