版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書鹽酸丁丙諾啡注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸丁丙諾啡注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：鹽酸丁丙諾啡注射液
曾用名：
商品名：
英文名稱：Buprenorphine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yɑnsuɑn Dinɡbinɡnuofei Zhusheye
本品的主要成份爲：鹽酸丁丙諾啡與葡萄糖的滅菌水溶液。其化學名稱爲：21-環丙基-7-(a)-[1-(S)-1-羥基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-橋乙基-6,7,8,14-四氫奧列巴文鹽酸鹽。
分子式：C24H41NO4·HCl
分子量：504.11
【性狀】
【藥理毒理】
本品爲鎮痛藥，爲阿片受體的部分拮抗—激動劑，動物實驗表明對小鼠鎮痛作用明顯，文獻報道，本品對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓，對心血管參數無明顯影響。本品能產生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢，持續時間長，尚未見嚴重呼吸抑制的報道。對大鼠的慢性毒性研究表明，本品對重要器官未發現明顯毒性作用，無致突變作用和生殖毒性。動物依賴性實驗表明，本品身體依賴性低於嗎啡和度冷丁，而精神依賴性潛力與嗎啡相當。臨牀研究表明，本品具有較強的鎮痛作用，其鎮痛效果優於度冷丁。
【藥代動力學】
本品能迅速地被吸收，幾分鐘內達到血藥濃度高峯，主要在肝中代謝，從膽汗排泄，糞便中排出，本品可透過血腦和胎盤屏障。臨牀的藥代動力學報道本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線，起始相快（T1/2爲2分鐘），終末相慢（T1/2約爲3小時），峯值爲5分鐘，清醒時血藥濃度比麻醉時低，生物利用度接近100%，在體內幾乎完全被代謝，經膽汁排泄，隨糞便排出。
【適應症】
本品爲強效鎮痛藥，用於各類手術後疼痛、癌症疼痛、燒傷後疼痛、脈管炎引起的肢痛及心絞痛和其他內臟痛。
【用法用量】
肌內注射，一次0.15～0.3mg,可每隔6～8小時或按需注射。療效不佳時可適當增加用量。
【不良反應】
【禁忌】
對本品有過敏史、重症肝損傷、腦部損害、意識模糊及顱內壓升高患者禁用。六歲以下兒童、孕婦哺乳期婦女以及輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。
【注意事項】
（1）本品有一定依賴性，戒斷症狀較輕，因此存在有濫用的可能，故按Ⅰ類精神藥品管理，使用時應遵醫囑。
（2）呼吸機能低下或紊亂者、已接受其他中樞神經抑制劑治療者和高齡與虛弱者慎用。
（3）本品與受體親和力高，常規劑量拮抗劑如納洛酮，對已引起的呼吸抑制無用，推薦使用呼吸興奮劑（如多沙普侖）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗有難產、哺乳困難和胎兒生存率低等報導，藥物可經乳汁分泌，故孕婦及哺乳期婦女不宜使用。
【兒童用藥】
六歲以下兒童不宜使用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
本品如與另一種阿片受體激動劑合用，可引起這些藥物的戒斷症狀。與單胺氧化酶抑制劑有協同作用。
【藥物過量】
過量可引起呼吸抑制，納洛酮常不易拮抗，推薦使用呼吸興奮劑（如多沙普侖）。
【規格】
1ml：0.15mg 1ml：0.3mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
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傳真號碼：
網 址：