版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書泛昔洛韋片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
泛昔洛韋片說明書
【藥品名稱】
通用名：泛昔洛韋片
曾用名：
商品名：
英文名：Famciclovir Tablets
漢語拼音：Fɑnxiluowei Piɑn
本品主要成份爲：泛昔洛韋。其化學名稱爲：2-[2-（2-氨基-9H-嘌呤-9-基）乙基]-1，3-丙二醇-二乙酯。
分子式：C14H19N5O4
分子量：321.34
【性狀】
本品爲白色薄膜衣片，除去薄膜衣片後顯白色。
【藥理毒理】
本品在體內迅速轉化爲有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，後者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列爲HSV-1、HSV-2、VZV。
作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，後者再由細胞激酶將其轉化爲三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和複製。
長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當於人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品後，發現睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。
【藥代動力學】
本品口服在腸壁吸收後迅速去乙酰化和氧化爲有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志願者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明，本品的絕對生物利用度爲（77%±8%）。124名健康男性志願者口服本品0.5g後，得到的噴昔洛韋的峯濃度（Cmax）爲（3.3±0.8）mg/L，達峯時間爲（0.9±0.5）小時，血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）爲（8.6±1.9）mg·h/L，血消除半衰期（t1/2b）爲（2.3±0.4）小時。當血藥濃度在0.1～20mg/L範圍內時，噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小於20%。全血/血漿分配比率接近於1。本品口服後在體內經由醛類氧化酶催化爲噴昔洛韋而發生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少於服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。
【適應症】
【用法用量】
口服，成人一次0.25g，每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程爲7日，治療原發性生殖器皰疹的療程爲5天。
60ml/min | 成人一次0.25g，每8小時1次 |
40～59 ml/min | 成人一次0.25g，每12小時1次 |
20～39 ml/min | 成人一次0.25g，每24小時1次 |
<20 ml/min | 成人一次0.125g，每48小時1次 |
【不良反應】
（2）消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便祕、脹氣等；
【禁忌】
對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項】
（1）本品對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。
（2）腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。
（3）肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。
（4）食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g，一日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。
（5）病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，若病人治療臨牀療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。
（6）必須告知患者本品不能治癒生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕大鼠和家兔服用本品後對其胎仔發育未見異常，但缺乏人類臨牀資料，孕婦使用本品需充分權衡利弊。
大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高於血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
65歲以上老人服用本品後的不良反應的類型和發生率與年輕人相似，但服藥前要監測腎功能以及及時調整劑量。
【藥物相互作用】
（1）本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度升高。
【藥物過量】
【規格】
0.125g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產單位】
企業名稱：
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傳真號碼：
網 址：