苯巴比妥片說明書

【藥品名稱】

通用名：苯巴比妥片

漢語拼音：Benbabituo Pian

英文名：Phenobarbital Tablets

曾用名：魯米那片

商品名：

本品的主要成分爲苯巴比妥，其化學名稱爲：5-乙基-5-苯基-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮

化學結構式爲：

分子式：C₁₂H₁₂N₂O₃

分子量：232.24

【性狀】

本品爲白色片。

【藥理毒理】

本品爲鎮靜催眠藥、抗驚厥藥，是長效巴比妥類的典型代表。對中樞的抑制作用隨着劑量加大，表現爲鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比妥使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低穀氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癎竈的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌，降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。

【藥代動力學】

口服後在消化道吸收完全但較緩慢， 0.5～1小時起效，一般2～18小時血藥濃度達到峯值。吸收後分佈於體內各組織，血漿蛋白結合率約爲40%（20%~45%），表觀分佈容積爲0.5~0.9L/kg，腦組織內濃度最高，骨骼肌內藥量最大，並能透過胎盤。有效血藥濃度約爲10～40µg/ml，超過40µg/ml即可出現毒性反應。成人T_1/2約爲50～144小時，小兒約爲40～70小時，肝腎功能不全時T_1/2延長。約48%~65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉化爲羥基苯巴比妥。本品爲肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合，由腎臟排出，有27~50%以原形從腎臟排出。可透過胎盤和分泌入乳汁。

【適應症】

主要用於治療焦慮、失眠（用於睡眠時間短早醒患者）、癲癎及運動障礙。是治療癲癎大發作及侷限性發作的重要藥物。也可用作抗高膽紅素血癥藥及麻醉前用藥。

【用法用量】

成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次頓服；鎮靜，一次15～30mg，每日2～3次；抗驚厥，每日90～180mg，可在晚上一次頓服，或每次30～60mg，每日三次；極量一次250mg，一日500 mg；抗高膽紅素血癥，一次30～60mg，每日三次。小兒常用量：用藥應個體化，鎮靜，每次按體重2mg/Kg，或按體表面積60mg/m²，每日2～3次； 抗驚厥，每次按體重3～5mg/Kg； 抗高膽紅素血癥，每次按體重5~8mg/Kg，分次口服，3～7天見效。

【不良反應】

1.用於抗癲癎時最常見的不良反應爲鎮靜，但隨着療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。2.可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。3.長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。4.罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。5.大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。6.用本品的患者中約1~3%的人出現皮膚反應，多見者爲各種皮疹，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑（或Stevens-Johnson綜合症），中毒性表皮壞死極爲罕見。7.有報道用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。8.長時間使用可發生藥物依賴，停藥後易發生停藥綜合徵。

【禁忌症】

禁用於以下情況：嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

【注意事項】

1.對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏； 2.作抗癲癎藥應用時，可能需10~30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效；3.肝功能不全者，用量應從小量開始；4.長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥症狀。 5.與其他中樞抑制藥合用，對中樞產生協同抑制作用，應注意。6.下列情況慎用：輕微腦功能障礙（MBD）症、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合徵；可能由於維生素K含量減少引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期應用，由於胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒（尤其是早產兒）的呼吸抑制；可能對胎兒產生致畸作用。哺乳期應用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。

【兒童用藥】

可能引起反常的興奮，應注意。

【老年患者用藥】

對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱，因此用量宜較小。

【藥物相互作用】

1.本品爲肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如在應用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等製劑麻醉之前有長期服用巴比妥類藥物者，可增加麻醉劑的代謝產物，增加肝臟毒性的危險。巴比妥類與氯胺酮 (ketamine) 同時應用時，特別是大劑量靜脈給藥，增加血壓降低、呼吸抑制的危險。2.與口服抗凝藥合用時，可降低後者的效應，這是由於肝微粒體酶的誘導，加速了抗凝藥的代謝，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。3.與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因爲酶的誘導可使雌激素代謝加快。 4.與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應，因爲肝微粒體酶的誘導，可使這些藥物代謝加快。5.與環磷酰胺合用，理論上可增加環磷酰胺烷基化代謝產物，但臨牀上的意義尚未明確。6.與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。7.與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。8.與氟哌丁醇合用治療癲癎時，可引起癲癇發作形式改變，需調整用量。 9.與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

【藥物過量】

15~20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血藥濃度爲6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，並輔之以有助於維持和改善呼吸和循環的相應藥物。經口服中毒者，在3~5小時內可用高錳酸鉀（1：2000）溶液洗胃。用10~15g硫酸鈉溶液導泄（禁用硫酸鎂）。爲加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排泄，嚴重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變爲一條平線，並不一定代表爲臨牀死亡，若不併發缺氧性損害，尚有挽救的希望。

【規格】

(1)  15mg （2）30mg （3）100mg