2 英文參考
Forsythia suspensa Vahl[朗道漢英字典]
fructus forsythiae[朗道漢英字典]
forsythia suspensa[湘雅醫學專業詞典]
Fructus Forsythiae(拉)[中醫藥學名詞審定委員會.中醫藥學名詞(2004)]
weeping forsythia capsule[中醫藥學名詞審定委員會.中醫藥學名詞(2004)]
3 國家基本藥物
序號 | 基本藥物目錄序號 | 藥品名稱 | 劑型 | 規格 | 單位 | 零售指導價格 | 類別 | 備註 |
897 | 77 | 連翹敗毒丸 | 水丸 | 9g | 袋 | 1.5元 | 中成藥部分 | * |
898 | 77 | 連翹敗毒丸 | 水丸 | 6g | 袋 | 1元 | 中成藥部分 | |
899 | 77 | 連翹敗毒丸 | 水丸 | 12g | 袋 | 2元 | 中成藥部分 | |
900 | 77 | 連翹敗毒丸 | 水丸 | 60g | 瓶 | 8.7元 | 中成藥部分 | |
901 | 77 | 連翹敗毒膏 | 煎膏劑 | 60g | 瓶 | 6.8元 | 中成藥部分 | * |
902 | 77 | 連翹敗毒片 | 片劑 | 24片(糖衣) | 盒(瓶) | 8元 | 中成藥部分 | *(指用量爲一次4片,一日2次的品規) |
903 | 77 | 連翹敗毒片 | 片劑 | 12片(糖衣) | 盒(瓶) | 4.1元 | 中成藥部分 | |
904 | 77 | 連翹敗毒片 | 片劑 | 36片(糖衣) | 盒(瓶) | 11.8元 | 中成藥部分 | |
905 | 77 | 連翹敗毒片 | 片劑 | 24片(薄膜衣) | 盒(瓶) | 8.8元 | 中成藥部分 |
注(化學藥品和生物製品部分):
1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。
注(中成藥部分):
2、表中備註欄加註“△”的劑型規格,及同劑型的其他規格爲臨時價格。
4 概述
連翹爲中藥名,出《神農本草經》。爲木犀科植物連翹Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl 的乾燥果實[1]。秋季果實初熟尚帶綠色時採收,除去雜質,蒸熟,曬乾,習稱青翹;果實熟透時採收,曬乾,除去雜質,習稱老翹(黃翹)。以青翹爲佳,生用[2]。主產于山西、河南、陝西、山東等地,以山西、河南產量最大[3]。連翹具有清熱解毒,消腫散結,疏散風熱的功效。用於癰疽,瘰癧,乳癰,丹毒,風熱感冒,溫病初起,溫熱入營,高熱煩渴,神昏發斑,熱淋澀痛。
5 拉丁名
Fructus Forsythiae(拉)(《中醫藥學名詞(2004)》)
6 英文名
weeping forsythia capsule(《中醫藥學名詞(2004)》)
7 別名
《中國藥典》:連殼、黃花條、黃鏈條花、黃奇丹、青翹、落翹
《中藥大辭典》:旱連子(《藥性論》),大翹子(《新修本草》),空翹、空殼(《中藥志》),落翹《新華本草綱要》)[4]。
秋季果實初熟尚帶綠色時採收,除去雜質,蒸熟,曬乾,習稱“青翹”(《中華人民共和國藥典》2010年版)。
8 出處
2.《唐本草》:連翹有兩種,大翹、小翹。大翹葉狹長,如水蘇,花黃可愛,生下溼地,着子似椿實之未開者,作房翹出衆草。其小翹生崗原之上,葉花實皆似大翹而小細,山南人並用之。今京下惟用大翹子,不用莖花也。
10 原植物
10.1 原植物形態
連翹 Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl[Syringa suspensa Thunb.] 又名連、異翹(《爾雅》),蘭華、折根、軹、三廉(《神農本草經》),連草(《爾雅》)郭璞注),大翹(《新修本草》),黃花杆、黃壽丹(《中國植物誌》),黃花樹、黃鏈條花、黃花條、黃綬丹(《新華本草綱要》)[5]。
連翹爲落葉灌木。小枝土黃色或灰褐色,略呈四棱形,疏生皮孔,節間中空,節部具實心髓。葉通常爲單葉,或3裂至3出複葉;葉柄長0.8~1.5 cm,無毛;葉片卵形、寬卵形或橢圓狀卵形至橢圓形,長2~10 cm,寬1.5~5 cm,先端銳尖,基部圓形至楔形,葉緣除基部外具銳鋸齒或粗鋸齒。花通常單生或2至數朵着生於葉腋,先於葉開放;花萼綠色,裂片4,長圓形或長圓狀橢圓形,邊緣具睫毛;花冠黃色,裂片4,倒卵狀橢圓形,長1.2~2 cm.寬6~10 mm,雄蕊2,着生在花冠管基部;花柱細長,柱頭2裂。蒴果卵球形,2室,長1.2~2.5 cm,寬0.6~1.2 cm,先端喙狀漸尖,表面疏生瘤點。花期3~4月,果期7~9月[5]。
10.2 生境分佈
生於山坡灌叢、疏林及草叢中[5]。(《中藥大辭典》、《中華本草》)
分佈於河北、山西、陝西、甘肅、山東、江蘇、安徽、河南、湖北、四川等地。現有栽培。本植物的根(連翹根)、莖葉(連翹莖葉)亦供藥用。(《中藥大辭典》、《中華本草》)
產於我國東北、華北,長江流域至雲南。
10.3 生物學特性
喜溫暖潮溼氣候。適應性強,耐寒、耐瘠薄。喜陽光充足。對土壤要求不嚴,腐殖土及砂質礫土中都能生長。(《中藥大辭典》、《中華本草》)
10.4 栽培技術
10.4.1 繁殖方法
