版本：國家藥品監督管理局2001年公佈的第一批化學藥品說明書鹽酸氮芥注射液說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監注［2001］586號《關於印發第一批化學藥品說明書的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸氮芥注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：鹽酸氮芥注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Chlormethine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Danjie Zhusheye
本品主要成分及其化學名稱爲：N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺鹽酸鹽。
其結構式爲：
分子式：C5H11Cl2N·HCl
分子量：192.52
【性狀】
本品爲白色或幾乎無色的澄明黏稠液體。
【藥理毒理】
本品爲雙功能烷化劑，主要抑制DNA合成，同時對RNA和蛋白質合成也有抑制作用。其作用機理是氮芥可與鳥嘌呤第7位氮呈共價結合，產生DNA的雙鏈內交叉聯結或DNA的同鏈內不同鹼基的交叉聯結，阻止DNA複製，造成細胞損傷或死亡。對腫瘤細胞的G1期和M期殺傷作用最強，大劑量時對各期細胞均有殺傷作用，屬細胞週期非特異性藥物。動物實驗證實氮芥對大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明顯抑制作用。對動物毒性主要表現爲明顯的胃腸道反應和骨髓抑制。
【藥代動力學】
氮芥進入血中後迅速與水或細胞的某些成分結合，在血中停留時間只有0.5～1分鐘，即有90%以上從血中消除，迅速分佈於肺、小腸、脾臟、腎臟、肝臟及肌肉等組織中，腦中含量最少。氮芥的半衰期很短，從狗的實驗中證明，血藥濃度在48分鐘內減低65%～90%，在小鼠10分鐘內減低95%。由於藥物變化較快，原形物從尿中排出不到0.01%。給藥後6小時與24小時血中及組織中含量很低，20%的藥物以二氧化碳形式經呼吸道排出，有多種代謝產物從尿中排除。
【適應症】
主要用於惡性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治療，腔內用藥對控制癌性胸腔、心包腔及腹腔積液有較好療效。
【用法用量】
靜脈注射：每次4～6mg/m2（或0.1mg/Kg），加生理鹽水10ml由輸液小壺或皮管中衝入，並用生理鹽水或5%葡萄糖液沖洗血管，每週1次，連用2次，休息1～2周重複。腔內給藥：每次5～10mg，加生理鹽水20～40ml稀釋，在抽液後即時注入，每週1次，可根據需要重複。局部皮膚塗抹：新配製每次5mg，加生理鹽水50ml，每日1～2次，主要用於皮膚蕈樣黴菌病。
【不良反應】
骨髓抑制：主要表現爲白細胞和血小板減少，嚴重時可導致全血細胞減少。白細胞下降最低值在注射本品後第7～10天，停藥1～2周後多可恢復。胃腸道反應：噁心、嘔吐常出現於注射後3～6小時，可持續24小時。生殖功能影響：包括睾丸萎縮、精子減少、精子活動能力降低和不育，婦女可致月經紊亂、閉經。其他反應還包括脫髮、乏力、頭暈、注射於血管外時可引起潰瘍。局部塗抹可產生遲發性皮膚過敏反應。常規劑量氮芥對肝腎功能無明顯影響。
【禁忌症】
凡有骨髓抑制、感染、腫瘤細胞侵及骨髓、曾接受過多程化療或放療者應慎用。對本品過敏者禁用。
【注意事項】
本品劑量限制性毒性爲骨髓抑制，故應密切觀察血象變化，每週查血象1～2次。氮芥對局部組織刺激性強，若漏出血管外，可導致局部組織壞死，故嚴禁口服、皮下及肌肉注射，藥物一旦溢出，應立即用硫代硫酸鈉注射液或1%普魯卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部6～12小時。氮芥水溶液極易分解，故藥物開封后應在10分鐘內注入體內。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品有致突變或致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，特別是妊娠初期的三個月內。故孕婦及哺乳期婦女禁用或慎用。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】
劑量按體重超過0.6mg/kg可導致中樞神經系統毒性，嚴重骨髓抑制及心臟毒性。
【規格】
(1)1ml∶5mg
(2)2ml∶10mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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