版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第四批化學藥品說明書鹽酸艾司洛爾注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年04月16日藥監注函[2002]106號《關於公佈第四批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸艾司洛爾注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：鹽酸艾司洛爾注射液
曾用名:
商品名：
英文名：Esmolol Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Aisiluo'er Zhusheye
主要成份及化學名稱：4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽
結構式：
分子式：C16H25NO4·HCl
分子量：331.84
【性狀】
本品爲無色或帶黃色的澄明液體。
【藥理毒理】
1.藥理作用
鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用於心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止後10～20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。
電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導週期。
放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘後血液動力學參數即完全恢復。
由於鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。
【藥代動力學】
本品在體內代謝迅速，主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr，大於心輸出量，所以本品的代謝不受代謝組織（如肝、腎）的血流量影響。本品的分佈半衰期（t1/2a）約2分鐘，消除半衰期（t1/2b）約9分鐘。經適當的負荷量，繼以0.05～0.3mg/kg/min的劑量靜點，本品於5分鐘內即可達到穩態血藥濃度（如不用負荷量，則需30分鐘達穩態血藥濃度）。超過上述劑量，穩態血藥水平呈線性增長，但清除與劑量無關。本品半衰期短，通過持續靜脈點滴可維持穩態血藥濃度，改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度。
本品在體內代謝爲酸性代謝產物和甲醇，其酸性代謝產物在動物體內的活性僅爲原形藥物的1/1500，所以在正常人體內無β腎上腺素受體阻滯作用。在用藥後24小時內，約73～88%的藥物以酸性代謝產物形式由尿排出，僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產物消除半衰期（t1/2b）約3.7小時，腎病患者則約爲正常的10倍。本品約55%與血漿蛋白結合，其酸性代謝產物10%血漿蛋白結合。
【適應症】
3. 竇性心動過速
【用法和用量】
成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min, 約1分鐘，隨後靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘後若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重複給予負荷量並將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。
（1） 即刻控制劑量爲： 1mg/kg 30秒內靜注,繼續予0.15mg/kg/min靜點，最大維持量爲0.3mg/kg/min。
【不良反應】
大多數不良反應爲輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。
1. 發生率>1%的不良反應：注射時低血壓(63%)，停止用藥後持續低血壓(80%)，無症狀性低血壓(25%)，症狀性低血壓(出汗、眩暈) (12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應包括炎症和不耐受(8%)，噁心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。
2. 發生率爲1%的不良反應：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。
3. 發生率<1%的不良反應：偏癱，無力，抑鬱，思維異常，焦慮，食慾缺乏，輕度頭痛，癲癇發作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，幹羅音，溼羅音， 消化不良，便祕，口乾，腹部不適，味覺倒錯，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿瀦留，語言障礙，視覺異常，肩胛中部疼痛，寒戰，發熱。
【禁忌】
2. 嚴重慢性阻塞性肺病
3. 竇性心動過緩
4. 二至三度房室傳導阻滯
5. 難治性心功能不全
6. 心源性休克
7. 對本品過敏者
【注意事項】
1. 高濃度給藥（>10mg/ml）會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應儘量經大靜脈給藥。
2. 本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期（t1/2b）約3.7小時，腎病患者則約爲正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
曾做過本品對大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續30分鐘，未發現對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產生毒性，並致死。對兔子的致畸研究發現，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續30分鐘，未發現對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產生毒性，並致胎兔死亡率增加。尚無合適的人類的有關此問題的研究。尚不知本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】
本品在小兒應用未經充分研究。
【老年患者用藥】
本品在老年人應用未經充分研究。但老年人對降壓、降心率作用敏感，腎功能較差，應用本品時需慎重。
【藥物相互作用】
1. 與交感神經節阻斷劑合用，會有協同作用，應防止發生低血壓、心動過緩、暈厥。
2. 與華法令合用，本品的血藥濃度似會升高，但臨牀意義不大。
4. 與嗎啡合用時，本品的穩態血藥濃度會升高46%。
5. 與琥珀膽鹼合用可延長琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用5～8分鐘。
【藥物過量】
一次用量達12-50mg/kg 即可致命。藥物過量時會出現心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失。本品半衰期短，故首先應立即停藥，觀察臨牀效果。心動過緩可給予阿托品靜推；哮喘可予b2受體激動劑或茶鹼類治療；心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類治療；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農等治療。
【規格】
2ml：200mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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