種子繁殖:北方於3月底至4月上旬,南方於3月上、中旬播種。播前將種子在50℃的溫水中浸泡10~12h取出,晾乾後播種。或在9~10月種子用溼沙進行層積處理,經春取出播種,可以提高發芽率。行距30cm左右,覆土1~2cm,再蓋草保持土壤溼潤。苗高15~20cm時間苗,按株距10cm定苗,並追施人畜糞水,當年秋季或第2年早春移栽。(《中華本草》)
壓條繁殖:在雨季到來之前,將母株上較長的當年生枝條向下壓彎,埋入母株附近的土中3~4cm,然後灌水,經常保持溼潤,第2年早春移栽。(《中藥大辭典》、《中華本草》)
扦插繁殖:在秋季落葉後或早春發芽前選用1~2年生健壯枝條,剪取長20cm左右,只留上部2~3片葉,其餘的葉摘掉。按行株距5cm×15cm,插入苗牀中,使插條露出土面1~2個節,插後立即灌水,經常保持溼潤,扦插成活後20~30d開始施肥,3~4次,當年即可移栽。移栽時按穴距2m×1.5m開穴,施少量腐殖熟堆肥或廄肥,栽時使根自然舒展,埋上壓實。連翹的結果率很低,在移栽時必須使長花柱植株和短花柱植株相間栽培,才能提高結果率。(《中藥大辭典》、《中華本草》)
10.4.2 田間管理
生長期中必須進行合理修剪,去弱留強,才能多結果實。冬季修剪時,以疏剪爲主,短截爲輔。除每墩保持3~7條旺盛的主幹外,其餘瘦弱的、枯老的枝條可視情況剪除。修剪後應施用追肥或廄肥、堆肥加過磷酸鈣等,在株旁開溝施入後覆土。6月間應清除從基部新發的多餘徒長枝,並按具體情況進行中耕除草、摘心等工作。(《中藥大辭典》、《中華本草》)
10.4.3 病蟲害防治
11 採收與初加工
連翹定植3~4年後開花結實[5]。藥用分“青翹”、“老翹”兩種[5]。
以青翹爲佳,生用[5]。
11.1 青翹
秋季果實初熟尚帶綠色時採收,除去雜質,蒸熟,曬乾,習稱“青翹”(《中華人民共和國藥典》2010年版)。
青翹在9月上旬果皮呈青色尚未成熟時採下,置沸水中稍煮片刻或放蒸籠內薰約0.5 h,取出曬乾。
果實熟透時採收,曬乾,除去雜質,習稱“老翹”(《中華人民共和國藥典》2010年版)。
白露前採初熟果實,色尚青綠,稱青翹[5]。青翹採得後即蒸熟曬乾,篩取籽實作連翹心用[5]。
11.2 老翹(黃翹)
12 藥材
12.1 產地
連翹 Fructus Forsythiae 主產于山西、河南、陝西、山東等地,以山西、河南產量最大[5]。
12.2 性狀
《中華人民共和國藥典》2010年版:本品呈長卵形至卵形,稍扁,長1.5~2.5cm.直徑0.5~1.3cm。表面有不規則的縱皺紋和多數突起的小斑點,兩面各有1條明顯的縱溝。頂端銳尖,基部有小果梗或已脫落。青翹多不開裂,表面綠褐色,突起的灰白色小斑點較少;質硬;種子多數,黃綠色,細長,一側有翅。老翹自頂端開裂或裂成兩瓣,表面黃棕色或紅棕色,內表面多爲淺黃棕色,平滑,具一縱隔;質脆;種子棕色,多已脫落。氣微香,味苦。
果實長卵形至卵形,稍扁,長1~2.5 cm,直徑0.5~1.3 cm。表面有不規則的縱皺紋及多數凸起的小斑點,兩面各有1條明顯的縱溝。頂端銳尖,基部有小果梗或已脫落。青翹多不開裂,表面綠褐色,凸起的灰白色小斑點較少;質硬;種子多數,黃綠色,細長,一側有翅。老翹自頂端開裂或裂成兩瓣,表砸黃棕色或紅棕色,內表面多爲淺黃棕色,平滑,具一縱隔;質脆;種子棕色,多已脫落。氣微香,味苦。[5]
果實長卵形至卵形,稍扁,長1~2.5cm,直徑0.5~1.3cm。“老翹”多自先端開裂,略向外反曲或裂成兩瓣,基部有果柄或其斷痕,果瓣外表面黃棕色,有不規則的縱皺紋及多數凸起的淡黃色瘤點,基部瘤點較少,中央有1條縱凹溝;內表面淡黃棕色,平滑,略帶光澤,中央有一條縱隔,種子多已脫落,果皮硬脆,斷面平坦。“清翹”多不開裂,表面綠褐色,瘤點較少,基部多具果柄,內有種子多數,披針形,微彎曲,長約0.7cm,寬約0.2cm,表面棕色,一側有窄翅。氣微香,味苦。(《中華本草》)
“青翹”以色綠、不開裂者爲佳;“老翹”以色黃、瓣大、殼厚者爲佳。(《中華本草》)
12.3 鑑別
12.3.1 顯微鑑別
本品果皮橫切面:外果皮爲1列扁平細胞,外壁及側壁增厚,被角質層。中果皮外側薄壁組織中散有維管束;中果皮內側爲多列石細胞,長條形、類圓形或長圓形,壁厚薄不一,多切向鑲嵌狀排列。內果皮爲1列薄壁細胞。(《中華人民共和國藥典》2010年版)
12.3.2 果皮粉末特徵
(《中華本草》)
淡黃棕色。
①內果皮纖維較多.多成束,有時上下層縱橫交錯;短梭形或不規則形,邊緣不平整或有凹凸,有的中部狹細,長80-224μm,直徑24-32μm,壁厚8-18μm,木化,紋孔較少,孔溝細。
②石細胞極多,單個散在或成羣;類多角形、類長方形、類圓形或類方形,直徑36-48μm,壁厚8-22μm,有的壁一邊較薄,紋孔疏密不一,孔溝隱約可見。
③果皮表皮細胞無色或微帶黃色;斷面觀呈類萬形,表面觀呈類方形或類多角形,垂周壁增厚,稍彎曲,外平周壁表面微現不規則或網狀角質紋理。
④中果皮細胞棕黃色,壁厚,部分連珠狀,紋孔偶見。另有螺紋導管及管胞,直徑約14μm。
12.3.3 理化鑑別
《中華人民共和國藥典》2010年版:
