磺胺異噁唑片說明書

【藥品名稱】

通用名：磺胺異噁唑片

曾用名：

商品名：

英文名：Sulfafurazole  Tablets

漢語拼音：Huɑnɡ＇ɑnyi＇ezuo  Piɑn

本品主要成份爲：磺胺異噁唑。其化學名稱爲：5-(對氨基苯磺酰氨基)-3,4二甲基異噁唑。

結構式：

分子式：C₁₁H₁₃N₃O₃S

分子量：267.30

【性狀】

本品爲白色片。

【藥理毒理】

本品爲短效磺胺藥。對非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但近年來細菌對本品的耐藥性極高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。

本品在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作爲原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。

【藥代動力學】

口服吸收完全，2小時藥峯濃度爲82.5mg/L，半衰期約爲6小時，血清蛋白結合率爲35%，乙酰化率較低（平均28%）。由於本品及乙酰化物在水中溶解度較高，尿中乙酰化率約爲18%，不易在尿中析出結晶或形成血尿，故對腎臟毒性亦小。本品自尿中排出快，12小時內排出口服量70%，因而磺胺異唑在尿中濃度可達1000～3000 mg/L ，故有利於尿路感染的治療。但本品排泄較快，約95%的本品在24小時內自尿中排出，其中40%～60%爲原形。

【適應症】

主要用於敏感菌所致的尿路感染及腸道感染。

【用法用量】

成人常用劑量爲，首劑2g，以後每次1g，每日4次;2個月以上小兒劑量爲每日50～100mg/kg,  分4次口服，首劑加倍。

【不良反應】

（1）消化道症狀較常見，包括噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉等，一般不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。

（2）過敏反應也較爲常見，可表現爲藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現爲光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。

（3）中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現爲咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。

（4）溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥後易發生，在新生兒和小兒中較成人爲多見。

（5）高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸．偶可發生核黃疸。

（6）肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。

（7）腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。

（8）甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

（9）中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現爲精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。

本品所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期徵兆出現時應立即停藥。

【禁忌】

（1）對磺胺類藥物過敏者禁用；

（2）孕婦、哺乳期婦女禁用；

（3）小於2個月以下嬰兒禁用；

（4）嚴重肝、腎功能不全者禁用。

【注意事項】

（1）交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

（2）對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。

（3）下列情況應慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者。

（4）應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時亦可服藥鹼化尿液。

（5）治療中須注意檢查

①全血象檢查，對接受較長療程的患者尤爲重要。

②治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。

③肝、腎功能檢查。

（6）嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染性疾患遊離磺胺濃度達50～150mg/ml（嚴重感染120～150mg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200mg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。

（7）不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。

（8）由於本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一週以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

（1）本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。

（2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50％～100％，藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血的可能。鑑於上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。

【兒童用藥】

由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺遊離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2月以下嬰兒的應用屬禁忌。

【老年患者用藥】

老年患者應用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指徵時需權衡利弊後決定。

【藥物相互作用】

（1）合用尿鹼化藥可增加本品在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。

（2）不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲酰基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。

（3）與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時，上述藥物需調整劑量，因本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生。

（4）與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指徵需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

（5）與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠性減小，並增加經期外出血的機會。

（6）與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。

（7）與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

（8）與光敏感藥物合用時可能發生光敏感的相加作用。

（9）接受本品治療者對維生素K的需要量增加。

（10）不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。

（11）本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，兩者合用時可增加保泰松的作用。

（12）因本品有可能干擾青黴素類藥物的殺菌作用，最好避免與此類藥物同時應用。

（13）磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高而持久或產生毒性，因此在應用磺吡酮期間或應用其治療後可能需要調整本品的劑量。

【藥物過量】

【規格】

0.5g

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產名稱】

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