版本：國家藥品監督管理局2001年公佈的第一批化學藥品說明書鹽酸納洛酮注射液說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監注［2001］586號《關於印發第一批化學藥品說明書的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸納洛酮注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：鹽酸納洛酮注射液
曾用名：×
商品名：×
英文名：Naloxone Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Naluotong Zhusheye
本品主要成分及其化學名稱爲：17-烯丙基-4,5a-環氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物。
其結構式爲：
分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O
分子量： 399.87
【性狀】
本品爲無色澄明液體。
【藥理毒理】
本品爲純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強。納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用，包括鎮痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用。可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進。本品尚有抗休克作用。不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷症狀和呼吸抑制。
急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。
【藥代動力學】
本品口服無效，均須注射給藥。靜注後1～3分鐘即產生最大效應，持續45分鐘；肌注後5～10分鐘產生最大效應，持續2.5～3小時。本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2爲30～78分鐘，主要在肝內生物轉化，產物隨尿排出。
【適應症】
本品是目前臨牀應用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用於：
1．解救麻醉性鎮痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑制，並使病人甦醒。
2．拮抗麻醉性鎮痛藥的殘餘作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而致呼吸抑制，可用本品拮抗。
3．解救急性乙醇中毒：靜注納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
4．對疑爲麻醉性鎮痛藥成癮者，靜注0.2～0.4mg可激發戒斷症狀，有診斷價值。
5．促醒作用，可能通過膽鹼能作用而激活生理性覺醒系統使病人清醒，用於全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
【用法用量】
常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15min後再肌注10μg/kg。或先給負荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h維持。
脫癮治療時可肌注或靜注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除過程中，可試用小劑量美沙酮（每天5～10mg），每半小時給納絡酮1.2mg，爲時數小時（3～6小時），然後換用納絡酮，每週使用3次即可達到戒除目的。
【不良反應】
本品不良反應少見，偶可出現嗜睡、噁心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。
【注意事項】
1. 應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後，由於痛覺恢復，可產生高度興奮。表現爲血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。
2. 由於此藥作用持續時間短，用藥起作用後，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【規格】
1ml:0.4mg
【貯藏】
密閉，在涼暗處保存。
【包裝】
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【有效期】
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【批准文號】
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【生產企業】
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