取本品粉末1g,加石油醚(30~60℃)20ml,密塞,超聲處理15分鐘,濾過,棄去石油醚液,殘渣揮幹石油醚,加甲醇20ml,密塞,超聲處理20分鐘,濾過,濾液蒸乾,殘渣加甲醇5ml使溶解,作爲供試品溶液。另取連翹對照藥材1g,同法制成對照藥材溶液。再取連翹苷對照品,加甲醇製成每1ml含0.25mg的溶液,作爲對照品溶液。照薄層色譜法(附錄ⅥB)試驗,吸取上述三種溶液各3μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以三氯甲烷一甲醇(8:1)爲展開劑,展開,取出,晾乾,噴以10%硫酸乙醇溶液,在105℃加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中,在與對照藥材色譜和對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點。
(1)取本品粉末1g,加70%乙醇10 ml熱浸,浸出液蒸乾。殘渣以1 ml冰醋酸溶解後,傾入小試管,沿管壁加入硫酸1 ml,兩液層間出現紫紅色環(檢查三萜皁苷)。
(2)取本品粉末0.5 g,加乙醚5ml,振搖5 min,濾過,濾液置小試管中,加7%鹽酸羥胺甲醇溶液3滴,20%氫氧化鉀甲醇溶液3滴,於承浴中微熱2 min,放冷,加1%鹽酸,使呈礅酸性,再加1%三氯化鐵乙醇溶液2滴,呈紫紅色(檢查香豆素)。
(3)薄層色譜 取本品粉末3g,加水20 ml,煎煮30 min,加6 mol/L鹽酸,調節pH至2,即用乙醚20 ml提取,回收乙醚後的殘渣,再溶於乙醇0.5 ml中,作爲供試品溶液。另取齊墩果酸配製成對照品溶液。吸取上述兩種溶液,分別點於同一硅膠H-1% CMC薄層板上,以氯仿—甲醇(20:1)爲展開劑,展開,取出,晾乾,噴以10%硫酸,於110℃烤10 min,供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同的灰黑色斑點。或碘燻後,呈相同的黃棕色斑點。
12.3.4 品質標誌
用65%乙醇作溶劑,按《中華人民共和國藥典》1995年版醇溶性浸出物測定法項下的冷浸法測定,醇溶性浸出物“青翹”不得少於30.0%,“老翹”不得少於16.0%。(《中華本草》)
《中華人民共和國藥典》2000年版規定:照醇溶性浸出物冷浸法測定,本品65%乙醇浸出物,“青翹”不得少於30.0%,“老翹”不得少於16.0%。照高效液相色譜法測定,本品含連翹苷(C29H36O15)不得少於0.15%。
13 炮製
13.1 連翹
取原藥材,除去雜質及果柄,搶水洗淨,曬乾。篩去脫落的心及灰屑。[5]
本品呈長卵形至卵形,稍扁,長1.5~2.5cm.直徑0.5~1.3cm。表面有不規則的縱皺紋和多數突起的小斑點,兩面各有1條明顯的縱溝。頂端銳尖,基部有小果梗或已脫落。青翹多不開裂,表面綠褐色,突起的灰白色小斑點較少;質硬;種子多數,黃綠色,細長,一側有翅。老翹自頂端開裂或裂成兩瓣,表面黃棕色或紅棕色,內表面多爲淺黃棕色,平滑,具一縱隔;質脆;種子棕色,多已脫落。氣微香,味苦。(《中華人民共和國藥典》2010年版)
13.2 朱連翹
取淨連翹用水噴溼,置容器內攪拌均勻,將硃砂粉撒勻稍拌,取出晾乾。每連翹100 kg,用硃砂粉2 kg。3.連翹炭 取淨連翹置鍋內,用武火加熱炒至七八成黑色。取出涼透。[5]
13.3 連翹炭
16 功效與主治
連翹具有清熱解毒,消腫散結的功效[5]。治風熱感冒,咽喉腫痛,熱病心煩、口渴,斑疹,熱淋,癰疽腫毒,瘰癧,丹毒[5]。
連翹具有清熱解毒,消腫散結,疏散風熱的功效。用於癰疽,瘰癧,乳癰,丹毒,風熱感冒,溫病初起,溫熱入營,高熱煩渴,神昏發斑,熱淋澀痛。(《中華人民共和國藥典》2010年版)
連翹具有清熱解毒,消腫散結的功效,用於外感風熱、咽喉腫痛、癰腫瘡癤、瘰癧。
《中藥大辭典》:連翹具有清熱解毒,消腫散結的功效[5]。主治風熱感冒,溫病,熱淋尿閉,癰疽,腫毒,瘰癧,癭瘤,喉痹[5]。
連翹用於癰腫瘡毒,瘰癧痰核:本品苦寒,主入心經,“諸痛癢瘡、皆屬於心,”連翹既能清心火,解瘡毒,又能散氣血凝聚,兼有消癰散結之功,故有“瘡家聖藥”之稱。治癰腫瘡毒,常與金銀花、蒲公英、野菊花等解毒消腫之品同用;治瘰癧痰核,常與夏枯草、象貝母、玄蔘、牡蠣等清肝散結,化痰消腫之品同用。[5]
連翹用於外感風熱,溫病初起:連翹苦能瀉火,寒能清熱,入心、肺二經,長於清心火,散上焦風熱。常與金銀花、薄荷、牛蒡子等同用,如銀翹散;治熱入營血,舌絳神昏,常與玄蔘、丹皮、金銀花等同用,以清熱解毒,透熱轉氣,如清營湯;治熱入心包,高熱神昏,常用清心瀉火的連翹心與麥冬、蓮子心等同甩,如清宮湯。[5]
連翹還可用治熱淋澀痛,多與竹葉、木通、白茅根等利尿通淋藥同用,兼有清心利尿之功[5]。
在過去用藥習慣上本品分連翹殼與連翹心兩種,連翹殼爲果實,連翹心爲種子,一般認爲連翹心的清心功用較好。現上海地區已予簡化,只有一種連翹,不再分爲兩藥。
連翹性涼味苦,輕清上浮,可治上焦諸熱,尤能解毒消癰而散結,故爲瘡家的要藥。
連翹配以銀花、薄荷、荊芥、甘草,則散風清熱;配以玄蔘、麥冬、青蓮心、竹葉捲心等,則清心泄熱;配以銀花、蒲公英、紫花地丁、赤芍等,則解毒消癰;配以玄蔘、夏枯草、貝母等,則散結消瘰。
銀花與連翹均有良好的清熱解毒作用,既能透熱達表,又能清裏熱、解瘡毒,故在臨牀上兩藥經常同用。但銀花尚能涼血止痢;連翹又能清心熱,散結消瘰。
(1)用於外感風熱所致椒瘡,暴風客熱、聚星障等多種眼病。本品具有清熱解毒透邪之功,常與金銀花、牛蒡子配合應用,如銀翹散。
(2)用於熱毒蘊結所致各種眼部瘡、癰、癤腫等。本品能瀉火解毒、消癰散結。治療眼部瘡、癰常與夏枯草、金銀花同用以解毒消腫散結。
(3)用於清心降火,常與地黃、木通等同用,治心火上炎之眼疾,大小眥角紅赤、微癢,如連翹地黃湯。
《神農本草經》:“主寒熱,鼠瘻瘰癧,癰腫惡瘡,癭瘤,結熱,蠱毒。”
《名醫別錄》:“去白蟲。”
《醫學啓源》:“瀉心經客熱,一也;去上焦諸熱,二也;爲瘡瘍須用,三也。”
《醫學入門》:“散火解鬱。”
《醫林纂要》:“活血止痛生肌。”
19 選方
19.1 治太陰風溫、溫熱、溫疫、冬溫,初起但熱不惡寒而渴者
連翹一兩,銀花一兩,苦桔梗六錢,薄荷六錢,竹葉四錢,生甘草五錢,芥穗四錢,淡豆豉五錢,牛蒡子六錢。上杵爲散。每服六錢,鮮葦根湯煎,香氣大出,即取服,勿過煮。病重者,約二時一服,日三服,夜一服;輕者三時一服,日三服,夜一服;病不解者,作再服。(《溫病條辨》銀翹散)
19.2 治瘡瘍癤腫,一切惡瘡,疼痛,煩渴,大便溏泄,虛熱不寧
連翹、山梔子、甘草、防風各等分。上爲粗末,每服三錢,水一盞,煎至七分,去滓,溫服,不拘時候。(《外科精義》連翹散)
19.3 治乳腺炎
連翹15 g,蒲公英30 g,王不留行9g,野菊花15 g。水煎服。(《青島中草藥手冊》)
19.4 治腸癰
連翹15 g,黃芩、梔子各12 g,金銀花18 g。水煎服。(《青島中草藥手冊》)
19.5 治瘰癧結核不消
連翹、鬼箭羽、瞿麥、甘草(炙)各等分。上爲細末。每服二錢,臨臥米泔水調下。(《楊氏家藏方》連翹散)
19.6 治舌破生瘡
19.7 治口臭
連翹爲末糊丸,食蒜韭之後,茶吞二三錢,中濁氣化爲清氣。(《赤水玄珠》內府治口臭方)8.治過敏性紫癜 連翹12 g,紅棗30 g。水煎服。(《寧夏中草藥手冊》)
19.8 治耳病,忽然昏閉不聞
19.9 治便祕
將乾燥連翹去梗洗淨曝幹,裝罐備用。每次用15~30 g,沏水或煎沸當茶飲。持續服1~2星期,可便下停服。(《山東中醫雜誌》1985,(5):44)
20 化學成分
連翹果實含白樺脂酸、齊墩果酸、松脂醇、連翹苷(Phillyrin)、多種連翹新苷(Forsythiaside)、芸香苷,及毛柳苷、連翹環己醇、β-香樹脂醇乙酸酯等[5]。
連翹含樺木酸(betulinic acid)、連翹甙(phillyrin)、牛蒡子甙(arctiin)、羅漢松脂甙(matairesinoside)、松脂素(pinoresinol)、連翹醇甙C、D(forsythoside C,D)等。
木脂素類化合物:連翹苷(forsythin,phillyrin)[6],連翹苷元(phillygenin),右旋鬆脂酚(pinoresinol)[7][8],右旋鬆脂醇葡萄糖苷(pinoresinol-β-D-gluco-side)[8][9],右旋表松脂醇葡萄糖苷[(+)-eppinoresinol-β-Dglucoside][10];
苯乙烷類衍生物:連翹脂苷(forsythoside)A、C、D、E[11],連翹種苷(suspensaside)[12],連翹種苷(suspensaside)A、B[13],毛柳苷(salidroside)[13];
乙基環已醇類衍生物:楝木苷(cornoside)[13],連翹環己醇(rengyol),異連翹環己醇(isorengyol),連翹環己醇氧化物(rengyoxide),連翹環己醇酮(rengyolone),連翹環己醇苷(rengyoside)A、B、C[13];
三萜類化合物:白樺脂酸(betulinic acid),齊墩果酸(oleanolic acid)[13],熊果酸(ursolic acid)[13],β-香樹脂醇乙酸酯(β-amyrin acetate),異降香萜烯醇乙酸酯(isobauerenyl acetate),20(S)達瑪24-烯-3β,20-二醇-3-乙酸酯(20(S)-dammar-24-ene-3β,20-diol-3-acetate][14];
呋喃單內酯化合物:乙酸奧寇梯木酯(6'-O-棕櫚酰)-谷甾醇3-O-β-D-葡萄糖苷[ocotillolmonoacetate(6'-O-palmitoyl)-sitosterol-3-O-β-D-gluco-side)][15]等。
21 藥理作用
21.1 抗微生物作用
連翹煎劑在體外對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌以及痢疾、傷寒、副傷寒、白喉、大腸、變形、鼠疫,人型結核等桿菌均有抑制作用、連翹酚(即連翹苷)對金黃色葡萄球菌,志賀氏痢疾桿菌有較強的抑制作用[15]。
21.1.1 抗細菌作用
體外試驗發現,連翹對許多種細菌有抑制作用,對其最敏感的細菌有:金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、卡他球菌、銅綠假單胞菌、豬霍亂桿菌、炭疽桿菌、白喉桿菌;中度敏感的細菌有綠色鏈球菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、腸炎桿菌、傷寒桿菌、甲型副傷寒桿菌、乙型副傷寒桿菌、福氏痢疾桿菌、宋內痢疾桿菌、志賀痢疾桿菌、斯密茲痢疾桿菌、霍亂弧菌、鼠疫桿菌、人型結核桿菌;較低敏感度的細菌有普通變形桿菌[16][17][18][19][20][21]。總的來看,連翹對金黃色葡萄球菌等革蘭陽性菌抗菌作用強,對傷寒桿菌、奇異變形桿菌等革蘭陰性菌抗菌作用弱[22]。
將連翹種子揮發油乳劑以試管倍量稀釋法進行抗菌試驗,結果顯示該藥除對綠膿桿菌作用稍低外,對其它10株革蘭氏陽性和陰性細菌均有較強的抗菌作用。其中對金黃色葡萄球菌的作用最強(抗菌效價爲1/1.024);其次爲肺炎球菌;甲、乙型鏈球菌;卡他奈氏球菌;福氏痢疾桿菌;甲型副傷寒桿菌;(抗菌效價均爲1/512)和大腸桿菌(抗菌效價爲1/256),對肺炎桿菌、普通變形桿菌抗菌效價均爲1/28。選取對所試菌有抗菌作用之試驗液,進行再傳代培養試驗,結果顯示連翹種子揮發油對所試細菌的抗菌作用較爲徹底而且穩定。連翹濃縮煎劑在體外有抗菌作用,可抑制傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、白喉桿菌及霍亂弧菌、葡萄球菌、鏈球菌等。連翹在體外的抑菌作用與金銀花大體相似;爲銀翹散中抗菌之主要成分。金銀花對沙門氏菌屬,特別是傷寒桿菌以及溶血性鏈球菌的抑制作用似超過連翹,而對痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌之抑制則以連翹似較好。二者聯合使用,在試管中並無協同作用,與黃連、黃芩組成的複方,體外抑菌作用比單用連翹時據云更強。連翹中抗菌的有效成分研究不多,連翹酚在試營中對金黃色葡萄球菌的抑菌濃度爲1:5120;對痢疾桿菌爲1:1280;對白喉桿菌及副傷寒(甲)桿菌爲1:640,可能力抗菌有效成分。花對小鼠實驗性結核病有一定療效,對豚鼠則無效。此外,還報告過它在試管中及臨牀上的抗結核桿菌的作用。連翹的醇提取物在體外有抗鉤端螺旋體作用,其強度不及黃連、荔枝草或金銀花、黃芩,而與黃柏、蚤休相似。連翹水浸劑(1:5)在試管內對星形奴卡氏菌有些抑制作用。
21.1.2 抗真菌作用
連翹對某些真菌亦有抑制作用,它們是許蘭黃癬菌、堇色毛癬菌、須癬毛癬菌、同心性毛癬菌、石膏樣小芽胞癬菌、犬小孢子菌、絮狀表皮癬菌、緊密着色芽生菌和星形奴卡菌[23][24][25]。
將連翹種子揮發油乳劑以試管倍量稀釋法進行抗白色和熱帶念珠菌的試驗,結果顯示該藥對所試的二個菌株均有較明顯的抗菌作用,其抗菌效價分別爲1/1.024和1/512。
21.1.3 抗病毒作用
將連翹種子揮發油乳劑以雞胚內法(藥物濃度爲1/32)和雞胚外法進行抗亞洲甲型流感病毒和I型副流感病毒作用試驗。可見連翹種子揮發油對京科68-1珠病毒在感染同時給藥能顯示作用,仙台株病毒在感染同時給藥和感染前給藥能顯示作用。可以看出連翹種子揮發油乳劑在雞胚外對京科68-1株和仙台株病毒均有顯着的抗病毒作用。對所試兩種病毒的抗病毒效價均爲1/65,536。用斑點雜交法試驗,連翹煎劑25%~100%濃度,有降低乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)含量的作用。
21.1.4 其他
21.1.5 連翹抗微生物主要成分
連翹的抗微生物主要成分爲連翹脂苷[27][28]和連翹酚(即連翹苷),後者在試管中對金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度爲1/5120,對志賀痢疾桿菌爲1/1280,對白喉桿菌及副傷寒(甲)桿菌爲l/640[28]。實驗表明,連翹所含的苯丙苷類有很強的抗菌活性,抑制金黃色葡萄球菌的最低濃度爲:連翹種苷,4.1 mmol/L(2.6 mg/ml);連翹脂苷A 3.2 mmol/L(2.0 mg/ml)。連翹脂苷B爲抗真菌括性成分[29]。無論在雞胚內還是雞胚外試驗,連翹種子揮發油都顯示了明顯的抗流感病毒活性[30][31],皮下注射連翹種子揮發油,對流感病毒感染的小鼠有明顯的保護作用[32]。
21.2 抑制磷酸二酯酶、脂氧酶作用
連翹的苯丙苷有抑制脂氧酶活性的作用[33]。木脂素類有抑制磷酸二酯酶活性的作用,而苷元部分比苷的作用強[34]。不同成分對cAMP的磷酸二酯酶的抑制作用是不同的。連翹種苷的IC50爲18.3×10-5mol/L;連翹脂苷A的IC50爲11.0×10-5mol/L[35]。
21.3 鎮吐作用
連翹能抑制洋地黃對鴿靜脈注射的催吐作用,減少嘔吐次數,但不改變嘔吐的潛伏期,其鎮吐效果與注射氯丙嗪2h後的作用相仿。它又能抑制犬皮下注射阿樸嗎啡所引起的嘔吐,故推測其鎮吐作用原理可能是抑制延腦的催吐化學感受區[36]。
21.4 抗肝損傷作用
連翹對用四氯化碳造成肝損傷的大鼠有明顯減輕肝臟變性及壞死的作用,使大多數動物的肝糖原及核糖核酸含量恢復或接近正常,血清丙氨酸氨基轉移酶活性顯著降低,這表明其有抗肝損傷作用[37][38]。連翹的這種作用可能與其含有齊墩果酸和熊果酸有關,該成分尚有降低鏈脲佐菌素引起的大鼠糖尿病模型和尿糖的作用[39]。
21.5 其他作用
連翹水提取液靜脈注射對自發高血壓大鼠有明顯降壓作用,連翹苷和連翹苷元亦有降壓作用[20]。
21.6 對心血管系統的影響
21.6.1 連翹注射液對中毒性休克時在體貓心的影響
實驗用貓3只,腹腔麻醉,頸動脈插管測量血壓,氣管插管,連電動人工呼吸機,打開胸腔及心包,暴露心臟,用絲線將心尖聯於微拉力傳感儀,用三筆記錄儀描記心臟舒縮曲線。實驗前,先描記一段心肌舒縮波及血壓曲線作爲正常對照,然後靜脈注射傷寒菌苗0.8-2.5ml/kg待出現較明顯損害的心肌曲線(心肌舒縮波高低不齊,節律不整),血壓下降。靜脈注射連翹注射液8g/kg後,心律變齊其中2只貓心肌舒縮波振幅增大,血壓在30分鐘後上升約40mmHg。提示有強心及升壓作用。
21.6.2 對毛細血管通透性的影響
選健康小鼠雌雄不拘,體重18-22g,分爲實驗組和對照組,實驗組7只動物,由尾靜脈或皮下注射連翹注射液(60g/kg),對照組9只動物,用生理鹽水代替藥物(0.4ml/只)。10分鐘後經尾靜脈注入0.5%伊文氏藍液0.2ml/只。30分鐘後,腹腔注射0.4%醋酸0.4ml/只。再30分鐘後將小鼠脫血處死,打開腹腔用生理鹽水沖洗腹腔滲出液,將洗出液置於5ml刻度試管至刻度,以2000轉/分離心10分鐘,取上清液測定其伊文氏藍濃度。結果對照組腹腔滲出液伊文氏藍濃度(μg%)爲368.47±28.55(平均值±標準差,下同),而實驗組爲160.12±28.37(P<0.01)。表明連翹注射液對醋酸所致的毛細血管通透性有明顯抑制作用。
21.7 對離體小腸的抑制作用
實驗用豚鼠,按Magnur法作離體腸標本。離體小腸置於12×l0-2連翹營養液中,共做10次試驗,結果4次表現爲腸張力降低,6次先升後降。收縮振幅8次減弱,2次無變化。等容量生理鹽水對離體腸無影響。提示連翹對豚鼠離體小腸有抑制作用。
21.8 抑制彈性蛋白酶活力作用
連翹等稀釋成每1ml含1.5g、0.75g及0.375g,3種濃度。豬胰彈性蛋白酶(PPE)稀釋成19u/0.5mg·ml及9.5u/0.25mg·ml兩種濃度。將19u/0.5mg·ml的酶液與上述不同濃度的藥物分別等量混勻後,各取10μl,分別滴入瓊脂板孔內,每一皿內均留兩孔各滴10μl、9.5u/0.25mg.ml的酶液作酶溶解平行對照,37℃溫育24小時後測量溶解環直徑。(酶活力與溶解環直徑成線性關係)。連翹抑制彈性蛋白酶活力的作用見表5。可見三種濃度的連翹均可顯着抑制0.095u的PPE的酶活力(P<0.001),其中在7.5mg濃度時完全抑制PPE酶活力。連翹水溶性粗提物10-3g/ml、10-4g/ml對磷酸二脂酶有抑制作用。
21.9 抗輻射損傷
23 臨牀報道
23.1 治療急性腎炎
取連翹6錢,加水用文火煎至150毫升,分3次食前服,小兒酌減。視病情需要連服5~10日,忌辣物及鹽。8例患者治療前均有浮腫,血壓在140~200/96~110毫米汞柱之間,尿檢有蛋白、顆粒管型及紅、白細胞等。治療後6例浮腫全部消退,2例顯着好轉;血壓顯着下降;尿檢6例轉陰,2例好轉。(《中藥大辭典》)
23.2 治療紫癜病
取連翹6錢,加水用文火煎成150毫升,分3次食前服,忌辣物。治療血小板減少性出血性紫癜1例,過敏性紫癜2例。經2~7日治療,皮膚紫癱全部消退。連翹對本病所起的作用,可能與其中含有多量芸香甙,具有保持毛細血管正常抵抗力,減少毛細血管的脆性和通透性有關;此外,連翹似乎尚有脫敏作用。(《中藥大辭典》)
23.3 治療急性肺膿瘍
將連翹製成每1 ml1g的注射液,用氣管內滴人合併肌內注射法治療。氣管滴入一般1次用6~10 ml,急性期每日1次,症狀好轉後日1次,膿腫趨向萎縮或閉合時1星期2次。共治療25例,結果:痊癒14例;好轉10例;死亡1例,有效率爲96%。其中13例空洞閉合,3例縮小,2例未閉,7例無空洞,病竈炎症均有不同程度的吸收消散。伴有發熱的20例中,除1例反覆發熱,1例低熱外,其餘18例的退熱時間平均爲12.38 d,住院日數平均爲50.13 d。平均滴入總劑量239.96 ml,平均滴入次數爲26.8次。藥物對氣管刺激引起咳嗽,故初期可用較小劑量,用3~4 ml(但往往療效不明顯),待習慣後逐漸增加,用6~10 ml。如仍用刺激咳嗽,可手術前給予鎮靜劑[40]。
23.4 治療視網膜出血
取連翹6~7錢,文火水煎,分3次食前服,2例視網膜黃斑區出血,服藥20~27天后,均顯著吸收,視力有所增強。(《中藥大辭典》)
24 各家論述
李東垣:“連翹,十二經瘡藥中不可無,此乃結者散之之義。”(引自《本草綱目》)
《本草經疏》:“(連翹),《神農本草經》雖雲苦平無毒,平應作辛乃爲得之。其主寒熱、鼠瘻、瘰癧、癭瘤、結熱者,以上來諸症,皆以足少陽膽經氣鬱有熱而成。此藥正清膽經之熱,其輕揚芬芳之氣,又足以解足少陽之鬱氣,清其熱,散氣鬱,靡不瘳矣。癰腫惡瘡,無非營氣壅遏,衛氣鬱滯而成,清涼以除瘀熱,芬芳輕揚以散鬱結,則營衛通和而瘡腫消矣。溼熱盛則生蟲,清其熱而苦能泄,蟲得苦即伏,故去白蟲。”
《藥品化義》:“(連翹)總治三焦諸經之火。心肺居上,脾居中州,肝膽居下,一切血結氣聚無不調達而通暢也。但連翹治血分功多,柴胡治氣分功多。同牛蒡子善療瘡瘍,解痘毒尤不可缺。”
《本草崇原》:“連翹,主治寒熱鼠瘻瘰癧者,治鼠瘻瘰癧之寒熱也。(若)以寒熱二字句逗,謂連翹主治寒熱,出於神農之言,凡傷寒中風之寒熱,一概用之,豈知風寒之寒熱起於皮膚,鼠瘻之寒熱起於血脈,風馬牛不相及也。”
香月牛山《藥籠本草》:“治吐乳,不問攻補之藥中必加連翹一味,閱古今諸本草,無治吐乳之言,然貫通諸說,則有此理。夫連翹,少陽、陽明、少陰之藥,如吐病皆屬炎上熱火,故用之以瀉心火,解肝膽鬱熱,除脾胃溼熱,清利胸膈滯氣,則吐乳自止。不啻治小兒吐乳,治大人嘔吐及胎前惡阻,應手而有效。”
《神農本草經百種錄》:“連翹氣芳烈而性清涼,故凡在氣分之鬱熱皆能已之,又味兼苦辛,故又能治肝家留滯之邪毒也。”
《衷中參西錄》:“連翹具升浮宣散之力,流通氣血,治十二經血凝氣聚,爲瘡家要藥。能透肌解表,清熱逐風,又爲治風熱要藥。且性能託毒外出,又爲發表疹癮要藥。爲其性涼而升浮,故又善治頭目之疾,凡頭疼、目疼、齒疼、鼻淵,或流濁涕成腦漏證,皆能主之。”“按連翹諸家皆未言其發汗,而以治外感風熱,用至一兩,必能出汗,且其發汗之力甚柔和,又甚綿長。”“連翹善理肝氣,既能舒肝氣之鬱,又能平肝氣之盛。曾治一媼,年過七旬,其手連臂腫疼數年不愈,其脈弦而有力,遂於清熱消腫藥中,每劑加連翹四錢,旬日腫消疼愈。其家人謂媼從前最易憤怒,自服此藥後不但病癒,而憤怒全無,何藥若是之靈妙也!由是觀之,連翹可爲理肝氣要藥矣,”
《本草正義》:“連翹,能散結而泄化絡脈之熱,《神農本草經》治瘻癧、癰腫瘡瘍、癭瘤結熱、蠱毒,固以諸痛癢瘡,皆屬於熱,而疏通之質,非特清熱,亦以散其結滯也。又心與小腸爲表裏,故清心之品,皆通小腸,又能泄膀胱,利小水,導下焦之溼熱。”
25 連翹的藥典標準
25.1 品名
Lianqiao
FORSYTHIAE FRUCTUS
25.2 來源
本品爲木犀科植物連翹Forsythia suspensa( Thunb.)Vahl的乾燥果實。秋季果實初熟尚帶綠色時採收,除去雜質,蒸熟,曬乾,習稱“青翹”;果實熟透時採收,曬乾,除去雜質,習稱“老翹”。
25.3 性狀
本品呈長卵形至卵形,稍扁,長1.5~2.5cm.直徑0.5~1.3cm。表面有不規則的縱皺紋和多數突起的小斑點,兩面各有1條明顯的縱溝。頂端銳尖,基部有小果梗或已脫落。青翹多不開裂,表面綠褐色,突起的灰白色小斑點較少;質硬;種子多數,黃綠色,細長,一側有翅。老翹自頂端開裂或裂成兩瓣,表面黃棕色或紅棕色,內表面多爲淺黃棕色,平滑,具一縱隔;質脆;種子棕色,多已脫落。氣微香,味苦。
25.4 鑑別
(1)本品果皮橫切面:外果皮爲1列扁平細胞,外壁及側壁增厚,被角質層。中果皮外側薄壁組織中散有維管束;中果皮內側爲多列石細胞,長條形、類圓形或長圓形,壁厚薄不一,多切向鑲嵌狀排列。內果皮爲1列薄壁細胞。
(2)取本品粉末1g,加石油醚(30~60℃)20ml,密塞,超聲處理15分鐘,濾過,棄去石油醚液,殘渣揮幹石油醚,加甲醇20ml,密塞,超聲處理20分鐘,濾過,濾液蒸乾,殘渣加甲醇5ml使溶解,作爲供試品溶液。另取連翹對照藥材1g,同法制成對照藥材溶液。再取連翹苷對照品,加甲醇製成每1ml含0.25mg的溶液,作爲對照品溶液。照薄層色譜法(附錄ⅥB)試驗,吸取上述三種溶液各3μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以三氯甲烷一甲醇(8:1)爲展開劑,展開,取出,晾乾,噴以10%硫酸乙醇溶液,在105℃加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中,在與對照藥材色譜和對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點。
25.5 檢查
25.5.1 雜質
青翹不得過3%;老翹不得過9%(附錄ⅨA)。
25.5.2 水分
不得過10.0%(附錄ⅨH 第二法)。
25.5.3 總灰分
不得過4.0%(附錄ⅨK)。
25.6 浸出物
照醇溶性浸出物測定法(附錄X A)項下的冷浸法測定,用65%乙醇作溶劑,青翹不得少於30.0%;老翹不得少於16.0%。
25.7 含量測定
25.7.1 連翹苷
照高效液相色譜法(附錄ⅥD)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 以十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以乙腈一水(25:75)爲流動相;檢測波長爲277nm。理論板數按連翹苷峯計算應不低於3000。
對照品溶液的製備 取連翹苷對照品適量,精密稱定,加甲醇製成每1ml含0.2mg的溶液,即得。
供試品溶液的製備 取本品粉末(過五號篩)約1g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加入甲醇15ml,稱定重量,浸漬過夜,超聲處理(功率250W,頻率40kHz)25分鐘,放冷,再稱定重量,用甲醇補足減失的重量,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,蒸至近於,加中性氧化鋁0.5g拌勻,加在中性氧化鋁柱(100~120目,lg內徑爲1~1.5cm)上,用70%乙醇80ml洗脫,收集洗脫液,濃縮至於,殘渣用50%甲醇溶解,轉移至5ml量瓶中,並稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,即得。
測定法 分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10μl,注入液相色譜儀,測定,即得。
本品按乾燥品計算,含連翹苷(C27H34Oll)不得少於0.15%。
25.7.2 連翹酯苷A
照高效液相色譜法(附錄ⅥD)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 以十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以乙腈-0.4%冰醋酸溶液(15:85)爲流動相;檢測波長爲330nm。理論板數按連翹酯苷A峯計算應不低於5000。
對照品溶液的製備 取連翹酯苷A對照品適量,精密稱定,加甲醇製成每1ml含0.1mg的溶液,即得(臨用配製)。
供試品溶液的製備 取本品粉末(過五號篩)約0.5g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加入70%甲醇15ml,密塞,稱定重量,超聲處理(功率250W,頻率40kHz)30分鐘,放冷,再稱定重量,用70%甲醇補足減失的重量,搖勻,濾過,取續濾液,即得。
測定法 分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10μl,注入液相色譜儀,測定,即得。
本品按乾燥品計算,含連翹酯苷A(C29H36O15)木得少於0.25%。
25.8 性味與歸經
苦,微寒。歸肺、心、小腸經。
25.9 功能與主治
清熱解毒,消腫散結,疏散風熱。用於癰疽,瘰癧,乳癰,丹毒,風熱感冒,溫病初起,溫熱入營,高熱煩渴,神昏發斑,熱淋澀痛。
25.10 用法與用量
6~15g。
25.11 貯藏
置乾燥處。
25.12 出處
《中華人民共和國藥典》2010年版
26 參考資料
- ^ [1] 中醫藥學名詞審定委員會.中醫藥學名詞(2004)[M].北京:科學出版社,2005.
- ^ [2] 雷載權主編.中藥學[M].上海:上海科學技術出版社,1995:68.
- ^ [3] 南京中醫藥大學編著.中藥大辭典——2版.上海:上海科學技術出版社,2006:1553.
- ^ [4] 南京中醫藥大學編著.中藥大辭典——2版.上海:上海科學技術出版社,2006:1552.
- ^ [5] 李經緯等主編.中醫大詞典——2版[M].北京:人民衛生出版社,2004:829.
- ^ [6] 西部三省,等.生藥學雜誌(日),1977,31(2):131.
- ^ [7] 西部三省,等.藥學雜誌(日),1977,97(10):1134.
- ^ [8] 千葉真理子,等.生藥學雜誌(日),1978,32(3):194.
- ^ [9] 匡海學,等.中藥通報,1988,13(7):416.
- ^ [10] Endo K,et al.Tetraheciron,1989,45(12):3673.
- ^ [11] Kitagawa S,et al.Phytochemistry,1984.23(8):1635.
- ^ [12] 胡旺雲,等.中草藥,1991,22(4):147.
- ^ [13] Liu Dong-Lei, et al.J Chin Pharm Sci,1998•7(1):49.
- ^ [14] Ming Dong-Sheng, et al.J Asian Nat Prod Res,1999,1(4):327.
- ^ [15] Ming Dong-Sheng, et al.J Asian Nat Prod Res,1999,1(3):327.
- ^ [16] 俞崇靈,藥學學報,1960,8(6);241.
- ^ [17] 劉國聲.中華新醫學報,1950,(1):95,285.
- ^ [18] 郭鈞,等.中國防癆雜誌,1964•5(3):481•488.
- ^ [19] 成都中醫學院鉤體病防治組.成都中醫學院科研資料彙編.1972, (3):116.
- ^ [20] 零陵地區衛生防疫站,等.湖南醫藥雜誌,1974,(4):50,(5):40.
- ^ [21] 重慶醫學院第一附屬醫院.微生物學報,1960.(1):52.
- ^ [22] 李曉燕,山東醫藥工業,1997,16(2):46.
- ^ [23] 陳炳銅.廣東中醫,1962.(11):13.
- ^ [24] 曹仁烈,等,中華皮膚科雜誌.1957,5(4):286.
- ^ [25] Lee HK, et al.CA,1966,65:11009d、14354s
- ^ [26] 周邦靖,等.浙江中醫雜誌,1980,(11),567.
- ^ [27] Hiroshi Hikino.國外醫學•中醫中藥分冊,1991,13(4):220.
- ^ [28] 映野宏.現代東洋醫學(日),1982,3(2):41.
- ^ [29] 遠藤勝也.國外醫學•中醫中藥分冊,198Z,4(5):302.
- ^ [30] 劉國聲,等.微生物學報,1960,8(2):164.
- ^ [31] 馬振亞,等.陝西新醫藥,1980,9(11):51.
- ^ [32] 馬振亞.陝西新醫藥,l982.11(4): 58.
- ^ [33] 木村善行,等,日本生藥學會第32回年會講演要旨集,岡山,1985.42.
- ^ [34] 二介堂保,等.日本藥學會第99年會講演要旨集.1979:166.
- ^ [35] Nishibe S,et al.J Pharmacobio-Dyn,1987,10:S-48.
- ^ [36] 周擠桂,等.天津醫學雜誌,1960,2(2):131.
- ^ [37] 山西醫學院肝病研究組,新醫藥學雜誌,1973.(9):21.
- ^ [38] 劉正光,等,醫學院學報,1988,19(1):18.
- ^ [39] 胡潤生.中成藥研究,1982,(1):46.
- ^ [40] 趙燊,等.廣東中醫,1961,(4):135.135.